人參皂苷提取物專利分析

牛金偉，劉曉敏

（1.神威藥業集團有限公司，石家莊 051430；2.石家莊國域專利商標事務所有限公司，石家莊 050035）

人參是十分常用的中藥材，是傘形目五加科下的一屬多年生草本植物的干燥根和根莖，具有大補元氣、復脈固脫、補脾益肺、生津養血及安神益智的功效，臨床多用于治療體虛欲脫、肢冷脈微、脾虛食少、肺虛喘咳、津傷口渴、內熱消渴、氣血虧虛、久病虛羸、驚悸失眠及陽痿宮冷。人參在東方各國享有盛名，在我國的應用歷史可以追溯到2000多年以前，享有“百草之王”的美譽。人參含有很多種有效成分，具體包含人參皂苷、人參多糖、人參烯醇、人參素和人參酸，此外還有一些蛋白質、揮發油、微生物和微量元素等成分，這些有效成分是人參產生多樣性藥理作用的物質基礎。經過近100年對人參的現代研究，人參皂苷被公認為是一類主要有效成分，實驗藥理學研究表明人參皂苷類化學成分具有中樞興奮、易化學習記憶、促進蛋白質、DNA和RNA的合成及增加海馬突觸數等多方面的藥理作用。

專利是保護自主知識產權的一種重要手段，重要的專利信息能夠在一定程度上反映相關研究領域的發展現狀、研究熱點及技術發展趨勢。截至目前，關于利用相關專利信息分析人參皂苷提取物方面的分析報道甚少，通過分析人參皂苷提取物全球專利申請情況，了解人參皂苷提取物的最新研究及發展態勢，對本技術領域的發展具有較為重要的意義。

1 數據檢索與分析方法

1.1 數據檢索

本文采用智慧芽PatSnap全球專利數據庫進行相關專利文獻的檢索，檢索式為TA：（人參OR“ginseng”）AND（皂苷OR皂甙OR ginsenoside）），專利類型為發明，檢索包含機器翻譯數據，對檢索得到的專利數據進行數據清洗、噪音去除和篩選，得到專利分析的數據樣本，共計4 303組數據（按簡單同族合并）。檢索日期2022年3月23日。

1.2 研究方法

借助于智慧芽PatSnap數據庫專利分析平臺以及EXCEL、Power BI等數據處理軟件對人參皂苷提取物的相關專利進行統計和可視化分析。包括對國內外專利申請趨勢、主要創新國家、主要申請人、重點技術及技術構成等方面進行分析，通過分析得出了人參皂苷提取物的研究現狀、研究熱點以及技術發展趨勢。

1.3 結果與分析

1.3.1 國內外專利申請趨勢分析

由圖1的統計數據可以看出，人參皂苷提取物相關專利的申請早在1978年就開始，2001年之前發展緩慢，年申請總量在30件以內。2002年之后，國內外專利年申請量均呈明顯增長態勢，尤其是國內申請增速更快。2011年，國外專利申請到達最高峰，之后呈平穩發展態勢，年申請量平均在50～70件之間。而國內則在2010年后迎來了第二個快速增長期，在2016、2018年達到350件以上，說明該領域的研究熱度仍然較高。2020年和2021年的數據因發明專利公開延后的原因可能不全，僅供參考。

圖1 人參皂苷提取物領域專利申請趨勢

1.3.2 全球主要創新國家分析

從總的申請數量上來說，中國無疑是全球人參皂苷提取物專利申請的大國，總數量達到3 373件，占到全部申請量的71.4%；其次是韓國，韓國人參皂苷提取物發明專利申請公開總量為1 129件，約占總量的25%。另外，日本和美國也有少量的相關發明專利申請，如圖2所示。可見，人參皂苷提取物主要創新國家為中國和韓國，2國人參皂苷提取物發明專利申請公開量占全球專利總量的96%以上。

圖2 各國相關專利申請量排名

從主要創新國家技術創新活躍度看，中國近5年的技術創新最為活躍，中國創新活躍度為39%，韓國創新活躍度為30.4%，美國為26.1%，而日本只有7.7%，相對較低（創新活躍度是某國家在近5年的專利申請量之和與該國家專利申請總量的百分比）。

1.3.3 申請人類型分析

對國內申請人類型作了統計分析，如圖3所示，國內企業申請占中國專利申請總量的45%，院校及研究所申請占申請總量的31%，國內個人申請占總申請量的22%，而大部分個人申請人本身是企業的負責人或是院校、研究所的科研人員，其專利申請是依托企業、院校及研究所完成，且這些個人申請中有16%的專利后期通過轉讓、許可的方式給企業。如若將這些個人申請排除在個人申請之外，那么個人申請數量的占比會更小。可見企業、院校及科研機構是國內人參皂苷提取物專利技術發展的主要推動力。

