微粉技術對中藥應用的影響探析

李學林，李文雅（1.河南中醫學院第一附屬醫院,鄭州市450000；.河南中醫學院,鄭州市450008）

中藥煎劑是中醫臨床應用最廣泛的劑型，療效確切。但隨著時代的發展，傳統煎劑具有的服用、攜帶不方便等缺點，制約了煎劑的應用和發展。現代制藥技術的發展，為中藥煎劑的劑型改革提供了可能，飲片顆粒、浸膏顆粒、煮散、袋泡劑等都是對煎劑劑型改革的有益探索，中藥微粉也是近年來興起的一種新技術，為中藥煎劑的改革提供了新的思路，對中藥的應用與發展產生了深遠的影響。以下就微粉的概念及其對中藥應用的影響進行分析。

1 中藥微粉的概念及特點

1.1 中藥微粉的概念

中藥微粉是以先進的物理或化學手段將中藥制備成微米及其以下的粉體。粒徑1～75 μm的粉體稱為“微粉”，粒徑0.1～1 μm的細粉稱“超微粉”。關于中藥的超微粉，不同的研究者給出了不同的名稱與概念，如中藥超微顆粒、單味中藥超微飲片[1]、中藥超細粉體[2]等。還有人將打破細胞為目的的中藥微粉稱為“細胞級中藥微粉”。

1.2 中藥微粉的特點

中藥微粉的特點：細胞級粉碎，有利于藥物溶出；增大藥物吸收，提高生物利用度；超微粉碎可在不同溫度下進行，有利于保留藥物活性成分，提高臨床療效；服用口感好，便于應用；減少劑量，降低成本，節省資源，等等。

2 微粉對中藥療效的影響

2.1 微粉療效優于飲片療效

在藥效方面，已經有研究者對飲片和微粉進行了比較，許多研究都表明將中藥制成微粉后，療效優于飲片所制煎劑或粗粉。張曉東等[3]通過家鴿嘔吐實驗、小鼠小腸推進實驗和小鼠胃動素檢測得出，微粉制劑組藥效有優于煎劑組的趨勢；王愛武等[4]研究表明，超微當歸散抗貧血、安胎作用皆明顯強于傳統當歸散，超微粉碎可明顯加強當歸散的藥效活性。劉衛紅[5]發現，桃花湯微粉制劑低劑量作用與飲片煎劑高劑量作用相近；相同劑量下，微粉制劑作用優于飲片煎劑，這表明超微粉碎能提高桃花湯的療效。李寧等[6]在臨床觀察實驗中證實，降血脂作用水蛭微粉療效優于水蛭粗粉。另外，通絡是中藥治療心腦血管病的有效方法，微粉技術的應用全面提升了傳統通絡藥物的療效，使通絡藥物在心腦血管方面有革命性的突破。這些可能是因為中藥微粉增大了藥物吸收，提高生物利用度，從而提高了藥物療效。

2.2 微粉藥效與飲片藥效相當

也有研究表明，超微粉碎技術對一些藥材有效成分提取的影響并不大。蔡萍等[7]采用高效液相法與紫外分光光度法測定紅花有效成分，所測紅花飲片中羥基紅花黃色素A、紅花總黃酮與浸膏得率均與紅花微粉的提取率相當。這可能是因為紅花為花類藥材，細胞壁較薄，用水溫浸即可使有效成分充分溶出，因此提取時無需超微粉碎。但對于其它花類藥材提取時是否均無需超微粉碎，尚有待進一步研究。

2.3 產生新藥效

藥材加工成微粉后，在應用的過程中，已明確的有效成分增加的同時，會不會產生新成分，從而產生新藥效，需要進一步的研究。中藥微粉化提高療效的同時，藥物的毒副作用是否也會增加，這些問題在臨床應用中應特別關注。有報道指出，一些中藥材經超微粉碎后，直接應用對皮膚有刺激作用，并導致過敏，這可能與中藥微粉經過細胞級粉碎后產生新藥效有關。

3 微粉對中藥毒性的影響

3.1 可能增加中藥毒性

在中藥應用中，要求“低毒高效”。藥材制成微粉后，可以增加有效成分的溶出，增強藥效。但是對于含毒性成分的藥物，經超微粉碎后毒性有可能增加，影響臨床用藥安全。金興林[8]研究小鼠的馬錢子普通粉的半數致死量（LD50）為223.46 mg·kg-1，馬錢子超細粉的LD50為198.09 mg·kg-1，這顯示馬錢子超細粉的毒性大于普通粉，表明馬錢子微粉化后增加了毒性成分含量。

