天麻注射液的藥理及臨床應(yīng)用進(jìn)展

劉燕良

玉林市玉州區(qū)城北街道社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)中心 廣西 玉林 537000

天麻作為蘭科，是多年生草本植物，具有神經(jīng)保護(hù)、益智、抗癲癇、抗驚厥、催眠、鎮(zhèn)靜等藥理功效，以天麻為主要成分為天麻注射液被廣泛應(yīng)用于臨床治療中[1]。天麻注射液作為單體制劑，不僅具有催眠與鎮(zhèn)靜的效果，還能夠在一定程度上改善患者學(xué)習(xí)記憶力、抑制缺血再灌注損傷凋亡、保護(hù)受損血管內(nèi)皮細(xì)胞與心肌細(xì)胞、增強(qiáng)心肌血流量、改善微循環(huán)、降低外周阻力、擴(kuò)張血管等，臨床主要應(yīng)用于糖尿病、老年癡呆、神經(jīng)衰弱、眩暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)疾病以及中風(fēng)、冠心病、高血壓等心腦血管疾病、失眠癥等[2]。本文通過閱覽相關(guān)文獻(xiàn)，就天麻注射液藥理以及臨床應(yīng)用進(jìn)展展開綜述，以期為臨床合理用藥以及深入研究提供參考。

1 藥理機(jī)制

1.1 催眠、鎮(zhèn)靜

臨床大量研究均能夠證實(shí)天麻具有顯著的催眠與鎮(zhèn)靜效果。通過對(duì)小鼠靜脈注射3H-天麻苷元和3H天麻30s后，檢測(cè)到腦中3H-天麻苷元和3H天麻比例約為7.02:2.01，由此可見天麻可滲透血腦屏障，但其速度要比天麻苷元低；另對(duì)小鼠各組織加以檢測(cè)發(fā)現(xiàn)，其天麻苷元含量分別為腦42.30%、血2.2%、肝25.90%，間接提示腦中天麻苷元含量并非由天麻在血或肝臟中代謝降解而來，而是天麻能夠在腦中降解成為天麻苷元[3]。研究證實(shí)[4]，天麻苷元屬于腦細(xì)胞膜苯二氮?受體的配基。故天麻催眠與鎮(zhèn)靜藥理機(jī)制可能是由于天麻降解至天麻苷元存留于腦部組織中，天麻苷元作用于苯二氮?受體，通過增強(qiáng)苯二氮?受體/γ-氨基丁酸復(fù)復(fù)合體的功能，達(dá)到鎮(zhèn)靜中樞抑制效應(yīng)。

1.2 保護(hù)心腦血管

心腦血管疾病一般多發(fā)生于60歲以上的老年群體，主要分為高血脂與高血糖、高血壓等。天麻對(duì)心腦血管患者具有一定的保護(hù)效果，可通過改善患者微循環(huán)和增加心腦血管血流量與動(dòng)脈血管順應(yīng)性、降低外周血管阻力、改善血流動(dòng)力學(xué)等治療動(dòng)脈硬化類疾病[5]。與此同時(shí)，天麻對(duì)血管內(nèi)活性物質(zhì)具有一定的改善效果，通過降低過高的一氧化氮（NO）和提高血漿內(nèi)皮素（ET）治療高血壓相關(guān)疾病。臨床通過對(duì)合成天麻對(duì)組織化學(xué)變化與心肌細(xì)胞搏動(dòng)展開研究發(fā)現(xiàn)[6]，天麻能夠促使心肌細(xì)胞的乳酸脫氫酶（LDH）和三磷酸腺苷酶（ATP）、琥珀酸脫氫酶（SDH）活性增強(qiáng)增強(qiáng)心肌細(xì)胞搏動(dòng)頻率和收縮力，提示天麻對(duì)心肌細(xì)胞能量代謝具有促進(jìn)效果，且不會(huì)損傷心肌細(xì)胞。

1.3 保護(hù)神經(jīng)系統(tǒng)

天麻能夠在一定程度上減輕因各種因素引起的神經(jīng)元損傷，對(duì)受損神經(jīng)元的凋亡具有抑制效果。天麻通過改善低ET狀態(tài)和上調(diào)血流速度，降低過高的NO和β-內(nèi)咖肽發(fā)揮抗偏頭痛效果[7]。臨床通過在大鼠腹腔內(nèi)注射天麻并加以研究后發(fā)現(xiàn)[8]，天麻對(duì)腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子（BDNF）信使RNA（mRNA）分泌具有促進(jìn)作用，能夠改善受損的脊髓神經(jīng)組織，對(duì)神經(jīng)細(xì)胞具有一定的保護(hù)效果。天麻能夠保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞不受毒性損傷，其機(jī)制可能在于調(diào)節(jié)遞質(zhì)性氨基酸的含量，對(duì)谷氨酸釋放起到抑制效果，降低受體刺激程度，抑制氨基酸動(dòng)態(tài)平衡與維持興奮性。通過抑制EphA4表達(dá)，對(duì)細(xì)胞存活與形態(tài)進(jìn)行調(diào)控，抑制軸突退縮和軸突生長，對(duì)抗誘發(fā)的細(xì)胞凋亡，影響突觸傳遞[9]。

1.4 改善學(xué)習(xí)記憶力

老年性癡呆在臨床中主要分為阿爾茨海默病與血管性癡呆和兩者混合型，天麻的應(yīng)用可通過不同方式防治老年癡呆[10]。天麻或天麻提取物均能夠在一定程度上提高患者學(xué)習(xí)記憶能力，分析其原因可能與清除和減輕自由基、海馬區(qū)的氧化損傷，提升腦內(nèi)膽堿能系統(tǒng)有關(guān)[11]。

