驅蚊劑研究進展

王燕燕

摘要 驅蚊劑的研究涉及很多方面，如新化合物的研發、植物源提取物的應用、已有殺蟲活性成分的組合使用，以及采用電熏蒸、蚊香、處理織物等使用形式。本文比較了國內外驅蚊劑，了解現在驅蚊劑的研究方向，為研發更高效、安全的驅蚊劑提供思路。

關鍵詞 蚊;擬除蟲菊酯;避蚊胺;植物源;緩釋

中圖分類號：TQ453 文獻標識碼：B 文章編號：2095–3305（2021）08–0136–02

Research Progress of Mosquito Repellent

WANG Yan-yan （National Intellectual Property Office Patent Office Patent Examination Cooperation Jiangsu Center， Suzhou， Jiangsu 215163）

Abstract The research of mosquito repellents involves many aspects， such as the research and development of new compounds， the application of plant derived extracts， the combined use of existing insecticidal active ingredients， and the use of forms such as electric fumigation， mosquito repellent incense and treated fabrics. This paper compares mosquito repellents at home and abroad to understand the current research direction of mosquito repellents， so as to provide ideas for the development of more efficient and safe mosquito repellents.

Key words Mosquito; Pyrethroid; DEET; Plant source; Sustained release

1 驅蚊劑概述

蚊子能夠傳播多種疾病，如瘧疾、登革熱、黃熱病等。近年來，因為蚊蟲叮咬而患病甚至死亡的人數呈現上升趨勢。即使沒有攜帶病原體，蚊蟲叮咬也會給人體帶來瘙癢不適。

應對蚊子叮咬，可采用物理防蚊和化學防蚊。物理防蚊，如穿長衣長褲，掛蚊帳，使用電蚊拍，定時清理盆栽、廚房和衛生間的積水區域。

化學防蚊常用驅蚊噴霧、蚊香、驅蚊手環、驅蚊貼等。目前，用于化學驅蚊的主要活性成分為：

（1）酰胺類：如避蚊胺DEET，根據DEET的骨架結構又研究開發了DEPA（N，N-二乙基苯乙酰胺），它是在120多種酰胺取代基中發現的與DEET具有相當趨避活性的化合物，DEPA的趨避活性與DEET相當，且較安全、高效。其他酰胺類驅蚊劑有R202、R301、環烯酰胺等。

（2）有機酯類：如KBR3023、伊默寧、BAAPE等。

（3）其他品種：不飽和酮醛類如對孟烷二醇-3-8（PMD），是一種植物源驅蚊劑。目前，有望取代DEET的重要品種有芳香醇類、植物源提取物[1]。

2 重要申請人研發技術分析

如何高效安全地殺滅蚊蟲是該領域追求的目標，國內外目前的技術手段是對已有化合物進行結構改造、提取發現新的植物源殺蟲劑，以及組合已有化學成分，并針對殺蟲緩釋性等技術問題也提供了改進活性成分的載體、改善制劑組成等多種技術手段[2-3]。

2.1 國內重要申請人

我國共有663件涉及驅蚊且獲得授權的發明專利，申請人較繁雜。按照申請量排名前五位的依次為：中國中化集團有限公司（32件）、許銀亞（28件）、南開大學（14件）、中國農業大學（11件）、中國科學院（10件）。

中國中化集團有限公司的32件申請均是江蘇揚農化工股份有限公司和沈陽化工研究院有限公司作為直接申請人申請的。沈陽化工研究院作為直接申請人的有3篇專利，分別涉及含有二氯丙醚類化合物的殺蟲組合物CN105724395B、一種植物源獸用緩釋驅蚊劑CN104365683B、取代苯基吡唑醚類化合物CN101323592B。另外29件專利的直接申請人均是江蘇揚農化工股份有限公司，其中有14篇涉及對已有的擬除蟲菊酯類化合物進行結構修飾，在結構中引入氟原子、將酯鍵改成醚鍵等，如CN104788315B、CN102134194B、CN103355341B、CN102633684B等，有5篇專利涉及驅蚊植物源提取物，有5篇專利涉及制劑，其余5篇涉及已有的化學驅蚊化合物的組合物。

許銀亞：28件專利申請均涉及蚊香，且多為液體蚊香，采用多種植物源提取物如檸檬精油、霍霍巴油、迷迭香精油、薰衣草精油等進行復配組合。

南開大學：南開大學的14件專利中13件都是涉及新化合物的研發，只有1件涉及天然植物夜香樹作原料，采用提取的天然夜香樹花油作為驅蚊活性成分。在13件專利申請中，包含了3件噁唑啉類化合物，3件噻唑類化合物，吡唑、吡啶、咔啉類化合物各1件，吡蚜酮衍生物、苦參堿衍生物、石蒜堿衍生物、木脂素衍生物各1件。

