近日,廈門大學與浙江大學的研究人員通過氫鍵導向的緊密離子對策略,實現系列基于手性磷酸直接活化碳碳三鍵的催化不對稱去芳構化反應,建立手性有機酸直接活化炔基新型反應模式。
該反應實現了基于直接活化碳碳三鍵的手性Bronsted酸催化,具有優秀的化學選擇性、區域選擇性和對映選擇性,以及很好的底物普適性,可兼容萘酚、苯酚和吡咯等各類芳環,從而實現系列含手性季碳中心螺環化合物的高原子經濟性合成,為有機合成和藥物化學提供了廣闊的應用前景。研究人員還通過密度泛函理論計算,明析了該類成環反應的不對稱誘導模式。
該研究工作不僅為手性有機酸催化提供了新活化模式,也為藥物活性分子的高對映選擇性合成提供了新途徑和新方法。