茶多酚保健及藥理功能的應用

張建勇，王偉偉，王蔚,2，陳琳,2，樂婷,2，江和源*

1.中國農業科學院茶葉研究所 農業農村部茶樹生物學與資源利用重點實驗室 浙江省茶葉加工工程重點實驗室，浙江 杭州310008；2.中國農業科學院研究生院，北京100081

大健康產業是全球最大的產業之一，全球健康年支出總額占世界國內生產總值的十分之一左右，各國都非常重視大健康產業的可持續健康發展。我國是全球第二大保健食品市場，2019年市場規模已達6 000億元。隨著人口老齡化和營養健康需求的增加，保健食品行業發展迎來新的機遇和挑戰。茶多酚是茶葉中重要的生物活性物質，具有抗氧化、抗癌防癌、降脂、降血糖、抗菌、抗病毒、抗輻射、防齲齒、增強機體免疫力等多種生理調節功能[1-6]，功效顯著，機理明確，是一種非常理想的功能性原料，在保健食品行業、畜禽養殖行業、醫藥行業中得到了廣泛應用。

一、茶多酚在保健食品行業中的應用

茶多酚是一類天然健康的抗氧化劑，功效突出，被廣泛應用于保健食品中。茶多酚類保健食品主要包括輔助降血脂產品（占21.45%）、減肥產品（占18.28%）、增強免疫力產品（占15.35%）、延緩衰老產品（占7.45%）、緩解體力疲勞產品（占6.32%）、其他類產品（占31.15%）[7]，由此可見，茶多酚保健食品目前側重降血脂、減肥和增強免疫力等保健功能。

1.輔助降血脂保健產品

心腦血管疾病是世界上死亡率較高的疾病之一，預防和治療心腦血管疾病是全球性公眾的需求。迄今為止，我國已注冊的降脂保健茶中總黃酮、茶多酚的使用頻率較高，分別為63.77%、46.38%，其根本原因在于總黃酮、茶多酚的降脂功能比較好。茶多酚可通過調整血液中的甘油三酯（TG）、過氧化脂質（LPO）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）等指標水平，改善心腦血管系統，達到對心腦血管疾病的預防作用[8]。茶多酚輔助降血脂保健產品劑型豐富，包括軟膠囊、片劑和沖劑等。安利（Amway）公司的紐崔萊輔助降血脂茶族益脂膠囊，以綠茶萃取物（茶多酚）、茶黃素、兒茶素為原料加工而成，有助于降低人體的血脂水平和膽固醇水平。以茶多酚、粘合劑、薄荷腦等為原料，經過混合、濕潤、制粒、干燥等主要工序制成的茶多酚輔助降血脂沖劑產品，主要用于輔助治療心腦血管疾病，具有降壓、降脂、抑制動脈粥樣硬化等功效[9]。

2.減肥保健產品

茶多酚與兒茶素主要通過以下途徑達到減肥目的：（1） 通過增強人體肝臟脂肪酸氧化，抑制攝入食物的欲望[10-11]；（2）通過抑制胃腸道消化酶以及與腸道細胞刷毛緣上特定轉運因子形成復合物，抑制胃腸道營養物質的吸收[12]；（3）通過抑制脂肪合成相關酶、調節機體脂肪和能量代謝，增加人體能量消耗，達到減肥降脂的效果[13]。

茶多酚減肥產品的劑型主要有軟膠囊、硬膠囊、片劑、茶包等，茶多酚標示量在3%～20%。李晶等[14]發明了一種以表沒食子兒茶素沒食子酸酯（EGCG）為原料的大麻素受體1（CB1）拮抗劑，并將它用于減肥藥物的開發。湯臣倍健股份有限公司以茶多酚、荷葉提取物、左旋肉堿酒石酸鹽、硬脂酸鎂、薄膜包衣劑、二氧化硅等為原料，經過粉碎、制粒、干燥、整粒、總混、壓片等工藝，加工得到左旋肉堿茶多酚片，減肥降脂功能顯著。

