流動注射-串聯質譜法快速篩選植物提取物對藥物代謝酶的抑制潛性

摘 要 基于流動注射串聯質譜（FIMSMS）技術，綜合運用微孔板低溫孵育、低溫樣品相分離、“六合一”進樣和多探針同時定量分析，建立了體外快速篩選復雜中草藥組分抑制細胞色素P50同工酶活性的新方法。FIMSMS新技術不依賴色譜分離，也無需復雜的儀器設備和樣品前處理，分析通量大幅提高。采用基質匹配標樣和內標法定量，方法的準確度、精密度、靈敏度和線性范圍均滿足孵育體系中代謝物分析的需要。優化條件下測得各酶動力學參數和對照抑制劑的半抑制率（IC50）均與參考值一致；僅用兩抑制劑濃度點即可獲得滿意的IC50近似值，兩點IC50的測試重現性良好。結合兩點IC50程序，FIMSMS方法成功應用于中藥粗提液對人體主要P50酶抑制效應的快速篩選與分類，為多組分體系復雜藥代相互作用的研究和評估提供了一種有效手段。

關鍵詞 流動注射； 質譜； 細胞色素氧化酶； 抑制； 篩選； 中藥