美洲大蠊提取物柔性脂質體凝膠的制備及其性能研究

呂希坤,樂 園,張成桂

(1.北京化工大學 化學工程學院,北京100029;2.大理大學 藥學與化學學院,云南 大理671000)

1 前 言

美洲大蠊(periplaneta americana,PA)屬昆蟲綱，蜚蠊目，蜚蠊科，是地球上起源最早、生命力最頑強的昆蟲類群之一[1]。作為一種應用較為廣泛的昆蟲藥物[2]，美洲大蠊提取物中含有海藻糖、肌醇、苯丙氨酸、天冬酰胺等多種糖蛋白和氨基酸，具有增強機體免疫力、保護肝臟、促進組織修復和廣泛的抗腫瘤等作用[3]。自20世紀80年代以來，相繼研發并且在國內獲批上市的美洲大蠊制劑有康復新液、肝龍膠囊、心脈隆等，其中康復新液在應用于皮膚創傷修復時具有很好的促進創口愈合作用，并能降低傷口感染[4]。然而，同其它幾種已經開發的用于提高創傷修復效果的藥物，比如透明質酸[5]、蘆薈膠[6]、積雪草苷[7]一樣，美洲大蠊提取物的主要活性物質多為易溶于水的極性大分子，不易透過皮膚表皮層到達病變部位，其藥效及應用在一定程度受到了限制。

脂質體(liposome,LIP)作為一種藥物載體，是一種具有雙分子層結構，與人體細胞膜相似的人工生物膜[8]，其與皮膚角質層具有相似的結構和很好的生物相容性，其包裹藥物時能夠更好地透過表層皮膚，并儲存在表皮與真皮之間，形成藥物儲庫，達到持續釋藥、提高治療效果的目的[9]。脂質材料在生物體內可降解，對人體無毒無刺激[10]，但由于其具有流動性，貼合性差，易造成藥物流失，把脂質體制成凝膠制劑時，更易于涂布于皮膚上。本研究采用乙醇注入法制備柔性脂質體，將磷脂、膽固醇、柔性劑等膜材溶于乙醇中，水溶性藥物溶于水相中，將有機相注入水相中一步形成脂質體[11]。……