炮制輔料黑豆的歷史沿革及研究進展*

劉春宇，康文倩，李敏，歐莉，白楊，董泰瑋，衛培峰,

（1.陜西中醫藥大學，陜西 咸陽 712046；2.陜西中醫藥大學第二附屬醫院，陜西 咸陽 712000）

黑豆炮制是中藥炮制特色方法之一，諸多藥物的炮制都有輔料黑豆的參與，其在我國歷史上使用悠久。黑豆為豆科植物大豆的黑色種子。黑豆又名烏豆、秣食豆、冬豆子、黑大豆等，《中華人民共和國藥典》[1]自2010年版開始收載黑豆，其來源為豆科植物大豆Glycine max（L.）Merr.的成熟種子。因黑豆在中藥炮制過程中能發揮著增效、減毒的重要功效，是不可替代的藥用輔料，被歷代醫家不斷使用。在中藥何首烏、川烏、附子等中藥的炮制中黑豆炮制發揮著重要作用。然而，目前國內對黑豆的研究較少，因此筆者主要對古代本草、《中華人民共和國藥典》、全國和地方炮制規范進行查閱、分析和整理，以及對黑豆化學成分和藥理作用進行綜述，以期為黑豆的后續研究提供參考。

1 黑豆歷史沿革

黑豆最早載于《神農本草經》“大豆黃卷”下[2]，“涂癰腫，煮汁飲,止痛”。《本草綱目》記載：“夫豆有五色，各治五臟。黑豆屬水性寒，為腎之谷，入腎功多，故能治水消脹下氣，制風熱而活血解毒，所謂同氣相求也。”[3]黑豆味甘，性平，歸脾、腎經，具有益精明目、養血祛風、利水、減毒的功效[4]。表1為自漢代以來，我國關于黑豆功效的記載。黑豆在幾千年的中華文化中，有著獨特的藥理作用，且具有一定的減毒功效。同時，黑豆又是典型的藥食兩用藥材[5]，常用于發酵淡豆豉。

表1 黑豆歷史沿革

2 黑豆參與的中藥炮制

2.1 何首烏 何首烏是廖科植物何首烏（Polygonum multiflorum Thunb.）的干燥塊根，具有解毒、消癰、截瘧和潤腸通便的功效。制何首烏為其炮制品，味苦、甘、澀，性微溫，歸肝、心、腎經，具有補肝腎、益精血、烏須發、強筋骨、化濁降脂等功效[20]。何首烏生品可潤腸通便，具有瀉下作用。近年來有研究[21]發現久服何首烏易引起肝腎毒性，嚴重影響藥物的正常使用，危害人體健康。為減弱何首烏肝腎毒性，使用黑豆對何首烏進行炮制，可發揮出增效、減毒的功效[22]。何首烏炮制主要在于使結合型蒽醌向游離型蒽酮轉變，從而降低具瀉下作用的結合型蒽醌含量，減少對人體的不良作用，最大限度的發揮其生理活性[23]。表2為黑豆在不同歷史時期所參與的中藥何首烏的炮制。

表2 歷代黑豆參與的何首烏炮制

2.2 川烏 川烏為毛茛科植物烏頭（Aconitum carmichaelii）的干燥母根，性熱，味辛、苦，屬溫里藥，具有祛風除濕、溫經止痛等功效[20]。因其有毒，川烏一般需炮制后使用。表3為黑豆在不同歷史時期所參與的中藥川烏的炮制。川烏炮制后可使其毒性減弱，有利于臨床安全用藥。

表3 歷代黑豆參與的川烏炮制

2.3 附子 附子為毛茛科草本植物烏頭（Aconitum carmichaeli Debx.）的子根的加工品，味辛、甘，大熱，有毒，歸心、腎、脾經，具有回陽救逆、補火助陽、散寒止痛等功效。附子用于治療亡陽虛脫，肢冷脈微，心陽不足，胸痹心痛，虛寒吐瀉，脘腹冷痛，腎陽虛衰，陽痿宮冷，陰寒水腫，陽虛外感，寒濕痹痛[20]。川烏和附子來源均為烏頭，歷代典籍中有所混淆。表4為黑豆在不同歷史時期所參與的中藥附子的炮制。附子炮制后可使其毒性減弱，有利于臨床安全用藥。

