藥物首次給藥，加倍還是不加倍

服用胺碘酮的患者可能在藥品說明書中“用法用量”一欄里發現，“負荷量為一日600毫克，連續8至10日；維持量為一日100毫克”。對此可能會產生疑問，為什么第一次要用那么大劑量呢？

其實，藥物劑量的大小，如何用，這與負荷劑量有關。負荷劑量給藥是指在治療開始時給予加倍劑量的藥物，以快速起效達到治療目標，之后以維持劑量序貫治療。根據負荷劑量給藥，通常是在需要立即使血藥濃度達到穩態濃度而快速起效時采用，其目的是使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值。

以下情況可以考慮負荷劑量給藥。

1.使用半衰期長的藥物

每個藥物都有治療窗，在治療窗內治療效果最好、副作用最小。每個藥物由于體內代謝不同，半衰期（一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時間）不一樣，達到穩態血藥濃度（指藥物在血液中的濃度相對穩定在一定水平）的時間也有快慢。一般而言，在連續恒速或分次恒量給藥的過程中，血藥濃度會在4至6個半衰期達到穩態。但是對于半衰期長的藥物，如胺碘酮半衰期長達20至100天，如果沒有給予負荷劑量，血藥濃度達到穩態則需要很長時間，首次劑量加倍，可縮短藥物達到有效濃度的時間，盡快發揮藥效，產生治療作用。

2.中毒或危重的疾病

一些疾病需要盡快控制癥狀和病情，如急性心肌梗死、嚴重感染等，這些情況下應用負荷劑量可以更快地達到治療目標，例如氯吡格雷治療冠心病的劑量是75毫克，但對于預防ST段抬高型急性冠脈綜合征首次用藥就要給到300毫克。

需要強調的是，并不是所有藥物都可以使用負荷劑量。半衰期短、給藥后血藥濃度能快速達到穩態的藥物無須給予負荷劑量，如多巴酚丁胺。

（摘自《中老年保健》2023年第8期）