3.2 可能產生新的毒副作用

微粉化的藥材可能會產生新的毒性成分，從而產生新的毒副作用。藥物經超微粉碎后，其有效成分與其它成分的溶出同時增加，中藥細胞破壁后細胞內活性成分可能發生化學變化，進而在腎、肝、血液等器官或系統引起新的不良反應或毒副作用。因此，目前亟需通過研究中藥超細粉體粒徑變化對中藥毒性的影響，確定中藥超細粉體技術的應用范圍。

3.3 應重新確定毒性藥物臨床劑量

對于含毒性成分的藥物，重新確定微粉中藥的臨床劑量是關鍵。在傳統煎劑應用中，烏頭“先煎”的目的即為減毒，長時間煎煮后，烏頭中極毒的雙酯型烏頭堿水解（或分解），得到毒性很低的苯甲酰單酯型生物堿和烏頭原堿，保證了用藥的安全。將烏頭制成微粉后，臨床用藥量為多少時才可以保證用藥安全？目前沒有報道。對于其它含毒性成分的藥物，也沒有明確微粉的臨床用量。因此，在認識到微粉中藥增加療效的同時，我們更應該關注含毒性成分中藥的毒副作用，并重新確定毒性藥物臨床劑量，設法將其降低，這樣患者才可以真正體會到中藥的“低毒高效”。

4 微粉對中藥劑型改革的影響

微粉中藥打破了煎劑的傳統應用，是煎劑應用的新劑型，是中藥劑型改革的革命性突破。中藥微粉可以現代化大生產，并且可以統一質量標準。由于工業化生產，包裝后便于保管，避免了中藥材貯存、保管不當帶來的走油、變色、蟲蛀、霉變等質量問題，藥效更穩定。在衛生學方面，這比傳統飲片更加清潔衛生，患者服用更安全。臨床應用中，急癥患者可以隨取隨服，不需煎煮，只需用開水沖服即可，而且服用量低于煎劑，體積小，便于攜帶，保質期更長，有利于保持中藥治療的及時性和連續性。中藥制成微粉后，不僅可以口服，還可以多途徑用藥，如沖洗、調成糊外敷、藥浴等，使中藥用藥多樣化，能滿足臨床治療各種病證的需要。微粉促進中藥劑型改革，有利于中藥走向世界。

總之，微粉技術是近年來國際上發展非常迅速的一項新技術，雖然在中藥制藥行業中起步較晚，也存在許多問題，但是微粉技術介入中藥領域將具有廣闊的前景。筆者相信，中藥微粉的應用和發展必將為中藥現代化的實現發揮重要的作用，也將促進中醫藥國際化的進程，同時也會帶來豐厚的經濟效益和良好的社會效益，為人類的發展做出極大的貢獻。

[1]蔡光先，楊永華.中藥飲片改革的新探索——單味中藥超微速溶飲片[J].湖南中醫雜志，2001，17（6）：50.

[2]張孝娟，陳長洲，崔景朝.中藥超細粉體及其在中藥配方顆粒中的應用[J].世界科學技術·中藥現代化，2002，4（1）：47.

[3]張曉東，張艷麗.小半夏湯不同劑型藥效學比較研究[J].河南中醫學院學報，2005，4（20）：21.

[4]王愛武，徐濟萍，張 敏.當歸散超微粉碎對養血安胎作用的影響[J].現代中西醫結合雜志，2002，11（23）：2 325.

[5]劉衛紅.桃花湯微粉制劑與煎劑的藥效學對比研究[J].河南中醫，2005，25（6）：21.

[6]李 寧，趙 霞，張文高.水蛭微粉治療高脂血癥療效觀察[J].中國誤診學雜志，2008，8（4）：802.

[7]蔡 萍，蔡光先，張水寒，等.超微粉碎對紅花藥材主要化學成分提取率的影響[J].湖南中醫雜志，2008，24（3）：86.

[8]金興林.二妙丸、馬錢子等中藥超細粉末的藥動學研究[D].天津大學，2006.