
齊紅艷 主任藥師,執業中、西藥師,MTM藥師。
在中心負責藥事質控、藥師課堂、用藥宣教等工作。中國中西醫結合學會腦心同治專業委員會鄉鎮專家組成員,北京市社區藥事管理委員會委員,密云藥事質控專家組成員。
地平類降壓藥是臨床常用的降壓藥物,因名稱多以“地平”結尾(如氨氯地平、硝苯地平、非洛地平等)而得名。這類藥物降壓效果明確,適用人群廣,且口服吸收較好。其短效制劑起效快,長效制劑作用平穩持久。該類藥不僅降壓作用強,而且個體差異小,是高血壓治療的一線藥物。
要理解地平類藥物的作用,需先明確血管收縮與血壓的關系。血管如同有彈性的管道,當管道內壁的平滑肌收縮時,血管會變細、變硬,血液流動阻力增大,血壓隨之升高;反之,平滑肌放松則血管擴張,阻力減小,血壓就會下降。血管平滑肌的收縮依賴鈣離子通過細胞膜上的特定“通道”進入細胞內,進而觸發一系列反應—鈣離子就像一道“開關”,打開后平滑肌就會收緊。地平類藥物正是通過阻斷血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道,減少鈣離子進入細胞內,相當于關掉“開關”,讓平滑肌無法正常收縮而自然放松,進而使血管擴張、血液流動阻力降低,最終達到降壓目的。
那么,服用這類能關掉“開關”的地平類藥物時,有哪些注意事項呢?下面以氨氯地平片為例,為大家詳細說明。
注意一:每日僅需服一次
氨氯地平是目前作用時間最長的地平類降壓藥之一,藥物消除半衰期約為35~50小時,能24小時持續降壓,且降壓效果平穩,一天服用1次即可。其吸收不受飲食影響,餐前或餐后服用均可;服用時間也不局限于清晨,只要每天在同一時間服用就行,服用方式十分靈活。
注意二:一至兩周調劑量
調整降壓藥劑量需依據患者個體反應及目標血壓進行。氨氯地平起效較慢,剛開始服用時降壓療效可能不明顯,此時不能因血壓無顯著降低就否定藥物效果或急于調整劑量。連續每日給藥7~8天后,血漿藥物濃度會進人穩定狀態,通常服藥7~14天才能起到平穩降壓作用。因此,若需調整劑量,至少要在連續服藥7~14天后,再根據患者血壓變化情況逐漸調整藥物劑量。
注意三:偶爾漏服不補服
長期服用氨氯地平的患者,若出現漏服,請參照以下原則執行:若在當日記起漏服藥物,且距離常規服藥時間不足12小時,需立即補服;若超過12小時,或在第二日記起前一日漏服,則不必補服,也無需加大劑量或服用雙倍藥量,只需在常規服藥時間按正常劑量服用即可。這是因為氨氯地平半衰期長,偶爾漏服一次,藥物在體內仍有蓄積,對藥效影響不大。因此,氨氯地平尤其適合依從性不佳、容易偶爾漏服的患者。
注意四:百搭其他降壓藥
地平類藥物通過松弛血管平滑肌、擴張血管實現降壓,幾乎適用于所有類型的高血壓患者。但高血壓的發生發展涉及多種病理機制,多數患者需要使用2種或2種以上降壓藥物才能有效控制血壓。藥物聯合治療可明顯提高降壓達標率。臨床中,以地平類為基礎的優化聯合治療方案主要有以下幾種:
1.與普利類/沙坦類聯用
相比單藥治療,普利類/沙坦類與地平類聯用具有互補性,不僅降壓療效更好,還能減輕不良反應,在改善預后、保護靶器官等方面也有多種優勢。
2.與洛爾類聯用
兩種藥物作用機制互補,可抑制過度激活的交感神經系統和腎素-血管緊張素-醛固酮系統,擴張外周動脈血管,在發揮協同降壓作用的同時有效控制心率,還能減少藥物不良反應的發生。
3.與噻嗪類利尿劑聯用
地平類與噻嗪類利尿藥聯用,可降低腦卒中發生的風險。
注意五:相互作用查這里
氨氯地平經細胞色素P450(CYP450)酶家族中的CYP3A4代謝,因此會與CYP3A4誘導劑、抑制劑及經CYP3A4代謝的藥物發生相互作用,常見藥物相互作用如表1所示:
表1可能與氨氯地平發生相互作用的藥物

另外,患者在服藥期間應避免飲酒。長期飲酒可導致血壓升高,降低氨氯地平的降壓作用;短時間內攝入大量酒精則會加重氨氯地平引起的直立性低血壓。同時,在服藥期間不要吃西柚,也不要喝西柚汁,否則會抑制氨氯地平代謝,增加水腫等不良反應。
注意六:牙齦增生需停藥
氨氯地平可能引起牙齦增生,患者需注意口腔衛生。若已出現牙齦增生,一般建議停用氨氯地平,需在醫生指導下改為非地平類降壓藥。
最后,細心的朋友或許已經發現:將每一段的標題連起來,就是一首方便記憶的順口溜!
每日僅需服一次,
一至兩周調劑量。
偶爾漏服不補服,
百搭其他降壓藥。
相互作用查這里,
牙齦增生需停藥。
(本系列待續)