中國農業大學：中國農業大學的11件專利中，有5件涉及性引誘劑，芳基酰肼類化合物1件、吡唑雙酰胺類化合物2件、氰基酰胺類化合物2件、農藥復配組合物專利1件。

中國科學院：中國科學院的10件專利較雜，防蚊生物制劑、植物源提取物、新化合物、藥物組合物、制劑均有涉及。

上海家化聯合股份有限公司的“六神”花露水家喻戶曉，六神花露水成分為：薄荷醇、冰片、人工牛黃、蛇膽提取物、人工麝香以及金銀花提取物。然而，針對防蚊類的專利并不多，經過檢索一共有3件，分別為：（1）CN1080556C授權公告日為2002年3月13日，一種無刺激性、無過敏性的驅蚊護膚乳劑，是由驅蚊油DMP，用量限制在16%以下，通過加入具有驅蚊與抗刺激性抗過敏性雙重作用的植物提取精油、乳化劑、潤膚劑、去離子水等成分制成的穩定乳劑。（2）CN1259030C授權公告日為2006年6月14日，申請了一種驅蚊花露水，包含驅蚊酯和植物精油。植物精油為迷迭香油、桉葉油、松針油、薄荷油、薰衣草油、洋甘菊、丁香油、百里香油、香葉油、玫瑰油、香茅油以及刺柏油。（3）CN107519024授權公告日為2020年4月28日，一種無酒精的驅蚊、止癢組合物及其制備方法，利用高分子多糖聚合物結冷膠與無機陽離子通過配位相互作用，形成三位網狀結構，實現懸浮穩定性。

2.2 國外重要申請人

國外申請人涉及驅蚊類專利較多的是日本住友、杜邦公司、寶潔公司。

日本住友專利絕大多數涉及電熏蚊器、殺蚊活性成分載體的應用方面。

電熏蚊器使用方面：JPS63152304 A 涉及一種電熏蒸的殺蟲組合物，包含2-甲基-4-氧代-3-（2-丙炔基）環戊-2-烯基菊酸酯和某種增效劑的制劑，還包含適于在殺蟲墊上使用的采用了殺蟲活性成分浸漬的多孔墊;JP2001328914 A 涉及一種電子補滅蚊蟲用藥片，將有效殺蟲成分保持在纖維質或多孔質載體中的制品，通常用于在140℃～200℃溫度下加熱來防除蚊子等有害蟲。JP2002220303 A涉及含有以蒽醌系藍色色素及選自次甲基系黃色色素和蒽醌系黃色色素中的至少1種的黃色色素作為有效成分檢驗劑的電熏蚊器用藥片。JPH1045509 A 通過使用1，4-二芳基氨基蒽醌系藍色色素作為有效成分量檢測劑的電驅蚊片。

將活性成分負載在樹脂上，通過改變樹脂的組成和構造來提高殺蟲活性和緩釋性能，比如JP2016025862 A 涉及一種害蟲防治材料，其具有保持在載體上的擬除蟲菊酯化合物氯菊酯和昆蟲生長調節劑吡丙醚，載體為蚊帳結構的熱塑性樹脂。JP2006348014 A 涉及一種負載于樹脂上的節肢動物控制活性成分的節肢動物控制劑。

日本住友公司也有涉及新化合物研發，如JP2002012506 A涉及一種α-呋喃酮化合物。

杜邦公司的驅蚊類專利多涉及異噁唑啉類化合物、氨基苯甲酰胺、二酰胺類、萘異噁唑啉類化合物等多種不同結構的化合物，但這些化合物針對的是包括蚊蟲在內的多種有害節肢動物。其中，二氫荊芥內酯CN100521939C是專用于蚊蟲類化合物的專利，二氫荊芥內酯是由荊芥內酯衍生而來的一類環烯醚薛類單碎類，是貓薄荷（荊芥屬），例如土荊芥香精油的微量天然成分。

寶潔公司：寶潔公司的19件專利中多數涉及補滅蚊蟲的專利和處理織物的方法。

3 結束語

新型植物源驅蚊劑的開發與探索應注重驅避蚊蟲的高效性、穩定性和安全性。同時，天然驅蚊產物分離提取技術的開發也是重要的研究方向。人工合成的驅蚊劑除了考慮高效和低毒，還應考慮經濟效益和產率的平衡。研究合成趨避劑化學結構與活性的構效關系對指導開發新趨避劑具有重要意義。以已有的人工合成化合物或天然提取化合物為原料，經過一定的基團修飾，研究并開發更高效、安全的驅蚊劑也是目前驅蚊劑的研究熱點。國內的驅蚊劑多是已有活性成分的調配組合，或在已有化合物基礎上的結構修飾。而國外專利多注重對新化合物的研發，以及改善制劑的理化特性，如改善緩釋性、控制皮膚的吸收蒸發等。應注重核心專利技術的開發，朝著更廣更深的方向發展。

參考文獻

[1] 陶波，張大偉.蚊蟲驅避劑的研究進展[J].東北農業大學學報，2014，45（2）：123-128.

[2] 楊頻，馬雅軍，杜昱光，等.植物源生物活性物質對蚊蟲的防制[J].中國人獸共患病雜志，2004（1）：66-67.

[3] 潘愷友.微膠囊技術應用于衛生殺蟲劑的研究[J].中國媒介生物學及控制雜志，1996（2）：134-136.

責任編輯：黃艷飛