殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺專利技術分析

高履桐 唐建剛 孫夢利

摘 要：本文通過對氯蟲苯甲酰胺的相關專利技術進行梳理和統計，對國內外相關專利的申請趨勢、申請人、專利技術構成等進行分析總結，以期為氯蟲苯甲酰胺的進一步研發提供參考。

關鍵詞：氯蟲苯甲酰胺;專利技術;分析

中圖分類號：S482.3? ? ? 文獻標識碼：A ? ? ? 文章編號：1003-5168（2021）24-0094-03

Patent Technology Analysis of Insecticide Chlorantraniliprole

GAO Lvtong? ? TANG Jiangang? ? SUN Mengli

（Patent Examination Cooperation Guangdong Center of the Patent Office， Guangzhou? Guangdong 510555）

Abstract： This article sorts out and makes statistics on the related patent technologies of chlorantraniliprole， analyzes and summarizes the application trends， applicants， and patent technology composition of related patents at home and abroad， aims to provide references for the further research and development of chlorantraniliprole.

Keywords：chlorantraniliprole; patent technology;analysis

1 氯蟲苯甲酰胺簡介

1998年日本Nihon Nohyaku與德國Bayer成功從鄰苯二甲酰胺類化合物中發現了氟蟲酰胺，此類殺蟲劑主要防治蔬菜、水果、水稻和棉花等作物上的鱗翅目害蟲，其不僅對成蟲和幼蟲都有優良的活性，而且作用速度快、持效期長[1-2]。繼日本農藥公司發現氟蟲酰胺后，美國杜邦公司以氟蟲酰胺結構為先導，進行結構修飾以及構效研究篩選出的一種全新的鄰酰胺基苯甲酞胺類殺蟲劑-氯蟲苯甲酰胺 [3]。該化合物與氟蟲酰胺結構相似，而且具有相同的作用機制，并于2008年投入中國市場。

氯蟲苯甲酰胺對哺乳動物具有極顯著的選擇性差異，對哺乳動物和其他脊椎動物具有較高的安全性。其對多種害蟲例如螟蛾科、卷葉蛾科、粉蛾科、菜蛾科、蛀果蛾科、夜蛾科、麥蛾科、細蛾科等均有較好的防效，還能有效控制象甲科、雙潛蠅科、葉甲科、煙粉虱等害蟲。此外，由于其具有獨特的作用方式，與現有的常用殺蟲劑之間不存在交互抗性，氯蟲苯甲酰胺不但可作為抗性治理的替代品種，又可用于害蟲的綜合防治[4]。

2 氯蟲苯甲酰胺及其衍生物的專利分析

本文采用關鍵詞（氯蟲苯甲酰胺、氯蟲酰胺、Chlorantraniliprole），輔以分類號（A01N、A01P）對全球相關專利申請進行檢索。檢索數據庫有CNABS數據庫、VEN數據庫、Incopat數據庫，檢索的專利申請公開時間為數據庫最早收錄起，截至2020年12月31日。檢索發現：截至2020年12月31日，國內外氯蟲苯甲酰胺專利申請總量為2 208件，其中國外申請1 298件，國內申請910件。

2.1 國內外專利申請趨勢分析

由圖2中可知，2001—2005年，氯蟲苯甲酰胺殺蟲劑的申請僅有1件（UA94694C2），其公開了用于防治無脊椎害蟲的混合物和組合物，包含（a）氯蟲苯甲酰胺及其N-氧化物和合適的鹽和組分（b）的組合，組分（b）為至少一種選自新煙堿類的化合物或試劑;還公開了防治無脊椎害蟲的方法，包括使所述無脊椎害蟲或其環境與生物學有效量的本發明的混合物或組合物接觸。2006—2013年，每年的申請量開始快速增長;從2014—2018年，申請量有輕微波動，但平均申請量在200件/年左右;2019—2020年申請量呈下降趨勢。

2.2 國內外專利申請人分析

從國內外申請人分析來看，其申請人主要集中在德國巴斯夫、美國杜邦、瑞士先正達等國外公司。廣西田園生化股份有限公司在國內外申請人排名中占據第7位。

2.3 國內專利動態分析

2.3.1 我國專利量趨勢分析。由圖3中可知，氯蟲苯甲酰胺中國申請趨勢與全球申請趨勢基本吻合;其中國內首件專利申請（CN101305726A）為一種增效農藥組合物，包括增效有效量的氯蟲苯甲酰胺和阿維菌素。

2.3.2 我國專利申請人類型及重要申請人分析。氯蟲苯甲酰胺根據申請人的性質類型，可分為企業、科研單位、大專院校、個人和機關團體。其中，企業申請量居多，占比61%;其次是科研院校單位，占比18%。由此可見，我國有關氯蟲苯甲酰胺的相關研究主要集中在企業。如圖4所示。

國內申請人排名前5位的分別為廣西田園生化股份有限公司、廣東中迅農科股份有限公司、華南理工大學、中國農業科學院植物保護研究所、深圳諾普信農化股份有限公司。如圖5所示。其中，排名前三位申請人的相關專利分析如下。

①廣西田園生化股份有限公司。廣西田園生化股份有限公司共申請專利42件，為公司類申請人中主要申請人;該公司主要集中在超低容量液劑復配領域，其中殺蟲劑可選自氯蟲苯甲酰胺，而針對氯蟲苯甲酰胺的研究僅有2件，其中分別為CN102379290A一種含氯蟲苯甲酰胺超低容量液劑;CN102657175A含有氯蟲苯甲酰胺的熱霧劑。