Aminopyrifen衍生物的合成及其殺菌活性測定*

李杰，高一星，張靜，張立新

（沈陽化工大學 功能分子研究所 遼寧省綠色功能分子設計與開發重點實驗室沈陽市靶向農藥重點實驗室，遼寧 沈陽 110142）

Aminopyrife是由日本Agro-Kanesho公司開發的廣譜吡啶類殺菌劑，據相關文獻報道，Aminopyrifen作為一種廣譜型殺菌劑，與其他商業殺菌劑沒有交互抗性，除可用作醫藥外，對多種作物病害均具有良好防效，如菌核病、白粉霉、蘋果赤霉病、炭疽病等都具有較高的殺滅活性，因此，Aminopyrifen可以作為先導化合物進行展開研究[1,2]。

在CN108473431A專利中，Aminopyrifen衍生物的制備方法如下：（1）使用鹵化劑將2-氨基-6甲基煙酸進行酰氯化，并在堿存在的有機溶劑中，使其與4-苯氧基芐醇反應。（2）使用縮合劑，使2-氨基-6甲基煙酸和4-苯氧基芐醇在有機溶劑中反應[3]。然而在現有技術中，制造Aminopyrifen衍生物時，普通的酯衍生物的制造方法不理想[4-6]，即2-氨基-6甲基煙酸酰氯化之后，反應溶液變為黃褐色，目標反應不易進行，副產物增多，即使在使用縮合劑的反應中也不能完全反應[7-9]。上述Aminopyrifen衍生物的合成中用到的2-氨基-6甲基煙酸和4-苯氧基芐醇價格昂貴，成本過高，2-氨基-6甲基煙酸的供應商極少，故上述合成方法有一定的局限性[9-11]。

因此，為解決這些問題，筆者通過查閱文獻對Aminopyrifen衍生物的合成路線進行優化：（1）以價格低廉的2-氯-6甲基煙酸為原料在2.5MPa下合成中間體II；（2）以相對廉價的對羥基苯甲醛為起始原料，經3步反應合成目標化合物[12]。優化路線后，其合成步驟簡單，條件溫和，成本低廉[13,14]。優化路線后合成化合物A-1、A-2、A-3，并對A-1、A-2、A-3進行殺菌活性測試。……