表4 歷代黑豆參與的附子炮制

2.4 黑豆參與的其他中藥炮制 除了文獻記載較多的何首烏、川烏、附子之外，黑豆還參與了其他中藥的炮制。表5為黑豆參與的其他中藥的炮制，主要目的是使其毒性減弱，增加藥效。

表5 歷代黑豆參與的其他中藥炮制

3 黑豆的化學成分研究

黑豆中含有類黃酮、異黃酮等多酚類物質，如花色苷和大豆異類酮。

3.1 花色苷 花色苷是一種水溶性天然色素，屬于類黃酮，有著良好的抗氧化性。黑豆中的花色苷主要有3種，分別為飛燕草素-3-葡萄糖苷、矢車菊素-3-葡萄糖苷和矢車菊素-3-半乳糖苷。其穩定性受到溫度、花色苷濃度、pH值、溶劑、光、酶等因素的影響[53]。

3.2 大豆異黃酮 大豆異黃酮屬于黃酮類化合物，是一種生物活性物質。它是在大豆生長過程中形成的一類次級代謝產物。黑豆中主要有黃豆黃素、大豆苷、丙二酰型大豆苷、黃豆黃苷、大豆苷元、丙二酰型黃豆黃苷、丙二酰型染料木苷、乙酰型染料木苷和染料木素等9種異黃酮成分，是其發揮藥理作用的活性成分[54]。由于從植物中提取，且與雌激素有相似結構，大豆異黃酮又稱植物雌激素。大豆異黃酮的雌激素作用能影響激素分泌、代謝生物學活性、蛋白質合成、生長因子活性，是天然的癌癥化學預防劑[55]。目前已知豆類是唯一含有異黃酮的植物，異黃酮主要在黃豆中獲取。現代研究發現，黑豆中大豆異黃酮的藥用價值優于黃豆[56]。

3.3 其他 王常青等[57]通過對黑豆多肽的研究，驗證了黑豆多肽有抗氧化能力，具有一定延緩衰老的作用。

4 黑豆的藥理學研究

現代藥理學研究發現，黑豆具有較多的藥理活性，主要歸結于黑豆的類黃酮及異黃酮類有效成分。黑豆屬水性寒，可以入腎，歷代醫家認為“黑豆為腎之谷”。單獨使用或與藥物一起炮制后，可增強藥效，調節激素水平，烏發益智。同時黑豆含有多種苷類和異黃酮，使其有良好的抗氧化功效，能發揮解毒的功效。如黑豆具有清除自由基、延緩衰老、改善血脂代謝、預防動脈血管硬化、防癌抗癌和改善骨質疏松等作用。

4.1 調節激素水平 黑豆中的異黃酮成分，作為一種植物雌激素，可以調節和緩和雌激素在人體里的功能。尤其是異黃酮能解決更年期女性雌激素下降的問題，不僅可以預防更年期綜合征，減少更年期婦女的面熱潮紅，而且對乳腺癌、前列腺癌、子宮癌、骨質疏松等疾病的預防也有益處。此外，黑豆中的大豆異黃酮成分可以起到良好的保健作用[58]。

