前列栓的制備及臨床應用

摘 要：目的：介紹前列栓的制備及臨床應用，為慢性前列腺炎患者提供一種安全有效的中藥新制劑。方法：先將中藥飲片提取成浸膏后再與栓劑基質(zhì)混合均勻制成栓劑。結(jié)果：制備方法簡便、質(zhì)量穩(wěn)定、無刺激性，總有效率為80.8%。結(jié)論：臨床療效確切、使用方便、值得臨床推廣應用。

關(guān)鍵詞：前列栓；制備；薄層層析；臨床應用

中圖分類號：R283 文獻標識碼：A 文章編號：1673-2197(2008)05-080-02

慢性前列腺炎是男性青壯年常見的生殖系統(tǒng)疾病，當前除口服藥外，缺乏使用方便、安全有效的直腸給藥新劑型。我院研制的前列栓，具有良好的活血化瘀、清熱利濕的作用，與口服藥聯(lián)用，對慢性無菌性前列腺炎能起到良好的協(xié)同治療效果；為對其質(zhì)量進行控制，本篇對處方中的虎杖、丹參進行薄層色譜定性研究，現(xiàn)將研究結(jié)果報道如下：

1 處方與制備

1.1 處方

黃柏30g、虎杖30g、大黃20g、丹參20g、梔子20g、魚腥草30g、赤芍20g、枳實12g、桃仁20g等，栓劑基質(zhì)235g，制成栓劑110粒，每粒2.5g。

1.2 制備工藝

取上述飲片，加水煎煮兩次，每次1h，合并煎煮液，濃縮成中藥浸膏約40g備用；另取栓劑基質(zhì)水浴加熱至完全熔化后，與上述中藥浸膏混合均勻后，注入已涂有潤滑劑的模具內(nèi)，冷卻后取出包裝即可。

2 質(zhì)量檢查

2.1 性狀

本品為棕黑色子彈狀栓劑。

2.2 重量差異和融變時限

符合中國藥典一部附錄15頁栓劑項下的有關(guān)規(guī)定。

2.3 穩(wěn)定性觀察

取本品3批，在(25±2)℃，相對濕度(69±10)%的條件下，放置1年；每3個月觀察一次，考察其性狀、色澤、融變時限等，結(jié)果均無明顯變化，符合質(zhì)量標準。

2.4 定性鑒別

2.4.1 虎杖的薄層鑒別^[1]

對照品溶液的制備：取大黃素、大黃素甲醚對照品，加甲醇制成1mg/mL的對照品溶液。

供試品溶液的制備：取本品5粒，水浴溶化后加甲醇20mL，浸漬1h，濾過，濾液蒸干，殘渣加2.5mol/l硫酸10mL，加熱水解30min，放冷，用三氯甲烷提取兩次，每次10mL，合并三氯甲烷，蒸干，殘渣加三氯甲烷2mL使溶解，作為供試品溶液。

薄層色譜條件及結(jié)果：按照薄層層析的方法^[2]，吸取對照品溶液4μl、供試品溶液4μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以石油醚(30~60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15∶5∶1)的上層液為展開劑，展開，取出，晾干，置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中，在與對照品色譜相應位置，顯相同的橙黃色熒光斑點(見圖1)。

1對照品 2供試品

a大黃素甲醚 b大黃素

圖1 虎杖色譜對照

2.4.2 丹參的薄層鑒別

對照品溶液的制備：取原兒茶醛、丹參素、原兒茶酸對照品，加乙醇制成0.4mg/mL的對照品溶液。

供試品溶液的制備：取本品5粒，置100mL燒瓶中，加0.2%鹽酸溶液50mL，水浴加熱3小時，放冷，濾過，取濾液25mL，加氯化鈉5g，振搖使溶解，再用乙酸乙酯萃取2次，每次20mL，合并萃取液，水浴蒸干，殘渣加乙醇溶解，定量轉(zhuǎn)移至2mL量瓶中，并稀釋至刻度、搖勻，作為供試品溶液。

薄層色譜條件及結(jié)果：按照薄層層析的方法^[2]，吸取對照品溶液、供試品溶液各4μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以三氯甲烷-丙酮-甲酸(8∶1∶1)為展開劑，展開，取出，晾干，以氨蒸汽熏至斑點顯色清晰。供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，顯相同的暗紅色斑點(見圖2)。

1供試品 2對照品

a丹參素 b原兒茶酸 c原兒茶醛

圖2 丹參色譜對照

3 臨床應用

3.1 臨床資料

92例患者，均為我院確診的慢性無菌性前列腺炎患者；將患者隨機分為兩組，治療組52例，使用前列栓及前列康膠囊(每次4粒、每日3次)；對照組40例，單用前列康膠囊(每次4粒、每日3次)。

3.2 使用方法

使用前先清潔肛門，將前列栓塞入肛門，于睡前或便后使用，每天1-2次，每次1粒，8周為一療程，共用兩療程。

3.3 療效評價

顯效：會陰部及睪丸等處脹痛癥狀消失，排尿恢復正常。

好轉(zhuǎn)：癥狀減輕。

無效：癥狀無變化。

結(jié)果如表1所示

4 討論

慢性無菌性前列腺炎的病因各不相同，但氣血瘀滯則是其共同的主要病機。瘀血積聚，濕熱下注于前列腺，阻遏前列腺氣機，因而出現(xiàn)會陰部、睪丸等處脹痛不適，尿急、尿痛、滴瀝不凈等排尿異常等臨床癥狀^[3]。關(guān)于本病的治療，目前西醫(yī)無很好的辦法，但依從中醫(yī)辨證論治，運用活血化瘀為主的中藥進行治療，可取得較好療效。本制劑以虎杖、大黃、桃仁、赤芍等活血化瘀的中藥為主，配伍黃柏、梔子、魚腥草等清熱利濕藥，通過制劑工藝將其制成直腸給藥，避免了肝臟的首過作用。通過與對照組的比較，該栓劑與口服藥共同對該病起到了良好的治療效果，臨床效果明顯優(yōu)于對照組。同時，該制劑工藝簡單，使用方便，因此值得臨床推廣應用。

參考文獻：

[1] 苗明三，李振國.現(xiàn)代實用中藥質(zhì)量控制技術(shù)[M].北京：人民衛(wèi)生出版社，2000.

[2] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典(一部)[M].北京：化學工業(yè)出版社，2005.

[3] 翁維良.活血化瘀治療疑難病[M].北京：學苑出版社，2003.

(責任編輯：陳涌濤)