2-吲哚亞胺構建吲哚并環骨架研究進展

劉萬聰，張 斌，馬恩典，田遠航，辛子杰，陳 林，李俊龍,2

(1.成都大學 藥學院(四川抗菌素工業研究所)抗生素研究與再評價四川重點實驗室，四川 成都 610052；2.成都大學 高等研究院手性藥物創新研究中心，四川 成都 610106)

0 引 言

吲哚衍生物在自然界中普遍存在，其具有獨特且廣泛的生理藥理活性[1]，具體表現為抗病毒[2]、抗菌[3]、抗癌[4]、抗炎[5]與抗抑郁[6]等.因此，有機化學家和藥物化學家們將深入探究含有吲哚并環骨架的合成砌塊，開展高效構建吲哚并環骨架等作為重要的研究方向之一[7].近年來，2-吲哚亞胺因易于制備且具有良好的反應活性，常常作為合成砌塊被用于構建含吲哚并環的骨架結構.2-吲哚亞胺能夠在布朗斯特堿的作用下去質子化，轉化形成烯胺負離子，進而對雙親電試劑進行第一次進攻；經由分子內的質子轉移后又發生第二次進攻，完成環化過程，實現多樣化的吲哚并環骨架的構建(見圖1).基于此，本文綜述了2-吲哚亞胺參與的(2+2) 環化反應、(3+3) 環化反應與多組分串聯環化過程在吲哚并環骨架中的合成應用，以期為吲哚并環化合物合成方法的擴展提供必要的參考.

圖1 2-吲哚亞胺參與的環化反應過程

1 (2+2) 環化反應合成吲哚并環衍生物

在多樣化的環化反應中，(2+2) 環化反應[8]普遍要求光照、Lewis酸或者過渡金屬作用等相對較為苛刻的反應條件.所得的四元環化產物也常常在自身較大的環張力下而開環轉化為其他環系骨架.但從另一方面思考，擴環過程……