檳榔化學(xué)成分及生物活性研究進(jìn)展

尹明松，潘飛兵，郭建行，冀曉龍*，劉延奇*

（1.鄭州輕工業(yè)大學(xué)食品與生物工程學(xué)院，河南 鄭州 450001；2.海南華創(chuàng)檳榔研究院，海南 海口 571600）

檳榔（Areca catechu L.）為棕櫚科（Palmaceae）檳榔屬（Areca）常綠喬木，其干燥成熟種子稱為檳榔（Semen arecae），又名仁頻、賓門、橄欖子、大腹子、青仔、榔玉等，廣泛分布于我國南部熱帶、亞熱帶地區(qū)以及其他南亞、東南亞等國家[1-2]。檳榔是中國熱帶亞熱帶地區(qū)僅次于橡膠的第二大產(chǎn)業(yè)，農(nóng)業(yè)產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整中主要的栽培作物之一[3]。據(jù)國家統(tǒng)計(jì)局統(tǒng)計(jì)表明2018年我國檳榔種植面積達(dá)14萬公頃，產(chǎn)量已達(dá)到160萬噸左右，檳榔行業(yè)市場規(guī)模估計(jì)已經(jīng)達(dá)到155億元[4]。

《本草綱目》中記載，檳榔具有“下水腫、通關(guān)節(jié)、健脾調(diào)中、治心痛積聚”等功效；其味辛、苦，性溫，歸胃、大腸經(jīng)，具有消積殺蟲、行水降氣等功效，是常用的驅(qū)蟲消積的藥物，主治人體腸道寄生蟲、食積腹痛、水腫脹滿等[5-6]。檳榔為我國四大南藥之首，含有生物堿、黃酮、單寧、三萜和甾體類、多糖、脂肪酸、氨基酸等多種活性成分，具有促消化、降血糖、抗抑郁、抗氧化、抗炎、抗寄生蟲、抑菌等活性[7-8]。本文對檳榔化學(xué)成分和生物功能活性等進(jìn)行了系統(tǒng)地概述與總結(jié)，為檳榔產(chǎn)品開發(fā)以及在食品、保健品上的應(yīng)用研究提供理論參考。

1 化學(xué)成分

1.1 生物堿

檳榔是棕櫚科植物中唯一含有生物堿的植物，檳榔中含有多種生物堿類化合物，生物堿被認(rèn)為是檳榔藥理的主要活性成分，其總生物堿含量約為0.3%～0.7%[9-10]。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，從檳榔中分離的生物堿主要包括：檳榔堿、甲基檳榔堿、去甲基檳榔次堿、ethyl N-methyl-l，2，5，6-tetrahydro-pyridine-3-carboxylate、煙酸甲酯、煙酸乙酯酸、methyl N-methy-lpiperidine-3-carboxylate、ethyl N-methylpiperidine-3-carboxylate、尼古丁、異去甲檳榔次堿[6，11]。

1.2 黃酮

近些年來檳榔中被發(fā)現(xiàn)的黃酮的種類和含量逐漸增加。檳榔中分離的黃酮類化合物主要包括：異鼠李素、金圣草黃素、木犀草素、槲皮素、（±）-5，4′-二羥基-7，3′，5′-三甲氧基二氫黃酮、5，7，4′-三羥基-3′，5′-二甲氧基二氫黃酮、甘草素、jacareubin[12-13]。

1.3 單寧

檳榔中單寧含量較高，主要類型是縮合單寧（原花青素），單寧是影響食物口感（澀味和苦味）的主要成分。從檳榔中分離得到單寧化合物，主要包括兒茶素、表兒茶素、原花青素A1、原花青素B1、原花青素B2、arecatannin A1、arecatannin B1、arecatannin C1、arecatannin A2、arecatannin A3、arecatannin B2[14-16]。

1.4 三萜和甾體類

檳榔中的三萜類和甾體化合物均已被報(bào)道[17]。熊果酸、乙酰熊果酸和β-谷甾醇均已被發(fā)現(xiàn)[18-19]；在檳榔果皮中分離得到三萜類和甾體類化合物包括喬木萜醇、喬木萜醇甲醚、羊齒烯醇和蘆竹素等[20-21]。