圖3 國內專利申請人類型分布

由圖4可以看出，國外申請人類型尤其以企業申請較為突出，占到國外申請總量的57%，個人申請占比與國內情況基本相同，但院校/研究所的占比相對較低，為19%。

圖4 國外專利申請人類型分布

通常院校、科研院所比較注重基礎和機理方面的研究分析，而企業更加看重實際的產業化應用和商業價值。可見目前該領域的發展，尤其國外，是以市場應用為主要向導。從專利聯合申請情況來看，全球合作申請專利數量僅占全球專利總量的9.8%，占比較低，可考慮加強科研院校與企業之間的合作，以實現優勢互補。

1.3.4 技術主題分析

對專利申請的IPC分類號進行統計分析，得到該領域涉及的技術主題和研究熱點。

從專利的技術構成IPC分類（同一件專利包含1個及以上IPC分類號）看（表1），根據專利分布數量分析，A61K領域技術專利數量最多，達到了2 640件，占專利總量的36.23%，該領域涉及到醫用、牙科用或梳妝用的配制品（人參皂苷與其他有效成分的組合物、人參皂苷提取物、化妝品組合物等）。其次是A61P，申請量為1 984件，占專利總量的27.23%，該領域涉及的技術領域為化合物或藥物制劑的特定治療活性；第三位的是A23L，申請量為973件，占專利申請總量的13.35%，該領域涉及的技術主題為食品、食料或非酒精飲料、食品或食料的一般保存。可以看出，在人參皂苷提取物的應用領域，關于食品、食料或非酒精飲料、醫用配制品、藥物制劑和化妝品等方面的研究是當前研究的重點。除去前三位的專利，其他還有C07J、A61Q、G01N、C12P和C12N等，對應的技術主題分別為甾族化合物、化妝品、檢測方法、發酵或酶法及微生物法制備人參皂苷提取物。

表1 人參皂苷提取物領域專利IPC技術分布

從各技術主題專利申請趨勢圖（圖5）來看，A61K、A61P一直以來都是人參皂苷提取物領域的研究熱點，需要關注的是A61Q（化妝品）、G01N（檢測方法）和C12P（發酵或酶法制備方法）近年來的專利申請量呈明顯上升趨勢，近5年來的研發活躍度較高（研發活躍度是指某技術主題近5年專利申請量與該技術主題專利申請總量的百分比），可能成為未來的研究熱點。

圖5 各技術主題專利申請趨勢

1.3.5 人參皂苷提取物治療活性類專利技術分析

對A61P（化合物或藥物制劑的特定治療活性）領域的專利申請進行細分，分析得出各治療領域所占比重，從而了解專利申請人關注的研發方向。由圖6可以看出，人參皂苷提取物藥物治療領域主要有心血管系統疾病、腫瘤及神經系統疾病，這3個領域所占比重較大，均在10%以上，另外還有代謝疾病、消化道或消化系統疾病、免疫或過敏性疾病、全身保護或抗毒劑和皮膚疾病。對泌尿系統疾病、呼吸系統疾病、骨骼疾病、內分泌系統疾病的研究相對較少。

圖6 治療領域分布

1.3.6 主要申請人分析

對全球申請人的申請量進行排名統計，申請人申請量排名如圖7所示。由圖7可見，國內主要申請人有吉林大學、吉林農業大學、天士力醫藥集團股份有限公司、富力、浙江大學以及中國藥科大學，而國外以韓國的太平洋有限公司、韓國煙草人參公社和INT GIN－SENG&HERB RES INSTITUDE為主要申請人。

圖7 全球申請人申請量排名TOP10

吉林大學和吉林農業大學是是國內涉及人參皂苷提取物專利申請量最多的申請人，也是申請量最多的院校。

吉林大學的申請數量為70件，早在1987年就申請了第一件人參皂苷提取物專利，申請號為CN87108002，請求保護的主題是人參皂甙Re單體生產工藝。之后在1990、1997、2004年分別申請以人參皂甙多糖聯合提取工藝、人參皂苷超高壓提取方法為主題的專利；2005年開始申請人參皂苷的用途專利，以醫藥用途為主；2012年申請人參皂苷藥物劑型專利。吉林大學的專利申請量主要集中在2013年之后，申請主題也較為廣泛，除了基礎的人參皂苷的提取制備純化方法之外，還包括營養制品、醫藥制品（抗腫瘤藥物、治療心血管疾病的藥物、治療代謝疾病的藥物）、藥物劑型及食品飲料等多個技術領域。