3.增強免疫力保健產品

免疫力是人體自身的防御機制，是人體識別和消滅外來侵入的任何異物（病毒、細菌等），處理衰老、損傷、死亡、變性的自身細胞以及識別和處理體內突變細胞和病毒感染細胞的能力。免疫力低下的人體免疫系統不能正常發揮保護作用，易招致細菌、病毒、真菌等感染，進而形成各類疾病。“新冠”病毒的傳播和致病情況表明，免疫力低、抵抗力差的老年人等是易感人群，死亡病例較多。免疫系統通過細胞或體液免疫，清除微生物、毒素或其他異物的危害，起到保護機體的作用[15-16]。茶多酚提高機體免疫力的途徑主要包括清除機體內的自由基，誘生多種細胞因子，激活巨噬細胞，自然殺傷細胞（NK 細胞）和T、B 淋巴細胞，提高機體免疫球蛋白的水平等。茶多酚兼具內源性抗氧化劑和外源性抗氧化劑的雙重特點，具有相互協調的綜合效果，對免疫功能低下的機體有刺激促進免疫提高作用（如延緩人體胸腺衰退、保護淋巴細胞增殖的活性、刺激抗體活性的變化等），而對正常機體的免疫功能具有一定的調節和保護作用，預防免疫系統的變態反應。姚廣深等[17]在生產啤酒的發酵液過濾工序或罐清酒工序加入茶多酚、超氧化物歧化酶和猴菇多糖，加工得到茶多酚啤酒，可增強機體免疫力，提高人體內的抗氧化物質活性，防止過量氧自由基反應對機體的損傷。

趙培潔等[18]發明了一種含破壁靈芝孢子粉和茶多酚的保健品，該保健品的主要組分為30%～40%破壁靈芝孢子粉、40%～60%茶多酚，在一定程度上茶多酚強化了破壁靈芝孢子粉原有的增強人體免疫功能的功效。陳國鳴[19]以茶多酚為主要成分，配以枸杞子、酸棗仁，制得一種保健營養品，能顯著提高體內超氧化物歧化酶（SOD）活性，增強自身免疫能力。陳宗堯[20]以茶多酚、皂甙、黃芪、枸杞子為主要原料，加工成茶多酚制劑，具有提高體內抗氧化和清除體內過量自由基毒性的生物活性，顯著增強機體免疫功能。韓紅路等[21]發明了一種防治感冒與抗炎的茶多酚含片及其制備方法，主要成分為茶多酚、糖粉、維生素C、薄荷腦、糊精、淀粉，其制備方法是：將茶提物、糖粉、薄荷腦、維生素C、淀粉、糊精等混勻，制粒，于60 ℃以下烘干，并密閉數小時后加入硬脂酸鎂，混勻，壓片即可制成含片，該茶多酚含片具有清熱利咽、生津止渴功能，可增強自身免疫能力，對病毒性感冒有預防與治療的作用。

4.延緩衰老保健產品

衰老是一個復雜的生物現象，目前主流認知是自由基學說，即機體老化時，體內酶和非酶系統清除自由基的能力下降，體內自由基代謝失衡，過量自由基引發反應與機體老化易發病成因直接相關，如腫瘤、糖尿病、白內障等。茶多酚能競爭性地與自由基進行結合，從而預防或減弱自由基對生物體的傷害，進而達到延緩衰老的作用。

李紅艷[22]發明了一種茶多酚微丸制劑，由茶多酚、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和黏合劑，其微丸制劑中茶多酚含量為20%～80%，賦形劑含量為15%～79%，黏合劑含量為1%～5%，該微丸制劑可以制備成緩釋或腸溶等類型，具有很好的抗衰老等作用。

5.緩解體力疲勞保健產品

茶多酚通過抑制致齲菌、變形鏈球菌及粘性放線菌的生長，抑制糖基轉移酶的活性及葡聚糖的合成，達到防齲齒的功效。趙大鵬等[23]發明了一種便于攜帶和食用的茶多酚滋補膠囊，主要配方成分為茶多酚、黨參、白術、伏苓、甘草、黃芪、枸杞浸膏、沙棘浸膏，具有緩解體力疲勞、健脾和胃、滋補肝腎的保健功效。

6.抗輻射產品

徐順貴等[24]發明了一種含茶多酚的營養食品，主要配方為奶粉15～20 份、 花生粉1～3份、核桃粉1～3 份、茶多酚0.5～1.0 份，該食品中各種原料均為純天然食品，具有消除有害自由基、抗衰老、抗輻射等作用。曹進等[25]以茶多酚為主要原料，通過復配一種與茶多酚具有協同效應的抗氧化物質，加工得到一種含茶多酚的抗貧鈾彈、防白血病的保健品，該產品可消除60Co－γ化學輻射帶來的機體傷害，修復造血細胞損傷，具有良好的抗輻射效果。

二、茶多酚在畜禽養殖行業中的應用

1.茶多酚在家禽養殖中的應用

茶葉中的功能物質作為飼料添加劑，有可能可替代抗生素使用，不僅能減少肉雞體內抗藥性微生物的數量，增加肉雞體重，改善肉雞生長性能，而且可以提高茶葉資源的高值化利用率[26-27]。

