五勝肽的合成研究

鄭 博

（渭南師范學院 化學與材料學院，陜西 渭南 714099）

五勝肽屬于短肽，被應用于化妝品方面，它可促進肌膚膠原蛋白的生長，并提高肌膚鎖水能力，長期使用可增強細胞修復力，使肌膚年輕化，改善靜態紋[1]。現如今，人們已經從一些短肽的合成延伸到人們理想的任意肽段。多肽還被廣泛應用于醫療、衛生、保健、食品等方面，從而擴大了多肽研究領域，使其對化學、生物學、醫藥學、免疫學等的研究具有巨大的推動作用和應用價值。

五勝肽是具有生物活性的多肽，通過Fmoc去保護，利用賴氨酸、蘇氨酸、絲氨酸以及Pal為合成原料，采用合適的固體縮合劑TBTU和液體縮合劑DIEA，經過反復的去保護-偶聯后，通過切割載體樹脂，最終合成了含有5個氨基酸偶聯成的一條Pal-Lys（Boc）-Thr（tbu）-Thr（tbu）-Lys（Boc）（Pal-L-TT-L）多肽。多肽是由多個氨基酸有次序地進行氨基和羧基的縮合，通過肽鍵共價連接成長短不一的鏈狀化合物。近年來，由于Fmoc固相合成法具有反應條件溫和，產率高，在酸處理中不受影響，操作簡單，且Fmoc自身具有紫外吸收，易于監測，便于實現自動化等優點[2,3]而被廣泛應用。Fmoc固相合成法的縮合劑大多采用TBTU/HOBt/DIEA[4-6]，這種縮合劑體系明顯縮短了接肽反應時間，減少副反應，也有利于抑制消旋反應的發生。

Fmoc固相合成采用的載體由兩部分組成：高分子樹脂和連接分子。正確的選擇樹脂與連接分子決定了固相合成的效率。本實驗采用Wang樹脂作為載體。由于多肽固相合成的飛速發展，新型樹脂和縮合劑不斷被發現，合成技術不斷成熟，自動化程度不斷發展，使得多肽的合成效率明顯提高。……