為何第一次用藥的劑量要加倍

編輯同志：

我前幾天患了咽炎到醫院看病，醫生給我開了阿奇霉素分散片，并告之我，在每天的同一時間服用1片（0.25），但第一次服用要吃2片。請問第一次用藥為什么要加倍呢？在用所有的藥物時都可以第一次加倍用嗎？

山東 昌盛

昌盛讀者：

藥物治療的成敗，不僅取決于正確的選擇藥物，而且還有賴于合理的用藥方法。你碰到的這種情況叫“首劑加倍”。

首劑加倍可使藥物快速起效

首劑加倍是指第一次服藥時，用藥劑量要加倍。我們知道，任何藥物都要在體內達到一定濃度才能發揮療效。研究表明，口服藥物一般在反復給藥4～5次后，其在血液中的藥物濃度才能達到坪濃度（穩態血藥濃度），即臨床所需要的有效藥物濃度。而采用“首劑加倍”的給藥方式，就可縮短藥物達到有效濃度的時間（通常可在下次用藥時可達到坪濃度）。

通常，對一些需在短時間內達到有效濃度的藥物就可采取這種給藥方式，首劑加倍也被稱為“負荷劑量”。例如，許多抗生素使用需要首劑加倍，目的使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值，再繼續給藥是為了保持血藥濃度在有效的范圍內，來使藥物持續發揮作用。如常用的復方新諾明就是如此。

若按常規辦法服用，往往需較長時間(可能需要幾天)才能發揮作用，對病情較重、希望藥物快速起效的患者無疑是不利因素。在這種情況下，醫生就會叮囑患者先采用首劑加倍的方法服藥，然后再按常規用量繼續維持。

以阿奇霉素為例，如果首次服用時劑量加倍，24小時左右即可達到有效濃度，能快速抑制細菌生長。如果第一次服用時劑量不變，則需72個小時后才達到有效濃度，病菌很可能在這段時間迅速增多，從而加重病情。

需要首劑加倍的藥物

除阿奇霉素外，還有復方新諾明、磺胺二甲嘧啶、磺胺間甲氧嘧啶、米諾環素、多西環素等。這些藥物如果不能快速達到有效濃度，容易使細菌產生耐藥性，影響進一步治療。

微生態藥口服地衣芽孢桿菌顆粒劑（如整腸生)、滅活凍干的嗜酸乳桿菌膠囊劑或散劑(如樂托爾)，常用于因腸道菌群失調引起的腸功能紊亂，如急、慢性腹瀉、脹氣、消化不良等。

口服抗瘧藥，如氯喹治療瘧疾，為迅速控制癥狀，必須加快血液中藥物濃度上升速度，以便及時抑制紅細胞內的瘧原蟲。

是否首劑加倍，有時還與所治疾病種類有關。比如替硝唑，用來治療敗血癥、腹腔感染、肺炎、皮膚蜂窩組織感染、牙周感染等各種厭氧菌感染性疾病，通常需要首劑加倍。但用于治療陰道滴蟲病等感染性疾病時，則無需遵循這樣的規則。

地高辛是根據患者的病情輕重，由醫生來決定其使用方法。

大多數藥物不采取首劑加倍

大多數藥物在采取正常給藥方式時，也能獲得滿意的藥物濃度與療效，因而無需“首劑加倍”。臨床用藥既要保證療效，也應保證患者的用藥安全。每種藥物的給藥方案設計都是經過大量科學研究證明，曾在動物、健康人體與患者之間進行過大量的探索，若貿然改變用藥方案可能會影響療效或帶來安全隱患。

此外，臨床用藥方案適合絕大多數臟器功能（心、肝、腎）正常個體，我們要根據病情進行劑量調整，還要考慮到其他因素，如肝功能、腎功能等。忽視這些因素，盲目首劑加倍也會帶來風險。所以，我們不能曲解“首劑加倍”，更不可濫用。服藥時一定要按照醫囑用，同時服藥前也要閱讀藥品說明書，了解相關注意事項，特別是老年人、兒童、孕婦及肝腎功能不全者，更不可擅自加大劑量用藥。