阿替普酶（alteplase）

通過其賴氨酸殘基與纖維蛋白結(jié)合，并激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，這一作用較其激活循環(huán)中的纖溶酶原顯著增強(qiáng)。由于本藥選擇性地激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，因而不產(chǎn)生應(yīng)用鏈激酶時(shí)常見的出血并發(fā)癥。此外，體外研究表明，本藥還可抑制血小板活性。

（一）體內(nèi)過程

靜脈注射后本藥迅速自血中消除，用藥5min 后，總藥量的50%自血中消除。用藥10min 后體內(nèi)剩余藥量僅占總給藥量的20%，用藥20min 后僅剩余10%。主要在肝臟代謝。

（二）適應(yīng)癥

①急性缺血性腦卒中。②急性心肌梗死。③肺栓塞。④深靜脈血栓及其他血管疾病。

（三）不良反應(yīng)

①本藥不良反應(yīng)較少。可有凝血障礙和出血、血細(xì)胞比容及血紅蛋白降低、注射部位出血。②偶見心律失常、體溫升高。③罕見血壓下降、顱內(nèi)出血、腹膜后出血、便血、血尿等。

（四）禁忌癥

出血性疾病、近10 日內(nèi)進(jìn)行過大手術(shù)或發(fā)生嚴(yán)重創(chuàng)傷、顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤、未能控制的嚴(yán)重原發(fā)性高血壓、急性缺血性腦卒中可能伴有蛛網(wǎng)膜下腔出血或癲癇發(fā)作、腦出血或2 個(gè)月內(nèi)曾進(jìn)行過顱腦手術(shù)者。