米非司酮的藥理作用和體內(nèi)過程

（一）藥理作用

孕激素受體拮抗藥，與內(nèi)源性孕酮競爭受體而拮抗孕酮的作用，具有終止妊娠、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)和促進宮頸成熟的作用。本藥對糖皮質(zhì)激素受體亦有一定的結(jié)合力。此外，本藥可明顯增強妊娠子宮對前列腺素的敏感性，小劑量本藥與前列腺素類藥序貫使用即可達到滿意的終止妊娠的效果。

（二）體內(nèi)過程

口服吸收迅速，平均達峰時間約為1.5 小時，且與劑量無關(guān)。本藥與血清中α1-酸性糖蛋白高度結(jié)合，結(jié)合達飽和后的剩余藥物可與血清白蛋白結(jié)合。本藥在體內(nèi)存在明顯的首過效應(yīng)，口服1～2 小時后血中代謝產(chǎn)物水平可超過原型藥物。本藥主要經(jīng)CYP3A4 代謝，主要代謝產(chǎn)物為單去甲米非司酮、雙去甲米非司酮及丙炔醇米非司酮，其中單去甲米非司酮在本藥抗孕酮作用中起重要作用。米非司酮及代謝產(chǎn)物主要隨糞便排泄，隨尿液排泄的量小于10%。消除半衰期為20～34 小時。妊娠期婦女與非妊娠期婦女用藥相比，達峰時間延長、血藥濃度降低、消除半衰期縮短。