靶向前列腺特異膜抗原的放射性診斷藥物的研究現狀和進展

周 旭，崔孟超，沈浪濤,4,*

1.原子高科股份有限公司，北京 102413；2.中國同輻放藥研發中心，北京 102413；3.北京師范大學 化學學院，北京 100875；4.中國原子能科學研究院 國家同位素工程技術研究中心，北京 102413

前列腺癌是男性常見的惡性腫瘤之一，也是導致癌癥死亡的重要原因。世界衛生組織的癌癥數據顯示，2020年我國男性前列腺癌發病率位列男性惡性腫瘤發病率第十位，發病率為2.5%，發病數約為11.5萬；因前列腺癌導致的死亡率占男性惡性腫瘤導致死亡率的第十三位，死亡率為1.7%，死亡人數約為5.1萬[1]。2020年全球前列腺癌的發病數約為141.4萬，死亡人數約為37.5萬[1]。前列腺癌的準確早期診斷和治療正受到人們越來越多的關注。

目前前列腺癌的治療手段主要有手術、放射性治療和去勢治療等[2]。但是在實際治療中，有約37%～48%的患者會出現生化復發或者轉移性去勢抵抗性(非激素依賴型)前列腺癌[3-4]。臨床研究表明，對前列腺癌進行準確的早期診斷和定位，有助于醫生對前列腺癌患者的預后判斷，也有利于提高患者的5年生存率[5]。

前列腺特異膜抗原(prostate-specific membrane antigen, PSMA)在所有前列腺癌細胞表面都過度表達，在前列腺癌的診斷中表現出了很高的靈敏度和極強的特異性，是前列腺癌診斷和治療的重要靶向位點[2]。本文介紹基于前列腺特異膜抗原的放射性診斷藥物的研究現狀和最新進展，內容包括放射性核素標記的單克隆抗體、抗體片段和小分子抑制劑等。

1 前列腺癌的常見診斷方法

目前臨床上前列腺……