1.5 治療糖尿病周圍神經(jīng)病變

天麻能夠幫助糖尿病患者降低總膽固醇和三酰甘油、血糖濃度，提升SOD活性，其機(jī)制多半與減輕高糖引起的血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷和降低胞外LDH活性有關(guān)[12]。糖尿病極易誘發(fā)糖尿病性神經(jīng)痛，對(duì)其生活質(zhì)量造成研究影響。研究發(fā)現(xiàn)，天麻對(duì)神經(jīng)節(jié)內(nèi)神經(jīng)元所產(chǎn)生的過度興奮具有一定的抑制效果，能夠極大程度減輕神經(jīng)痛[13]。

2 臨床研究進(jìn)展

2.1 失眠癥

失眠癥能夠誘發(fā)不同程度的精神與軀體疾病，對(duì)患者正常生活與工作帶來嚴(yán)重影響。常規(guī)治療對(duì)患者造成的副作用較大，且極易出現(xiàn)耐藥性。研究通過對(duì)失眠癥患者靜脈注射天麻500mg，另予以鼻導(dǎo)管氧氣治療，在治療后發(fā)現(xiàn)患者失眠癥狀得到顯著改善[14]。分析療效發(fā)現(xiàn)[15]，氧氣能夠幫助患者改善高級(jí)神經(jīng)功能與腦代謝，天麻具有鎮(zhèn)痛和安眠、鎮(zhèn)靜等中樞抑制效果，兩者聯(lián)合應(yīng)用能夠幫助患者覺醒中樞功能紊亂和改善睡眠質(zhì)量。研究還發(fā)現(xiàn)[16]，在患者足三里與三陰交穴位處注射天麻1ml，能夠達(dá)到神安則寐與陰陽相交的效果。

2.2 心血管疾病

對(duì)高血壓疾病患者靜脈滴注天麻，能夠顯著達(dá)到降壓目的。另將天麻聯(lián)合貝那普利后可有效延長藥物半衰期，降低血壓水平，有效避免頭暈和面色潮紅、血壓過度波動(dòng)等不良反應(yīng)。而應(yīng)用于冠心病患者中，能夠顯著改善患者循環(huán)障礙和擴(kuò)張血管、改善外周和中央血管順應(yīng)性。研究發(fā)現(xiàn)[17]，將天麻應(yīng)用于中風(fēng)患者，能夠顯著改善患者神經(jīng)功能缺損程度，降低其血液粘稠度，提高腦細(xì)胞抗缺氧力，擴(kuò)張血管，同時(shí)并未發(fā)生明顯毒副作用。

2.3 神經(jīng)系統(tǒng)疾病

目前臨床尚未完全掌握天麻對(duì)神經(jīng)保護(hù)機(jī)制，可能與維持腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)平衡和降低腦內(nèi)多巴胺含量、抑制膠質(zhì)細(xì)胞活化、激活苯二氮?類受體有關(guān)。天麻對(duì)于中風(fēng)患者具有改善腦循環(huán)和微循環(huán)、擴(kuò)張小動(dòng)脈的效果，針刺風(fēng)池穴與太沖穴并對(duì)穴位注射天麻能夠發(fā)揮天麻和穴位刺激的聯(lián)合療效，能夠增強(qiáng)鎮(zhèn)痛和改善腦部血液循環(huán)。文獻(xiàn)表明[18]，天麻聯(lián)合三七總皂苷能夠達(dá)到協(xié)同效果，通過增加腦血流量與改善紅細(xì)胞變形，幫助腦部缺血組織恢復(fù)正常供氧，降低腦血學(xué)損傷神經(jīng)細(xì)胞程度，對(duì)神經(jīng)細(xì)胞具有一定的保護(hù)效果。另對(duì)神經(jīng)衰弱患者應(yīng)用天麻注射液治療，能夠改善其睡眠質(zhì)量和多汗、心慌、睡眠障礙、頭昏頭痛等癥狀。由此可見，天麻注射液能夠幫助患者減少腦血管阻力、改善腦部血液循環(huán)，糾正中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂[19]。

2.4 老年癡呆與糖尿病周圍神經(jīng)病變

研究表明[20]，天麻治療老年癡呆患者，通過對(duì)腦組織內(nèi)膽堿酯酶活性達(dá)到增強(qiáng)的效果，能夠清楚自由基，達(dá)到修復(fù)腦細(xì)胞的目的，以此改善老年癡呆的臨床癥狀。而對(duì)于糖尿病周圍神經(jīng)病變患者而言，天麻的運(yùn)用能夠幫助患者改善神經(jīng)缺血與缺氧癥狀，促進(jìn)髓鞘形成，恢復(fù)神經(jīng)功能。

3 小結(jié)

天麻注射液在臨床治療中具有改善學(xué)習(xí)記憶力、保護(hù)神經(jīng)系統(tǒng)和心腦血管、鎮(zhèn)靜催眠的效果，用于神經(jīng)書衰弱、眩暈、頭痛、中風(fēng)、冠心病、高血壓、失眠等疾病中療效顯著。臨床目前尚未完全掌握天麻注射液的各項(xiàng)藥理機(jī)制，故在治療后期需深入分析其物質(zhì)基礎(chǔ)，開展毒理學(xué)與藥理的相關(guān)研究，以此提升臨床用藥安全性。