4.2 烏發益智 黑豆中含有豐富的維生素，其中維生素E和維生素B含量較高。它們都是養顏美容的營養成分，而且黑豆中含大量泛酸，有助于烏發。古代美容處方“七寶美髯丹”中黑豆具有烏發益智的功效。SHINOMIYA K等[59]將給予黑豆種皮提取物的大鼠進行迷宮試驗，發現黑豆種皮提取物可有效提高大鼠的記憶和學習能力，尤其是長期記憶力[59]。黑豆中含有的不飽和脂肪酸在人體內能轉成卵磷脂，而卵磷脂是形成腦神經的主要成分；黑豆中所含的礦物質鈣、磷也有防止大腦老化遲鈍、健腦益智的作用[58]。何超文等[60]認為黑豆入腎，可滋腎陰，食用黑豆可以改善血液循環、促進毛發生長。

4.3 清除自由基、延緩衰老 黑豆中含有黑豆低聚肽。任海偉等[61]對黑豆低聚肽抗氧化活性及氨基酸進行分析，發現黑豆低聚肽具有較高的還原作用，可清除自由基，具有很好的抗氧化活性。

黑豆中含有多種維生素。其中維生素E具有抗氧化作用，能清除體內的自由基，減少皮膚皺紋，祛除色斑[62]。黑豆種皮中富含花青素，主要為飛燕草色素和矢車菊色素[63]。花色苷為類黃酮成分，具有抗氧化作用，而且花色苷可以提供羥基作為供體，同時也發生過氧化，是很好的自由基清除劑[64]，可清除自由基、延緩衰老。

4.4 改善血脂代謝，預防動脈血管硬化 黑豆中鑒定出15種脂肪酸，占脂肪油總量的85.07%，其中9,12-十八碳二烯酸（即亞油酸）占脂肪酸總量的61.66%，十六酸（即棕櫚酸）占脂肪酸總量的5.81%，十八碳烯酸（即油酸）占脂肪酸總量的19.31%。黑豆中脂肪含量高達15.9%，其中不飽和脂肪酸比重很大，占80%以上。特別是脂肪中的亞油酸，不僅能促進兒童的神經發育，還具有降低血液中膽固醇的作用，能夠有效預防原發性高血壓、冠心病、動脈粥樣硬化等[65]。黑豆中還含有1.64%的磷脂，磷脂所具有的乳化作用能夠起到軟化血管、預防動脈血管粥樣硬化的作用，常食黑豆對心臟病、原發性高血壓、肝病及動脈血管方面均有益處。陳萍等[64]研究發現，黑豆皮花青素可以降血脂和抗氧化。

4.5 防癌抗癌 黑豆中含有硒。它是一種強抗氧化劑，能參與強性抗癌氨基酸谷胱甘肽及其谷胱甘肽過氧化物酶的組成，同時協同維生素E抗氧化、抗衰老、解毒、防癌抗癌、預防心臟病等[66]。黑豆中的大豆異黃酮類成分能抑制一些腫瘤細胞的增殖，調節相關蛋白和因子，調控相關信號傳導通路，干擾細胞周期、誘導細胞凋亡、抑制腫瘤的發展，從而發揮防癌抗癌作用[67]。

4.6 改善骨質疏松 馮薇[68]等研究發現，黑豆中含有的異黃酮類成分染料木素和大豆苷元是促進成骨細胞增殖活性的物質基礎，可以改善骨質疏松。

5 結 語

黑豆應用歷史悠久，作為炮制輔料以煮法為主，是中醫藥發展中的一大特色。然而現階段對于黑豆炮制的研究較少，值得我們進一步探索和發掘。歷代醫家將黑豆用于涂癰腫、殺鬼毒、止痛、除濕痹。黑豆可參與何首烏、川烏、附子、仙茅等中藥的炮制，具有增效減毒功效。黑豆炮制多使用黑豆汁，與藥物同煮，可解其毒、增其效。黑豆富含多種苷類及異黃酮，能夠調節激素水平，烏發益智，清除自由基、延緩衰老，改善血脂代謝，預防動脈血管粥樣硬化，防癌抗癌，改善骨質疏松。然而，目前對黑豆在中藥領域的研究相對較少，主要研究集中在食品領域。黑豆在參與中藥炮制過程中發揮作用的有效機制還有待更多的基礎研究來發掘。