探討喹諾酮類藥物的作用機制及不良反應的臨床分析

【摘要】喹諾酮類藥物在臨床中受到了廣泛的使用，隨著醫學的發展，喹諾酮類藥物的種類也逐漸增多。從第一代吡咯酸等藥物氣，已經發展到當前的第三代氧氟沙星等藥物。為了提高喹諾酮類藥物在臨床中的使用效率，本文針對喹諾酮類藥物的作用機制與不良反應發生情況進行分析，為臨床用藥提供可靠的參考以及。

【關鍵詞】喹諾酮類藥物;作用機制、不良反應

喹諾酮類藥物是臨床中較為常用的臨床用藥，屬于一種人工合成的抗菌藥物，其代表藥物包括莫西沙星、環丙沙星、左氧氟沙星以及氧氟沙星等。這類藥物其抗菌機制在于能夠有效的對細菌拓撲與異構酶與其他抗菌藥物較差耐藥的概率較低。但隨著該藥在臨床應用中發現，部分患者會導致肝臟、腎臟與自己中樞神經系統等臟器出現一定的毒副反應，甚至還會與其他藥物發生相互作用，從而對臨床療效造成嚴重影響。為了提高對喹諾酮類藥物的治療效果，本次研究針對喹諾酮類藥物的作用機制及不良反應進行分析，現報道如下。

1 喹諾酮類藥物

自1962年第一代喹諾酮類藥物萘啶酸問世以來，相繼開發出了3代相關藥品，由于第一代與第二代喹諾酮類藥物其抗菌譜與抗菌活性都遠不及第三代，因此在當前臨床中，主要采用第三代喹諾酮藥物對患者進行治療。

第三代喹諾酮藥物含有氟，應叫氟喹諾酮類藥，其特點為①可口服，吸收效果好，生物利用率高，血液濃度高，體內分布廣等特點;②抗菌譜廣，作用迅速，特別是針對對革蘭氏陰性、陽性，特別是厭氧菌、抗酸桿菌，綠膿桿菌作用較強，同時對肺炎鏈球菌，軍團兵、支原體、衣原體具有較強的作用。③第三代喹諾酮類藥物屬于殺菌劑，且不會受到致病菌影響，其不良反應較低，其發生率較低;④致病菌不易產生耐藥性，且與其他抗生素不會產生反應以及交叉耐藥性，對胃腸道給藥具有更佳的療效;⑤適應集體藥動學，半衰期常，藥效持久。

2 作用機理

第三代喹諾酮藥物與其他藥物作用點不同，該藥物主要以細胞脫氧核糖酸為標靶，對細菌細胞內的脫氧核算糖核酸旋轉酶進行有效的抑制，并通過DNA旋轉酶的結合，對其結構進行破壞，使其形成超螺旋酸梅，繼而組織其DNA的復制，致使細菌死亡。

3 臨床應用

由于第一代與第二代喹諾酮類抗菌藥物其抗菌譜、抗菌活性遠不及第三代，因此當前臨床中主要采用第三代藥物對患者進行治療。

3.1 諾氟沙星

臨床中對諾氟沙星的使用主要針對于與尿路感染患者進行治療，對前列腺炎患者需要持續治療4～6周，且短時間治療效果不佳;此外，諾氟沙星對胃腸道感染。性傳播疾病均有較好的臨床療效。

3.2 培氧沙星

臨床中主要針對上呼吸道感染;皮膚軟組織感染、鳥率感染以及骨科感染等患者進行治療。

3.3 氧氟沙星

臨床中該藥物主要針對上呼吸道感染;對皮膚及組織感染具有加好的療效。相關研究指出，對性傳播疾病具有96%～100%的治療效果。對于沙眼衣原體的治療，行單劑量治療療效較差，需每日3～4次治療，連用5～7天;對細菌性前列腺炎患者具有較好的療效，但對骨感染、胃腸道感染患者效果較差。

3.4 依諾沙星

該藥物源自1981年日本生產，其抗菌效果于氟哌酸相比較強，但作用較為單一，大多被用于泌尿系統感染及性病性尿路感染。

3.5 環丙沙星

在臨床中該藥具有較廣的運用范圍，多用于流感桿菌、肺炎鏈球菌導致的感染、尿路感染、呼吸道感染、沙門氏菌與痢疾桿菌導致的腹瀉、綠膿桿菌、對心內膜炎、腦膜炎具有較好的作用，且療效高于大霉素，是對患者臨床治療的首選治療藥物。該藥物對綠膿桿菌所導致的膿毒敗血癥具有較強療效，其臨床有效率高達80%～85%。對于慢性腎炎患者療效較差，每日2次，每次100mg的劑量對患者療效較低，需增加至500mg，且連續用藥一周才有效。

4 不良反應

不良反應是臨床用藥中的常見現象，對喹諾酮類藥物的臨床研究指出，其不良反應發生率約為5%，主要表現為一下類型：

（1）消化道反應：發病率約為2%～20%，常見表現為惡心、嘔吐、上腹不適、腹痛、腹瀉等。

（2）神經系統反應：發生率約為1%～2%，常見表現為頭暈、頭疼、失眠，少見反應為焦躁不安、譫語、精神病以及視力障礙等。

（3）光反應：光毒性是喹諾酮類藥物中最為嚴重但較為罕見的皮膚病，通常發生于用腰間皮膚暴露與紫外線下后數小時內出現的光感性皮炎，其以洛美沙星所導致的患者最為常見。

（4）心臟毒性：多發于司柏沙星、莫西沙星、氟羅沙星等藥物所導致，可致使Q——T間期延長，繼而可導致患者心率失常等風險。

（5）嚴重特發性反應：氟羅沙星可導致嚴重毒性反應的發生，其中最為嚴重的為溶血尿毒癥，此外，還可導致肝代謝市場，因此肝衰竭患者應當慎用或禁用。

5 小結

喹諾酮類藥物種類較多，且臨床應用范圍較廣。由于不同藥物所發揮的作用機制區別較大，因此會導致較多的不良反應發生，這就要求在對患者臨床治療中對藥物的作用機制與注意事項進行明確，并根據患者病情與相關指標對藥物進行選擇，減少不良反應的發生，確保對患者治療安全性。

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作者姓名：張晨，性別：男民族：漢 ?籍貫：四川省榮出生年月：1998.02學歷：全日制本科職稱：藥師工作單位：榮縣人民醫院單位郵編：643100 ? 研究方向：臨床藥學