西藥藥劑頭孢米諾的藥理作用、藥物相互作用研究

高成芹 臨朐縣蔣峪中心衛生院大關分院

頭孢米諾是一種臨床廣譜西藥藥劑，其類似于第三代頭孢，其性質接近于第三代頭孢菌數[1]。頭霉素類抗β-內酰胺酶性能較強，而且不良反應發生相對較少。有報道顯示[2]，在臨床上該藥物的應用范圍相對較廣，主要用于對敗血癥和膽道感染、扁桃體炎和呼吸道感染及泌尿系統感染等病癥治療。伴隨該藥劑的應用愈發普遍，也增加了臨床相應研究，為使不良反應發生減少，避免患者健康安全受威脅，加強重視對藥物的合理應用尤為重要。現做西藥藥劑頭孢米諾的藥理作用、藥物相互作用研究綜述。

一、西藥藥劑頭孢米諾的基本概念

頭孢米諾又名頭孢米諾鈉和立促諾、氨羧甲氧頭孢霉素和美士靈；其分子式是C16H2ON1NaO7S3。此藥物的密度為1.86g/cm3，規格主要分為兩種，即1g與0.5g。該藥物為針劑，需避光、密封貯存，性狀是白色或微黃白色結晶性粉末，與水易相容，抗菌作用具體體現在抑制流感嗜血桿菌和鏈球菌、大腸桿菌和擬桿菌與克雷白桿菌方面，適用于抗菌譜，包括厭氧菌在內，有廣泛的抗菌活性，且抗菌效果顯著。頭孢米諾體現出的性質功能與第三代頭孢菌數相近，為頭霉素衍生物，主要是由半合成法制取而來，一般是配合鈉鹽應用[3]。

二、西藥藥劑頭孢米諾的藥動學

經臨床研究發現，頭孢米諾應用后主要是通過腎臟實施排泄；其半衰期為2.5小時左右，從而能使能獲得較長的藥效發揮時間。就伴有中度腎功能障礙者，在患者用藥12小時后尿液量排出率是60%左右；但對于伴有腎功能障礙重度者而言，在患者用藥24小時后尿液排出率僅為10%左右，由此說明，在臨床應用中藥物的實施有較高的安全性[4]。

若患者伴有下述癥狀頭，頭孢米諾的實施能取得較好療效：①因扁桃體四周膿腫、支氣管炎和肺炎所致的肺部感染及呼吸系統感染；②因膽囊炎與腹膜炎所指的腹腔感染；③因子宮內感染、子宮附件炎所致的盆腔感染。然而，相關臨床研究指出，對于厭氧球菌活性，頭孢米諾與孢西丁差等藥物相比發現，前者相對較差，所以在行治療前需仔細檢查患者，對相關病菌感染癥狀予以明確后，便于針對性藥物治療的開展。

另外，通過研究頭孢米諾藥動力學發現，肌注單劑量為0.5g的頭孢米諾，血藥濃度是54.3μg/ml，血漿達封時間是1.2小時[5]。靜注單劑量為0.5g的頭孢米諾，即刻血藥濃度是50μg/ml；但若靜注單劑量為1g的頭孢米諾，即刻血藥濃度是100μg/ml，此時血漿中藥物濃度是最高峰值。在膽汁和痰液、子宮內膜和卵巢、腹腔積液和輸卵管中其濃度都相對較高，可見其廣泛分布于患者體內，可通過腦脊液移行至乳汁方向。不論是予以肌肉注射或是靜脈注射，療效作用明顯，可在體內達到有效濃度以上，在體內基本不代謝，血漿半衰期是2.2至2.7小時，有較長時間對血藥濃度予以維持。在作用期間因頭孢米諾藥物能通過腎小球濾過與腎小管分泌，在人體內未出現抗菌活性代謝藥物，在12小時內有90%藥物能夠以原形藥物的形式從尿液中排泄[6]。

