上海藥物所在基于芳酮碳-碳鍵活化的氘化反應(yīng)研究中獲進(jìn)展

近日，中國科學(xué)院上海藥物研究所戴輝雄課題組通過開展基于芳酮C-C 鍵活化的氘化反應(yīng)研究，為合成氘代天然產(chǎn)物及藥物分子提供了高效方法。 相關(guān)研究成果以Palladium-Catalyzed Deuteration of Arylketone Oxime Ethers 為題，發(fā)表在《德國應(yīng)用化學(xué)》上。

有機(jī)酮是重要的有機(jī)化合物，廣泛存在于藥物分子、功能材料和天然產(chǎn)物中。 通過過渡金屬催化對酮類化合物的碳-碳鍵活化，可以實(shí)現(xiàn)對這類化合物的有效轉(zhuǎn)化；這類原料來源廣泛且易得，因而可以提供新的芳基、烯基、炔基和烷基化試劑。 戴輝雄課題組致力于金屬鈀催化下，通過發(fā)展多配體協(xié)同接力的策略，實(shí)現(xiàn)芳酮和烯酮的一系列官能團(tuán)轉(zhuǎn)化。

在前期工作的基礎(chǔ)上，該課題組以芳酮為底物，氘代甲酸鈉作為氘源，通過酰基為離去基團(tuán)，實(shí)現(xiàn)了鈀催化配體促進(jìn)的區(qū)域選擇性氘化反應(yīng)；通過以酰基作為導(dǎo)向基團(tuán)及離去基團(tuán)，實(shí)現(xiàn)對芳酮底物的雙官能團(tuán)化修飾。 該反應(yīng)為合成氘代天然產(chǎn)物及藥物分子提供了簡便的方法。

（來源：https://www.cas.cn/syky/202402/t20240220_5005698.shtml）