抗癲癇藥物普瑞巴林的專利分析

楊平 國家知識產權局專利局專利審查協作廣東中心 何方 東莞市東陽光仿制藥研發有限公司

普瑞巴林（pregabalin）是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有藥理活性的S 型異構體，是GABA（γ-氨基丁酸）的三位異丁基取代物，由美國輝瑞（Pf izer）公司研制開發。市場和專利調研報告顯示，普瑞巴林2004年7 月6 日開始在歐洲上市，同年12 月30日在美國獲得批準上市；現在美國，歐洲等多地都有上市銷售；在中國2010 年7 月批準進口，同年第四季度中國醫院銷售額為44.8 萬元。市場銷售額上，普瑞巴林全球銷售額上市后的2005 年為23.7 億元，2006年為94.4 億元，2009 年為203.2 億元，年復合增長率高達71.70%。最新數據顯示其2018 年和2019 年全球銷售額為49.7 億美元和35.89 億美元，為全球藥物銷售額Top30的“重磅炸彈”，有極高的專利價值。

一、趨勢及申請人分析

如圖1 所示，與普瑞巴林相關的最早的專利出現在1995 年，共計兩篇，為WARNER LAMBERT CO 公司申請，1996 共41 篇，均為WARNER LAMBERT CO 公司申請，1995～1998 年為WARNER LAMBERT CO 公司進行專利布局的階段，此后有較多的公司跟進。

圖2 申請人分析

如圖2 所示，進一步的，前十的專利申請人排名依次為warner lambert co、case western reserve university、teva pharmaceutical industries ltd、warner lambert company、chaurasia brijnath p、kansal vinod kumar、pf izer inc、tiwari anand prakash、太倉運通生物化工有限公司、rao v govardhan。分析可知，專利的申請人主要為原研公司及其合作伙伴。

二、專利分類

如圖3 所示，經統計可知，相關專利主要集中在有機化學制備方法上，占比66.01%，其次為劑型及用途專利，為23.03%；生物化學制備方法占比8.71%，為最新的制備方法，催化劑等其他專利占比較少，僅2.25%。

圖3

三、技術分布

技術分布上，美國公開專利的數量無論在化合物及制備方法、劑型及用途等專利上占據絕對優勢，為第二名中國的兩倍以上。排名第二的中國主要集中在化學制備方法上，劑型及用途等專利微乎其微。

四、中國專利有效性

通過統計得到，目前的有效專利占比13.89%，失效專利占比63.89%，在審專利占比22.22%，有效專利占比較低，但在需要進行專利布局和運營時還需重點關注在審專利情況，分析當前已獲得實質性保護的內容，整體掌握專利的權利保護和潛在風險情況，并預測技術的發展方向和未來的市場應用前景。

五、結語

本文從專利的角度對普瑞巴林的相關專利進行了多個維度的簡略分析，數據表明，雖然普瑞巴林核心專利（化合物）已經過期，但其合成工藝、劑型及用途專利發明仍保持著長久的熱度。另外從國內外的專利數量、種類及質量看，美國仍占據絕對優勢；美國的申請主要為制藥廠商尤其是原研廠商為主，專利的實際價值較高。展望未來，針對我國藥物研發水平相對較低的現狀，認為可以集中于合成工藝、與現有已知藥物的聯用研究以及新的適應癥這幾個方面，以期待有所突破。