三、西藥藥劑頭孢米諾的藥理作用

頭孢米諾具有抗菌譜廣、適應癥多和較強殺菌力等特點，有報道表明，頭孢米諾藥理作用發揮的主要原因為，和青霉素結合蛋白期間，親核性較強，能有效實現對細菌細胞壁合并予以抑制的作用，另外還能與肽多糖結合，實現對肽多糖和互脂蛋白結合予以抑制的目的，在短時間內能將強大殺菌活性充分體現出來，進而能加快溶解細菌[7]。此外，頭孢米諾有較強殺菌力，而且殺菌效果快，對革蘭陰性菌與陽性菌有較強的活性，強效作用能在短時間內充分發揮出來。另外，有報道指出，頭孢米諾對肺炎克雷白桿菌和大腸桿菌、脆弱擬桿菌和流感嗜血桿菌、腸炎沙門菌和變形桿菌等菌群有較大活性，與其他同類藥物相比，藥效作用強，能使各種細菌所產生的β-內酰胺酶予以穩定[8]。另外，此藥物也可用于治療因扁桃體四周膿腫、支氣管炎和肺炎所致的肺部感染與呼吸系統感染；因膽囊炎、腹膜炎所致的腹腔感染；因子宮內感染、子宮附件炎所致的盆腔炎，因腎盂腎炎所致的泌尿系統感染等。然而，相比頭孢西丁，頭孢米諾對厭氧球菌的活性相對低下[9]。基于此，在行臨床治療時，建議根據患者實際情況對藥物慎重合理選擇，從而能有效提高治療療效。

四、西藥藥劑頭孢米諾和其他藥物的相互作用

研究證實[10]，在一定溫低下、環境與時間內頭孢米諾是相對穩定的，臨床用量能夠和多種藥物配伍應用，包括生理鹽水和氨甲苯酸、葡萄糖生理鹽水和碳酸氫鈉、利巴韋林和加替沙星、甘油果糖和左氧氟沙星、木糖醇和右旋糖酐、更昔洛韋和替硝唑等。①當頭孢咪唑配伍維生素B1和硫辛酸、腺苷鈷胺和氫化可的松琥珀酸鈉及呋喃硫胺等藥物后能夠是溶液變色，所以不適合配伍，如果需要配伍，建議在配伍后馬上應用。②頭孢米諾的應用能一定程度影響乙醇的代謝，進而能使患者血液中乙醛濃度提升，產生雙硫醒樣作用，所以叮囑患者在用藥后應禁酒，防止不必要意外情況發生。③頭孢米諾不可和強利尿劑共同應用，如呋塞米等，因為二者的聯合應用能一定程度影響患者腎功能，出現腎毒性，對患者健康安全帶來威脅。④有學者指出[11]，頭孢米諾不適合與磷酸吡多醛和氨茶堿等藥物聯合應用，能降低本品效價，對藥物的正常療效產生影響。所以，禁止頭孢米諾與上述藥物聯合應用。

五、西藥藥劑頭孢米諾應用的注意事項與不良反應

由于頭孢米諾的臨床療效顯著，使得在臨床治療中該藥物的應用愈發普遍，因此為保證臨床用藥合理性，應知曉藥物的不良反應情況，進而能有效保障患者生命安全，做到對患者負責。臨床常見不良反應包括失眠和皮膚瘙癢、頭重和皮疹、頭痛和蕁麻疹、口腔炎和多汗及藥物熱等，以及常發生的消化道炎癥，包括腹瀉、嘔吐惡心等[12]。另外，偶有發生的癥狀則包括血膽紅素提高和休克反應、BUN（血尿素氮）提高和口感異常、AKP（堿性磷酸酶）提高和哮喘、ALP（堿性磷酸酶）提高和全身乏力、LDH（乳酸脫氫酶）提高和發汗、AST（谷草轉氨酶）或ALT（丙谷轉氨酶）提高和便意、黃疸和耳鳴、蛋白尿和眩暈、少尿和精神錯亂、凝血酶原時間延長和精神障礙、中性粒細胞減少和肌痙攣、血細胞比容下降和味覺改變、嗜酸粒細胞增加和高血壓、血小板增多或減少和心率加快、血紅蛋白減少和口腔黏膜改變、粒細胞與紅細胞減少和神經炎、出血和全血細胞減少等。維生素K缺乏與嚴重中樞反應等，如意識障礙、驚厥等情況發生較為少見，能最終導致患者發生二重感染和維生素缺乏情況[13]。

