海藻酸鈉包藥微球的制備與應用

劉思潔+++趙雋+++曹博琛

【摘 要】海藻酸鈉具有良好的相容性及可降解性，在食品、醫藥、生物等學科得到廣泛應用，本文以鹽酸阿霉素藥物為材料，研究了海藻酸鈉包藥微球的制備與應用，希望能為生物醫學微球包裝方面提供參考。

【關鍵詞】海藻酸鈉；微球；鹽酸阿霉素

[Abstract] Sodium alginate has good compatibility and biodegradable properties， such as food， medicine， biological disciplines is widely used， taking drug doxorubicin hydrochloride as material， studied the sodium alginate package medicine preparation and application of the microsphere， hope to provide reference for packaging biomedical microspheres.

[Key words] sodium alginate； Microspheres； Adriamycin hydrochloride

*基金項目：中國海洋大學與山東省青島第二中學學術素養提升計劃課題

作者簡介：劉思潔（1999-），女，山東省青島市人，山東省青島第二中學2015級六班學生。

海藻酸鈉（sodium Alginate SA），也被稱為藻朊酸關鍵或海藻酸鈉，是一種海洋藻類普遍，特別是藻類、植物等褐藻藻酸陰離子的糖，是天然聚合物。是生物可降解性和兼容性好，廣泛應用在生物科學，準備一個包可以用來有效帶微生物固定化發酵的多層材料。藥物分散或吸附在微球聚合物，聚合物矩陣和微粒形成分散體，海藻酸鈉可以與除Mg2+外的二價陽離子絡合成凝膠[1]。

1制備方法及過程

1.1微膠囊制備

微膠囊的滴灌沒有5mL注射器針水（海藻酸鈉（SA）（1、2、3%，m / v）和0，1 . 0mL/min的速度每滴在揮舞在氯化鈣溶液（100轉）（3）5%，m / v），交聯反應30min的制服。

1.2 海藻酸鈉微球制備

用電子天平精確稱量藥品，用恒溫磁力攪拌器配置3%海藻酸鈉溶液。確定進行實驗的氯化鈣溶液濃度。使用滴注法進行了第一次普通海藻酸鈉微球制備。由于海藻酸鈉溶液濃度過大，并使用無針針管，所制備的微球直徑過大，與預期結果不符。進行第二次普通海藻酸鈉微球制備，改進為使用帶有針頭的針管進行滴注[2]。分別在3%和5%兩種濃度的氯化鈣溶液中滴注20-30個微球，烘干并篩選微球。使用螺旋測微器測量室溫條件下30min后的海藻酸鈉微球直徑，并計算平均值。在兩次普通海藻酸鈉微球制備的基礎上，進行載藥海藻酸鈉微球的制備[3]。

2 DOX標準曲線的繪制

2.1 繪制方法

阿霉素在DMSO重量標準曲線和10mg阿霉素粉溶于5mL蒸餾水，強力霉素2mg/mL薯片。蒸餾系統稀釋，濃度分別為0 . 0，0025，0013，0006，0003，0002mg/mL的梯度稀釋劑、蒸餾水，空白的480海里的分光光度計測定吸光度值（OD480稀釋），地圖DOX在蒸餾水中的標準曲線。

2.2 載藥微膠囊吸光值測定

配制不同濃度的鹽酸阿霉素溶液。將制成的核心球取出并用蒸餾水沖洗，以去除球表面殘留的氯化鈣。將鹽酸阿霉素（Doxorubicin，DOX）按照濃度0.5、1、2 mg/mL與海藻酸鈉溶液混合，之后滴注制得載藥海藻酸鈉微膠囊，于分光光度計480 nm波長處測定上層清液的吸光度值（OD480）。以蒸餾水為空白對照，于分光光度480nm波長處測定其吸光度值，繪制DOX在蒸餾水中的標準曲線（見圖1）（77頁）。

3載藥量與包封率的測定

3.1載藥量與包封率的測定方法

根據阿霉素標準曲線方程在上層清液阿霉素藥品質量，根據公式（1），（2）分別在微膠囊的載藥量的計算公式（LC）在內容上的信封（Encapsulation效率和速率，EE）。

LC等于W2 * 100% /（W1和W2）（1）

另外= W2 * 100% / W0（2）中，W0強力霉素和劑量，W1載體材料的質量（FWSC或FGSC）W2拎阿霉素納米顆粒的質量。

3.2 載藥量與包封率

載藥量與包封率具體見表1（77頁）。

4 結論與討論

通過滴注法制作了海藻酸鈉微球與載藥海藻酸鈉微球。在繪制了鹽酸阿霉素（DOX）曲線的基礎上，通過多次試驗取平均值測定了海藻酸鈉在氯化鈣溶液中的吸光度值，進而算出其載藥量與包封率。為了研究制備條件對吸光度值的影響，該測試使用不同濃度的氯化鈣、阿霉素劑量，海藻酸鈉的濃度為變量，證明氯化鈣濃度的增加，海藻酸鈉的濃度增加，增加劑量可以顯著提高阿霉素帶了劑量。但在包封率方面變化并不顯著。實驗證明，海藻酸鈉微球這種新型材料對鹽酸阿霉素的包封率在合適條件下是極高的。所以以小見大可以推測海藻酸鈉微球是很多藥物的良好載體，時間限制，另本次只做出了鹽酸阿霉素的載藥實驗，其他藥物還有待于進一步試驗驗證的。

參考文獻：

[1] 高春梅，柳明珠，呂少瑜，等.海藻酸鈉水凝膠的制備及其在藥物釋放中的應用[J].化學進展，2013（8）：45-47.

[2] 楊湘慶.海藻酸鈉在食品中的應用[J].食品研究與開發，1985（5）：84-86.

[3] 陳蕾，羅志剛，何小維.海藻酸鈉在醫學工程上的應用研究進展[J].醫療衛生裝備，2013（08）：75-78.endprint