1.5 多糖類

檳榔中的多糖僅涉及提取工藝的研究，而未對其一級(jí)和高級(jí)結(jié)構(gòu)進(jìn)行研究。Hu等[22]進(jìn)行響應(yīng)面法優(yōu)化檳榔多糖提取工藝及其抗氧化活性研究，發(fā)現(xiàn)最佳提取工藝為提取時(shí)間 1.5 h，料液比 1∶30（g/mL），提取2次。檳榔多糖分子量范圍約為1.84×104g/mol～4.79×105g/mol，由甘露糖、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖組成；檳榔多糖可以通過抑制脂多糖誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞內(nèi)一氧化氮的生成來發(fā)揮抗炎活性。唐敏敏等[23]進(jìn)行響應(yīng)面法優(yōu)化超聲波輔助提取檳榔多糖工藝研究，當(dāng)提取功率為 630 W、提取液料比為 20.76∶1（mL/g）、提取時(shí)間為501 s時(shí)，檳榔多糖實(shí)際提取率為3.32%。

1.6 脂肪酸

脂肪酸在檳榔中含量相對豐富，主要通過氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用（gas chromatography-mass spectrometry，GCMS）技術(shù)進(jìn)行分析和測定。從檳榔中鑒定出的脂肪酸包括月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸和油酸等[24-25]。

1.7 氨基酸

檳榔中含有多種氨基酸，主要包括14種氨基酸，7種必需氨基酸，其中含量較高的是谷氨酸、纈氨酸、苯丙氨酸、組氨酸和亮氨酸等[26]。

2 生物活性研究

現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，檳榔的藥理作用十分廣泛，具有促消化、降血糖、抗抑郁、抗氧化、抗炎、抗寄生蟲和抑菌作用，對人體的消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)均有一定影響[27-28]。

2.1 促消化及抑制肝損傷

檳榔具有消積化食的功效，主要是嚼食檳榔能促進(jìn)人體口腔內(nèi)唾液的分泌，有助于消積化食[29]。尤其是檳榔中的檳榔堿能夠促進(jìn)唾液分泌和胃腸道蠕動(dòng)，有助于消化。通過刺激M受體和Ca2+通道，檳榔水提物可顯著增加小鼠胃腸動(dòng)力，改善功能性消化不良的大鼠胃腸功能[30]。檳榔粗多糖可對四氯化碳（CCl4）致大鼠肝損傷有明顯的肝保護(hù)促消化作用，使血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶（alanine aminotransferase,ALT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（aspartate aminotransferase,AST）和丙二醛含量下降[31]。

2.2 降血糖

檳榔乙醇提取物可使高脂肪飲食大鼠血漿膽固醇水平降低25%，可顯著降低小腸胰膽固醇酯酶和酰基輔酶A膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶活性[32]。檳榔水提物顯著降低甘油三酯（triglycerides，TG）的吸收和血脂含量。檳榔中豐富的原花青素可顯著抑制環(huán)磷酸腺苷/地塞米松誘導(dǎo)的小鼠原代肝細(xì)胞糖異生作用[33]。持續(xù)4周喂養(yǎng)檳榔中醇提取的原花青素顯著降低鏈脲佐菌素誘導(dǎo)高血糖小鼠中空腹的葡萄糖水平。檳榔水提物對四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病大鼠具有顯著抗糖尿病作用，可降低血清中甘油三酯、總膽固醇的水平[31]。

2.3 抗抑郁

檳榔堿透過血腦屏障可以刺激神經(jīng)細(xì)胞受體，從而促進(jìn)機(jī)體興奮，能達(dá)到抗抑郁的效果[34-35]。檳榔二氯甲烷提取物可縮短大鼠的興奮時(shí)間，降低大鼠腦內(nèi)單胺氧化酶水平，另可通過調(diào)節(jié)5-羥色胺、多巴胺和去甲腎上腺素來發(fā)揮抗抑郁作用[36]。檳榔堿可顯著增加清醒度并改善乙醇暴露小鼠的宿醉癥狀，增加小鼠游泳時(shí)間與肝糖原含量，降低血清中的氮和乳酸水平，從而發(fā)揮抗抑郁和抗疲勞的作用[37]。

