落地生根的化學成分及藥理作用

楊志杰，梁宇紅，樊星花

（廣西醫科大學第四附屬醫院暨柳州市工人醫院藥學部，廣西 柳州 545005）

落 地 生 根〔 學 名 為Bryophyllum pinnatum （Lam.） Oken）〕是景天科（Crassulaceae）落地生根屬（Bryophllurn Salisb）植物，其植株高40 ～150 cm，莖有分枝。落地生根全草皆可入藥，其味酸、性寒[1]。有報道稱，落地生根具有涼血止血、消腫止痛、解毒等功效，可用于治療刀傷出血、咽喉腫痛、疔瘡、潰瘍、中耳炎等病癥[2]。落地生根在佤藥中被稱為打不死、生根草，常被佤醫用于治療腮腺炎、乳腺炎、癰腫瘡癤及骨折。落地生根在傣藥中被稱為亮胡埃（西傣） ，其葉可用于治療痢疾、腹瀉、便血，全草可用于治療乳癰、中耳炎、關節痛、疔瘡、跌打損傷、外傷出血、燒燙傷等。落地生根在白藥中被稱為打不死、接骨草，其全草或根可用于治療吐血、刀傷出血、胃痛、關節痛、咽喉腫痛、乳癰、疔瘡等。本文通過查閱國內外的文獻，對落地生根的化學成分及藥理作用進行綜述，以期為此藥的研究及臨床應用提供參考。

1 落地生根的化學成分

落地生根的化學成分豐富，主要含有黃酮類成分（如槲皮苷、槲皮素3-α-L 鼠李糖-β-D- 木糖苷等[3]）、蟾蜍二烯羥酸內酯類成分（如落地生根素A/B、布沙迪苷元-3-醋酸酯[4-5]、布沙迪苷元1- 原醋酸酯、布沙迪苷元3- 原醋酸酯、布沙迪苷元5- 原醋酸酯等[6]）、三萜類成分及生物堿類成分等。藥典中記載，落地生根葉中的化學成分主要是蘋果酸、檸檬酸、異檸檬酸、延胡索酸藥VitC、山奈酚-3-葡萄糖苷、α 香樹精、β 香樹精、α 谷甾醇、β 谷甾醇等[2]。葉艷影等[7]采用硅膠柱色譜法、凝膠柱色譜法和制備薄層色譜法等多種分離方法，從落地生根的60% 乙醇提取物中分離得到落地生根苷、山柰酚、蘆丁、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基（1 →2）-O-α-L- 吡喃鼠李糖苷、槲皮苷及β- 谷甾醇。其中落地生根苷為首次從該植物中分離得到的新成分。

2 落地生根的藥理作用

2.1 鎮痛抗炎

落地生根葉中的甲醇提取物（劑量為100 mg/kg）可改善棉球肉芽腫、由角叉菜膠誘發的水腫及由甲醛所導致的關節炎[8]，且能顯著降低小鼠血管的通透性，抑制大鼠胸腔內因注射角叉菜膠后引起的白細胞游走，改善由甲醛和佐劑所導致的大鼠關節炎[9]。落地生根軟膏對二甲苯致小鼠耳廓腫脹有較好的抑制作用，并能提高小鼠的痛閾，縮短小鼠出血的時間[1]。有研究指出，落地生根葉乙醇提取物的抗炎作用可能是通過抑制花生四烯酸的途徑來實現的[10]。

2.2 促進創口愈合

謝延華等[11]采用逆轉錄- 聚合酶鏈反應（RT-PCR）法檢測復方落地生根膏對大鼠創傷性潰瘍創面肉芽組織中結締組織生長因子（CTGF）和基質金屬蛋白酶2（MMP-2）表達的促進作用，結果發現，復方落地生根膏可促進組織愈合過程中CTGF 和MMP-2 的表達，促進創面的愈合，改善瘢痕組織的質量。張學全等[12]采用相同的方法動態觀察大鼠皮膚潰瘍愈合過程中肉芽組織中轉化生長因子β1（TGF-β1）和基質金屬蛋白酶組織抑制因子1（TIMP-1）的含量，發現復方落地生根膏可通過調節TGF-B1 和TIMP-1 的表達來縮短創面愈合的時間并改善瘢痕組織的質量。張慧等[13]以凡士林作為對照品觀察復方落地生根膏治療創傷性軟組織缺損的效果，結果顯示，與凡士林相比，復方落地生根膏能夠更快地促進創面愈合。

