表皮生長因子受體靶向治療分子影像研究進展

莫純威，黃曉新，金觀橋，蘇丹柯

(廣西醫科大學附屬腫瘤醫院醫學影像中心，廣西 南寧 530021)

分子靶向治療針對特定靶點干擾細胞信號傳導通路，進而抑制腫瘤細胞生長，準確性和安全性好，可延長腫瘤患者生存期，并改善其生活質量。以表皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor, EGFR)為靶點的分子靶向治療現已成為研究熱點。部分患者對靶向治療無反應，或在治療過程中產生耐藥性[1-2]，故有必要對靶向治療優勢人群進行篩選，以評估療效與預后?；顧z和血清學檢查均可檢測EGFR表達水平?；顧z是最常用方法，也是金標準，但存在局限性：為侵入性檢查，不宜重復操作；腫瘤異質性可能導致活檢結果準確性降低[2-3]，同一腫瘤內或原發腫瘤與轉移灶之間EGFR表達可有所不同[4]；活檢結果并不總與血清學檢查結果保持一致[2]。分子成像技術以放射性標記的分子探針與細胞內外EGFR特定靶分子結合，可無創、重復、實時地評價EGFR表達，具有特異性、靈敏度和分辨率高、無創定位、定性和定量數據采集等優點[5]。本文就PET各類EGFR分子探針研究進展進行綜述。

1 EGFR與EGFR靶向藥物

EGFR是ErbB受體家族成員，在許多惡性腫瘤的增殖、分化、轉移中發揮重要作用。表皮生長因子(epidermal growth factor, EGF)結合胞外結構域，引起胞內酪氨酸激酶結構域磷酸化，啟動絲裂原活化蛋白激酶、磷脂酰肌醇-3激酶等信號通路，使DNA轉錄增加，從而發揮抗細胞凋亡、血管生成和細胞增殖和轉移作用[6-7]。

目前美國食品和藥物管理局(Food and Drug Administration, FDA)批準的以EGFR為靶點并用于臨床治療的靶向藥物中，一類是單克隆抗體(monoclonal antibodies, MAb)，包括西妥昔單抗、帕尼單抗等，主要競爭抑制EGFR與相關配體的結合，阻斷EGFR通路的信號傳導；……