煙酰胺乳膏劑的制備處方研究

洪靜，劉黎瑤,,通信作者，王慶奎

（天津農學院 a.基礎科學學院，b.天津市水產生態(tài)及養(yǎng)殖重點實驗室，天津 300384）

煙酰胺，化學名為吡啶3-甲酰胺[1]，參與機體內多種氧化還原反應[2-4]，臨床上多用來治療代謝相關疾病，如唇炎、口角生瘡、肝臟疾病等[5-7]。研究表明，煙酰胺具有多種皮膚科藥理作用，能有效降低皮膚癌發(fā)病率，經皮給藥之后具有抗自由基氧化、抑制黑色素轉移以及消炎等作用[8-10]，可用于開發(fā)抗衰老及局部治療的外用制劑。但是，由于煙酰胺具有酰胺的結構，在空氣中長期放置會被氧化成煙酸，繼而對皮膚產生一定的刺激性[11]，因此，本研究中采用水中乳化的方式將煙酰胺制備成油包水型（W/O）乳膏劑，將煙酰胺包載于內水相中以增加其穩(wěn)定性[12]，提高其經皮給藥順應性。在研究過程中，通過單因素影響試驗，以離心穩(wěn)定性為評價指標，對油/水比例、乳化劑以及輔助乳化劑加入量（質量分數(shù)）的范圍進行篩選，在保證乳膏劑具有較高離心穩(wěn)定性的前提下，通過正交篩選的方法，以外觀均一性、涂布延展性、離心穩(wěn)定性以及耐寒耐熱性的綜合評分作為考察指標，篩選出處方中油/水比例、乳化劑及輔助乳化劑最適加入量，確定制備乳膏劑的最優(yōu)工藝處方。根據(jù)該優(yōu)選處方，平行制備3批煙酰胺乳膏劑，初步研究25 ℃條件下煙酰胺乳膏劑的放置穩(wěn)定性，為其后期進一步應用奠定物質基礎。

1 儀器與試劑

1.1 儀器

電子天平（Sartorius，BSA 223S）；超聲波清洗儀（昆山禾創(chuàng)儀器有限公司，KH5200B型）；……