2.4 抗氧化

檳榔具有一定的抗氧化作用，這與其含有的酚酸、花青素、黃酮類和多糖含量呈正相關(guān)[38-39]。檳榔乙醇提取物對DPPH自由基、羥基自由基、超氧陰離子自由基都有較強(qiáng)的清除能力[40]；檳榔多糖有良好的DPPH自由基清除能力、Fe3+還原力和Fe2+螯合能力，且對細(xì)胞氧化損傷有一定的抑制作用[41]。低劑量的檳榔水提物可使小鼠血清丙二醛（malondialdehyde，MDA）水平明顯降低、超氧化物歧化酶水平顯著升高[42]。

2.5 抗炎作用

檳榔的丙酮提取物含有豐富的原花青素，可有效緩解由角叉菜膠誘導(dǎo)大鼠的水腫性炎癥和降低前列腺素E2水平[43]。檳榔乙醇提取物能顯著抑制血漿蛋白-硝酸甘油靜脈和局部模型的血管化，抑制誘導(dǎo)型一氧化氮表達(dá)[44]。檳榔水提物對卡拉膠誘導(dǎo)的小鼠和大鼠足跖腫脹具有明顯的抗炎作用[45]。

2.6 抗寄生蟲作用

檳榔堿是檳榔中有效的驅(qū)蟲成分，可以使蟲體的神經(jīng)系統(tǒng)麻痹，致使蟲體失去活動(dòng)能力，而發(fā)揮抗寄生蟲活性[46]。檳榔水提取物對絳蟲有一定的殺滅作用，其機(jī)理可能與檳榔水提取物中的多糖組分對絳蟲頭節(jié)的麻痹作用有直接關(guān)系[47]。檳榔的丁醇提取組分對惡性瘧原蟲的抗瘧疾活性最好，其IC50值為18 μg/mL，具有較強(qiáng)的抗寄生蟲作用[48]。

2.7 抑菌活性

檳榔乙酸乙酯、丁醇和水提取組分對金黃色葡萄球菌具有顯著的抗菌活性[49]；利用超臨界CO2萃取從檳榔中分離出的檳榔堿對變形桿菌、白色念珠菌、炭疽桿菌有一定抑制作用[50]。從檳榔中提取的巴西紅厚殼素對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和金黃色葡萄球菌均有明顯抑制作用，抑菌圈直徑均為9 mm[51]。

2.8 其他

檳榔乙醇提取物顯著增加雄性大鼠的精子數(shù)量[52]；并對大鼠燒傷創(chuàng)面愈合有促進(jìn)作用，提高創(chuàng)面收縮率[53]。檳榔堿能有效改善小鼠冷應(yīng)激刺激下導(dǎo)致的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，對甲亢有一定緩解效果[54]。但檳榔堿會(huì)使食用檳榔的消費(fèi)者產(chǎn)生成癮性，長期咀嚼檳榔會(huì)導(dǎo)致口腔黏膜纖維化，有潛在致口腔癌、食道癌的風(fēng)險(xiǎn)[55]。

3 總結(jié)與展望

檳榔作為被廣泛食用的佳果，其具有促消化、降血糖、抗抑郁、抗氧化、抗炎、抗寄生蟲、抑菌等活性，在我國有著較高的經(jīng)濟(jì)價(jià)值和藥用價(jià)值，已成為海南農(nóng)民脫貧致富的重要依托。雖然國內(nèi)外有研究發(fā)現(xiàn)檳榔中有部分物質(zhì)會(huì)對機(jī)體產(chǎn)生不利影響，但檳榔仍存在一定的藥理效應(yīng)。在以后的研究中應(yīng)取其利去其害，加大對檳榔有利功能活性成分分析與研究，探討檳榔活性成分結(jié)構(gòu)與活性之間潛在的構(gòu)效關(guān)系，不斷拓寬檳榔精深加工產(chǎn)品種類，發(fā)揮檳榔的潛在價(jià)值。本文通過對檳榔化學(xué)成分及生物活性進(jìn)行總結(jié)概括，為食用檳榔精深加工產(chǎn)品的開發(fā)與利用以及功能活性研究提供理論支撐。