2.3 抗氧化

張輝等[14]研究發現，落地生根種子、莖和葉的多糖提取液均有不同程度的抗氧化能力，其中落地生根莖提取液的抗氧化能力最強。劉德勝等[15]研究指出，當落地生根水溶液中總黃酮的濃度達到100.5 μg/ml 時，其對羥基自由基、超氧自由基的清除率分別為96.8% 和26.0%。這說明，落地生根中的總黃酮對不同類型自由基的清除能力不同，且其對自由基的清除能力隨著黃酮濃度的增加而增強。

2.4 免疫調節

楊志杰等[16]研究落地生根水提取物對H22 肝癌荷瘤小鼠血清重組人干擾素γ（IFN-γ）、白細胞介素-2（IL-2）、白細胞介素-4（IL-4）和白細胞介素-12（IL-12）表達水平的影響，結果表明，落地生根水提取物對H22 荷瘤小鼠血清IFN-γ、IL-2 和IL-4 的表達具有顯著的促進作用，對其血清IL-12 的表達具有顯著的抑制作用，能起到較好的抗腫瘤作用，并能增強機體的免疫功能。徐慶榮等[17]用8 mg/kg 的落地生根水浸出液為小鼠灌胃15 d 后，檢測小鼠脾淋巴細胞增殖和IL-2 的產生情況及骨髓細胞的增殖反應，結果表明，落地生根水浸出液能顯著增強小鼠脾淋巴細胞的增殖反應，促進IL-2 的產生，但其對骨髓細胞的增殖無明顯影響。

2.5 抗腫瘤

Yamagishi T 等[4-5]研究發現，落地生根中的落地生根素A 對人肺癌細胞A-549、人鼻咽癌細胞株KB 和人結腸癌細胞HCT-8 的半數有效量（ED50）分別為10 ng/ml、14 ng/ml 和30 ng/ml，落地生根素B 對人鼻咽癌細胞株KB 可起到一定的細胞毒性作用，其ED50 ＜80 ng/mL。Sutapa Mahata 等[18]研究發現，落地生根中的布沙迪苷元（1，3，5）- 原醋酸酯可對人結腸癌細胞HCT-8、人鼻咽癌細胞株KB 和人肺癌細胞A-549 起到一定的抑制作用，其ED50 分別為10 ng/ml、18 ng/ml 和40 ng/ml。另一項研究表明，落地生根的葉提取物可抑制腫瘤細胞的生長、誘導腫瘤細胞凋亡[19]。

2.6 其他作用

有研究表明，落地生根的水提取物和凝膠可減輕胃黏膜水腫的程度，抑制白細胞對胃黏膜的浸潤，進而可起到保護胃黏膜的作用[20]。Muhammad Afzal 等[21]研究發現，落地生根葉的水提取物可能通過清除自由基、抑制脂質過氧化反應或增強抗氧化劑的活性實現對二乙基亞硝胺（DENA）誘導的小鼠肝毒性的保護作用。還有研究指出，落地生根可改善大鼠的睡眠質量、降低高血壓大鼠的動脈血壓、防治乙二醇所誘導的小鼠泌尿系統結石[22-23]。

3 小結

落地生根在我國主要分布于廣東、廣西、福建、臺灣、云南等地，其全草皆可入藥。由本研究可知，落地生根的主要藥用成分是黃酮類成分、蟾蜍二烯羥酸內酯類成分、三萜類成分及生物堿類成分等，其藥理作用主要是有鎮痛抗炎、促進創口愈合、抗氧化、免疫調節及抗腫瘤等。作為一種中藥材，落地生根資源豐富，生命力強，繁殖速度快，價廉易得且藥用價值較高，應得到廣大藥學工作者的重視。