（1）目前尚不明確對妊娠女性用藥后的不良反應，但需要注意的是，該藥物能順著腦髓野向乳汁運行，所以對于孕期與哺乳期女性，對于該藥物的應用應慎重考慮。（2）用藥期間注意藥物對檢驗值或診斷的影響：尿糖試驗呈假陽性者；直接抗人球蛋白試驗陽性反應者[14]。（3）若患者伴青霉素過敏現象，則需要對該藥物的應用慎重考慮，易使患者體內血尿素氮與血肌酐提升而出現尿蛋白，或者出現尿量減少情況，能對腎臟帶來損害，基于此，針對行頭孢米諾患者，建議定期對其進行檢查，一旦有不良反應發生應馬上停止用藥，予以對癥處理，且嚴禁患者對此類藥物再次應用。（4）若患者伴肝腎功能不全情況，則需要對頭孢米諾的應用慎重考慮，若患者為高毒性體質，或者有其他β-內酰胺類抗生素過敏情況，均需要慎重應用[15]。（5）因頭孢米諾間或出現過敏現象，因此若患者對頭霉素和青霉素衍生物、青霉素類和青霉胺等藥物過敏，那此類患者也可能對頭孢菌素過敏，因此在應用期間防止交叉過敏。（6）應用頭孢米諾期間過敏情況偶有發生，主要以出現瘙癢、皮膚發紅情況為主，所以在患者實施頭孢米諾期間，建議定期查看，將相應處理工作及時做好，如果患者出現過敏反應情況應馬上停止應用。（6）頭孢米諾易導致間質性肺炎發生，往往易引發患者出現胸部X線片異常、咳嗽和呼吸困難等臨床表現，對此加強對患者觀察，一旦有間質性肺炎征象出現，如胸部X線片異常和呼吸困難、發熱和咳嗽等，應馬上終止用藥，對其開展相應應對措施。

六、用藥指導

實施頭孢米諾治療時易誘發一系列不良反應發生，嚴重者還會出現休克情況，因此在用藥前患者需進行詳細檢查及詢問，必要時采取皮膚試驗，同時在用藥后對體征情況進行詳細監測及觀察。若患者伴有蕁麻疹、皮疹和支氣管哮喘等情況，則需要對此藥劑的應用慎重考慮。若患者伴有飲酒習慣，需叮囑患者用藥1周后禁止飲酒；部分老年者因生理功能降低，一旦出現不良反應，加之缺乏維生素K，則易導致出血情況發生，因此，就老年患者而言，對于頭孢米諾的實施應慎重考慮。另外，對于哺乳期女性，也要慎重應用頭孢米諾，同時在小兒滿月后予以此藥劑，應遵照藥物相關用藥標準和用法嚴格執行，同時對小兒用藥后機體情況密切觀察，盡量降低不良反應發生。

總結：綜上所述，頭孢米諾屬于新型藥物，此次研究主要是從基本概念、藥動學、藥理作用、其他藥物的相互作用、注意事項與不良反應等方面對西藥藥劑頭孢米諾進行簡要說明。發現該藥劑具有不同于以往頭孢類抗生素的作用機制，具有起效時間短等特點，而且便于溶菌，有起效時間快和抗菌譜廣、體內分布廣和不良反應低等特點。雖然頭孢米諾現已廣泛用于臨床中，但患者用藥后仍會出現不良反應，針對這一情況，應在用藥前對患者皮膚測試，并且在用藥期間對患者變化情況密切觀察，用藥后好也要全面檢查患者，防止臨床不良反應與用藥不合理情況出現，如果發生不良反應，建議終止重要，予以對癥處理。為將頭孢米諾的藥理作用與最大價值充分發揮出來，加快患者機體恢復，此次研究值得的臨床應用參考。