家禽日糧中添加茶多酚能夠有效改善家禽的生產性能、脂質代謝。羅獻梅等[28]研究了茶多酚對肉鴨生產性能和屠體性狀的影響，發現在飼料中添加茶多酚能有效提升肉鴨的生產性能，其中茶多酚添加量為500 mg/kg 與1 000 mg/kg 的效果最為顯著，日增重分別為7.3%、9.7%，料重比分別降低8.8%、11.0%，肉鴨死亡率均降低5.0%。曹兵海等[29]研究發現，茶多酚能有效降低28 ～42日齡肉雞的死亡率，降幅達62.5%。茶多酚能夠通過抑制肉雞肝臟中脂質代謝基因的表達來降低肉雞腹部皮下脂肪、血清中總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯的含量，也可通過抑制脂肪酸合成以及刺激脂肪的分解來減輕肉雞的過度肥胖和血脂水平。Huang 等[30]研究發現，Amp 激活蛋白激酶的激活也是茶多酚調控肝臟脂質代謝的另一種潛在機制，可以降低脂質的合成，促進脂肪的分解，降低肉雞的肥胖率。Eid 等[31]發現飼料中添加茶多酚能夠使肉雞肝臟的重量減輕，使肌肉和肝臟中硫代巴比妥酸反應物（TBARS）的濃度降低。

飼料中添加茶多酚有助于提高家禽免疫力和抗病性。Jelveh K 等[32]發現茶多酚能改善肉雞的腸道微環境，使28 ～42日齡的肉雞腸道內鏈球菌數量下降19%，葡萄球菌數量下降42%，腸桿菌的數量下降11%。錢麗紅等[33]研究表明，茶多酚具有明顯的抗菌作用，尤其對葡萄球菌及綠膿桿菌，其抗菌機理主要是抑制細菌細胞蛋白的表達，使細菌酶的活性降低，影響細菌的正常生理功能。

茶多酚在家禽體內還有高效的抗氧化應激和抗炎癥反應的功能。Mi 等[34]發現茶多酚不但可以減少多氯聯苯和次黃嘌呤-黃嘌呤氧化體系誘導產生的毒素量，使睪丸細胞內的抗氧化系統得以恢復，還可以通過皮質酮途徑降低肉雞的氧化應激反應。黃進寶等[35]發現茶多酚在飼料中的添加量達到160 mg/kg 時，肉雞體內的二十二碳五烯酸（EPA）含量升高32.8%。

2.茶多酚在家畜養殖中的應用

豬肉、牛肉、羊肉是我國居民肉類食品的主要來源，提高其飼養營養水平是長期以來家畜養殖關注的重點。茶多酚作為一種新型的營養物質，不僅是天然健康的食品添加劑，而且具有多種保健功效，越來越受到家畜飼養領域的重視。目前茶多酚主要應用在豬、牛的飼養方面，其他家畜較少涉及。

茶多酚能改善家畜生長性能、肉質和抗病性。林智等[36]研究發現，茶多酚能促進豬唾液和消化液分泌，添加0.1%茶多酚復合添加劑能顯著提高豬日增重，添加0.3%茶多酚能極顯著提高豬日增重，茶多酚與其他物質配方使用，可顯著提高育肥豬的生長性能。晁婭梅等[37]研究了茶多酚對育肥豬生長性能、抗氧化能力、胴體品質和肉品質的影響，發現茶多酚顯著改善了育肥豬的平均日增重和凈增重，降低了血清中谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）活性，提高了肝臟中GSH-Px活性和總抗氧化能力（T-AOC）。此外，茶多酚對豬肉中不飽和脂肪酸具有保護作用，可提高肌漿蛋白含量和適度增加肌內脂肪，并促使肌束中的肌纖維數量增多，肌纖維變細，進而提高豬肉嫩度[38-40]。

吳曉敏等[41]采用含0.2%茶多酚的飼料飼喂30日齡仔豬，發現2 周后豬糞中乳酸桿菌數量明顯增加，細菌和類菌體數量減少，梭狀桿菌磷酸酯酶的檢出率下降，氨、酚、對甲酚和類酚含量顯著減少，短鏈脂肪酸和乳酸菌數量顯著增加，pH值略有下降，臭味顯著降低，同時，茶多酚能顯著抑制催化肌苷酸降解的磷酸酯酶活性，提高豬肉肌苷酸含量，進而改善豬肉鮮味品質。

