艾司洛爾（esmolol）

（一）體內過程

①艾司洛爾在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使酯鍵水解而代謝。②其在人體的總清除率約20L/（kg·h），大于心輸出量，提示本藥的代謝不受代謝組織（如肝、腎）的血流量影響。③本藥在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇，其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原型藥物的1/1500，所以在正常人體內無β 腎上腺素受體阻滯作用。④73%～88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出，僅2%以原型由尿排出。

（二）注意事項

①高濃度給予艾司洛爾（＞10mg/ml）會造成嚴重的靜脈輸液反應。如血栓性靜脈炎，20mg/ml 的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死。②本藥酸性代謝產物經腎臟排泄，半衰期約3.7h。③因本藥可掩蓋低血糖反應，糖尿病患者應用時需小心。④用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。⑤妊娠期及哺乳期婦女應慎用。⑥老年人應用需慎重。