吉林農業大學的人參皂苷提取物專利申請開始于2005年，申請主題主要是制備工藝、醫藥制品（治療代謝疾病的藥物、抗腫瘤藥物、治療心血管疾病的藥物）、營養制品、食品飲料和化妝品等多個技術領域。

國內申請量較多的高校還有浙江大學和中國藥科大學，申請量分別是31件和28件，申請主題主要涉及藥物制劑，主要是治療心血管疾病的藥物和抗腫瘤藥。需要注意的是，上述國內高校的專利申請均未在海外進行布局。

天士力醫藥集團股分有限公司是人參皂苷提取物專利申請量最多的企業，其在2002年申請了第一件人參皂苷提取物專利，申請號為CN02157379.4，請求保護的主題是一種治療心腦血管疾病的復方丹參制劑的質量控制方法，該專利公開了復方丹參制劑中人參皂苷Rb1和人參皂苷Rg1的含量及測定方法。復方丹參制劑（尤其是復方丹參滴丸）是天士力醫藥集團的核心產品，臨床上主要用于氣滯血瘀所致的胸痹、冠心病心絞痛等。之后每年天士力醫藥集團均有人參皂苷提取物相關專利申請，申請主題主要是藥物制劑，尤其是治療心血管疾病的藥物和抗腫瘤藥物，另外還有人參皂苷提取物的制備工藝。

富力是國內專利申請量最多的個人，申請量為32件。富力教授是博士研究生導師，國務院特殊津貼專家，專注于抗腫瘤、抗流感病毒、抗心腦血管疾病和抗癡呆領域的藥物研發及產業化30余年，研制成功我國首個一類中藥單體抗腫瘤藥——人參皂苷Rg3及制劑參-膠囊。其人參皂苷提取物專利主要是人參皂苷Rg3在藥物、保健品中的用途。

國外方面，申請量最多的是韓國太平洋有限公司，其申請的50件專利主要涉及含人參皂苷組合物的化妝品或皮膚用品，太平洋有限公司是韓國著名的化妝品企業之一。太平洋有限公司專利布局地域廣，不僅在韓國、中國申請專利，還在美國、歐洲等地也有專利布局。

韓國煙草人參會社申請的43件人參皂苷提取物專利，申請主題主要涉及功能性食品、化妝品及人參皂苷提取物制備方法。INT GINSENG&HERB RES INSTITUDE申請的25件專利主要涉及制備方法和營養制品。

通過上述分析可見，國內主要申請人在人參皂苷提取物的研究熱點主要集中于藥物應用方面，尤其是治療心血管疾病的藥物和抗腫瘤藥物，而國外主要申請人的研究熱點主要集中在營養制品、化妝品領域。

2 結束語

人參皂苷提取物在國內得到了較為廣泛的研究和應用，通過上文對人參皂苷提取物的專利技術分析可以得出。

（1）近20年來，人參皂苷提取物相關專利的申請量呈平穩增長態勢，在2016、2018年達到350件以上，近5年維持在300件左右的年申請量，說明該領域的研究熱度仍然較高。

（2）全球人參皂苷提取物主要創新國家為中國和韓國，2國人參皂苷提取物發明專利申請公開量占全球專利總量的96%以上。其中，中國人參皂苷提取物發明專利申請公開約占總量的71.4%，韓國約占總量的25%。從創新活躍度來看，中國和韓國的創新活躍度均較高，分別為39%、30.4%，美國的創新活躍度為26.1%，說明美國近5年來對人參皂苷提取物的關注度在提高。

（3）從專利申請人的類型進行分析，在人參皂苷提取物領域的研究是以企業、院校、研究所為主，但專利合作申請數量占比很小。建議我國企業與院校/研究所加強產學研合作，積極進行人參皂苷提取物領域關鍵技術的聯合攻關。從主要申請人分析來看，國內專利申請量排名靠前的申請人以高校為主，但這些高校申請人的國內申請基本上都沒有國外同族申請，建議國內企業與高校開展合作，提高專利整體布局意識，以使研究成果得到最大化的保護。

（4）從技術主題分析來看，在人參皂苷提取物的研究領域，關于食品、食料或非酒精飲料、醫用配制品、藥物制劑、化妝品方面的研究是當前研究的重點。人參皂苷提取物藥物治療領域主要有心血管系統疾病、腫瘤和神經系統疾病。制得關注的是，化妝品、檢測方法，以及發酵或酶法制備方法近5年來的研發活躍度較高，可能成為未來研究的熱點。

本文通過對人參皂苷提取物技術領域近20年的發展態勢進行了整體概括和具體分析，了解各國或地區以及主要申請人的研發情況，進一步了解人參皂苷提取物領域的研究現狀、研究熱點以及技術發展趨勢，為業內人士提供參考。