茶多酚屬于天然抗氧化劑，能夠有效清除氧自由基，防止脂質過氧化，提高抗氧化性能，進而改善牛的生長性能和抗病性[42]。張培軍等[43]研究了茶多酚對泌乳早期奶牛血漿和乳清抗氧化能力、酮體水平以及生產性能的影響，結果表明，給產后奶牛添加飼喂茶多酚能夠在一定程度上改善奶牛能量代謝、抗氧化性能和生產性能，調節肝腎功能，且以TP30 和TP40 組劑量效果較為明顯。王冬凱等[44]研究發現，奶牛泌乳中期時，在其飼料中添加綠茶提取物，可以改善奶牛的生產性能和機體的抗氧化能力，有效保護乳腺細胞，使動物保持健康，綠茶提取物的添加量以每天20 g/頭為宜。

三、茶多酚在醫藥行業中的應用

1.抗凝血藥品

心腦健制劑以茶葉提取物茶多酚為原料制備而成[45-46]，主要用于防治白細胞減少癥、高纖維蛋白原癥、動脈粥樣硬化病癥等，有助于機體頭目清醒、提振精神、記憶力提高等[47]。以茶多酚為主要功效成分的抗凝血藥品制劑主要有心腦健片劑、心腦健膠囊。現有的心腦健片劑與膠囊已經列入國家中成藥標準。該藥品的主要作用特點是：（1）抗凝作用，促進機體纖維蛋白原溶解，抑制血小板黏附聚集，并通過調節紅細胞膜磷脂含量，改善紅細胞變形性，降低血液黏度，活躍微循環，防止血栓形成，有抗動脈粥樣硬化作用；（2）清除自由基提高機體抗氧化能力，增強SOD 活力，對抗過氧化脂質（LPO）對血管內膜的損傷，清除活性氧自由基和羥自由基，促進神經細胞再生與代謝，提高神經細胞活力，防止神經衰老及抗腦組織缺氧，改善腦細胞缺氧狀況下的生理功能；（3）降低膽固醇吸收，抑制膽固醇酯降解，并有效抑制低密度脂蛋白（LDL）氧化修飾；（4）改善微循環，促進骨髓再生，清除自由基使外周白細胞免受化療、放療損傷；（5）增強免疫，促進T 細胞活化，增強NK 細胞、LAK細胞活性，增強細胞介導免疫功能。

2.抗輻射藥品

茶多酚具有顯著的抗輻射功能特性[48]。王友紹等[49]發明了一種銀杏黃酮與茶多酚組合的抗輻射藥物，其銀杏黃酮與茶多酚的質量比為0.7∶1.5。由于銀杏黃酮和茶多酚均含有相同的苯環結構以及多元酚性羥基，進而產生協同增效作用，使茶多酚與銀杏黃酮的組合藥物的抗輻射作用比單獨使用茶多酚或銀杏黃酮的抗輻射作用顯著增強。

3.治療尖銳濕疣藥品

2006年10月，美國食品藥品監督管理局（FDA）依據《植物藥研制指導原則》批準了自1964年6月美國頒布新的藥品法以來第一個植物藥Veregen，它是從綠茶中提取的茶多酚（兒茶素類）和其他綠茶組分的混合物，該植物藥適用于18 歲及以上免疫受損患者的外生殖器和肛周尖銳濕疣的局部治療，是截至目前FDA 批準上市僅有的兩個植物藥之一[50]。Veregen 中兒茶素組成占總藥物質量的85%～95%，這是起臨床療效的部分，它包括大于55%的EGCG，其他兒茶素衍生物如表兒茶素（EC）、表沒食子兒茶素（EGC）、表兒茶素沒食子酸酯（ECG）、沒食子兒茶素沒食子酸酯（GCG）、沒食子兒茶素（GC）、兒茶素沒食子酸酯（CG）和兒茶素（C）。除已知的兒茶素組分外，藥物中約含2.5%的沒食子酸、咖啡堿和茶堿。

四、總結與展望

茶多酚、兒茶素、茶多糖等茶葉功能成分年產規模接近9 000 t，80%以上的茶葉功能成分以原料形式出口，用于開發保健食品、功能型飼料、醫藥等[51-55]。目前，茶多酚保健產品研發仍存在一些不足，其在人體的生物利用度偏低，茶多酚多羥基結構影響了化合物在人體中的溶解度、降解率、吸收率和進入血液中的比例，從而影響這些化合物在人體中的生物可利用性[51]。茶多酚的分子修飾、攝入劑型改善是提高其生物利用度的可能途徑。

此外，茶多酚終端產品的同質化、應用技術研發薄弱問題仍然存在。圍繞茶產品的適口性、適用性、安全性需求[55]，充分挖掘茶多酚的應用特性和功能特性，針對不同人群、不同應用領域的專用化、多元化產品研發是重要突破口。