中藥凝膠劑的研究進展

盧慧 趙冠婕 程梅 田悅

（通化師范學院 吉林通化 134002）

凝膠劑是近些年來快速發展的新劑型。由于具有良好的生物相容性，生物利用度高，制備工藝簡單，穩定性好等特點，已被廣泛應用于日常生活及醫療領域。近年來，中藥凝膠劑作為一種以中醫藥理論為基礎的透皮給藥制劑，尤其水凝膠的研究，得到了越來越多人的關注和研發。本文現對中藥凝膠劑的研究進展進行初步總結，概述如下。

1 凝膠劑常用基質

1.1 卡波姆 卡波姆是目前應用最廣的凝膠基質。常作為增稠劑、凝膠基質、緩控釋制劑骨架材料等，常用濃度為0.1%～3%。施海英等以卡波姆為基質，研究水飛薊賓緩釋凝膠劑，改變了給藥途徑，提高了藥物的生物利用度，并且具有緩釋作用。崔海珍以卡波姆為基質，研究制成的銀杏葉鼻用原位凝膠，因其方便的給藥途徑，可以達到提高腦內濃度，對老年癡呆癥有明顯的治療作用。

1.2 羧甲基纖維素鈉 羧甲基纖維素鈉具有黏合、增稠、助懸和乳化作用等。付珧以羧甲基纖維素鈉為凝膠基質，采用正交設計法優化處方，制備的中藥復方外用凝膠劑細膩、均勻、流動相好，適合皮膚外用。葉海娜等以羧甲基纖維素鈉為凝膠基質，制備的婦糜康凝膠劑穩定性好、黏附力好，適合陰道給藥，為臨床應用提供參考。

1.3 殼聚糖 殼聚糖帶有陽性電荷，是甲殼素脫乙酞基的產物。由于其無毒副作用，具有良好的相容性，可降解，已廣泛的應用于醫學、藥學等領域。郭盼等以殼聚糖為基質，制備了脂溶性藥物吲哚帕胺原為凝膠。因其在代謝滯留時間延長，具有顯著效果。

2 凝膠劑的制備

凝膠劑制備工藝簡單，主要包括兩部分：基質的溶解與藥物成分的混合。在中藥凝膠劑的制備過程中，中藥材性質、基質選擇、pH值及黏度等為影響制劑成型的主要因素。中藥凝膠劑分為水性凝膠和油性凝膠。研究表明，水性凝膠基質特別有利于水溶性藥物的釋藥。油性凝膠基質因涂于皮膚不易清洗，故臨床上不常用油性凝膠。

黨翔吉等制備含梔子的復方凝膠時選用水性凝膠基質，優化凝膠處方，并確定了復方凝膠的制備工藝。采用水凝膠的制備方法，結果表明其具有良好的外觀性狀，且穩定性好，易涂布易清洗，體外透皮性顯著。

3 臨床應用

3.1 皮膚用凝膠劑 凝膠劑由于具有優良的順應性，載藥量大、釋藥性好、無毒副作用等優點，因而在經皮給藥系統中被廣泛應用。向夢潔采用正交實驗優選出中藥復方凝膠劑的最佳處方，并對其進行的質量標準研究，制備而成的凝膠劑對皮膚損傷、水火燙傷有一定的治療作用。時軍等制備的丹皮酚脂質體凝膠劑用于治療皮炎、燒傷等癥，無刺激性、安全有效，為中藥凝膠劑在皮膚病方面的治療提供有益的探索和嘗試。

3.2 眼用凝膠劑 眼睛是人體的敏感器官，由于淚液沖洗、眨眼、角膜的低滲透性等許多生理學因素，制約了眼部給藥途徑的應用。與傳統眼用制劑相比，眼用凝膠劑可增強與用藥部位的組織親和力，增強與眼部作用時間，安全性高，副作用小，易被病人接受。韓旭等將溶菌酶制成眼用凝膠制劑，提高了溶菌酶的穩定性，且相關性質均符合眼用制劑標準，達到提高生物利用度的問題。

3.3 直腸用凝膠劑 凝膠劑由于具有一定的生物黏附性，使藥物不易從肛門漏出，提高藥物生物利用度，可有效避免肝臟的首過效應，與直腸粘膜相容性好，可作為理想的直腸給藥系統。Toufic Fakhoury等對安定凝膠直腸給藥治療成人急性癲癇和持續痙攣進行了研究，研究結果表明安定凝膠在治療癲癇與持續性痙攣中，安全有效且副作用小，對癲癇患者的生活有極大的改善。李星等的研究結果表明：布洛芬緩釋溫敏凝膠劑能有效推遲藥物達峰時間，降低藥物濃度峰值，延長體內平均滯留時間，是一種很好的緩控釋制劑。

3.4 鼻用凝膠劑 由于人體鼻粘膜表面積大，黏附性強，血管與毛細淋巴管等較豐富。以凝膠為基質的藥物經由鼻腔給藥后直接進入體循環，可減少胃腸道刺激，促進藥物吸收。國大亮等通過處方和體外釋藥考察，研制的黃芪苷鼻用凝膠劑可以快速的透過鼻粘膜，迅速達到治療作用。谷福根等采用正交實驗優選出利培酮鼻用凝膠劑的最佳處方及制備工藝，結果表明制備的利培酮鼻用凝膠藥物吸收快，質量穩定可控，使用方便，便于臨床應用。

3.5 口腔用凝膠劑 凝膠劑具有良好的粘附性，藥物經由口腔粘膜給藥可延長藥物的作用時間，起效快，易于使用。錢芳等采用單因素考察法優化處方，并依據藥典凝膠劑項下各檢查項對其制備的小牛血去蛋白提取物（DCBE）口腔凝膠劑進行質量評價。結果表明DCBE口腔凝膠劑制備工藝簡單，質量控制方法可行。蔣校文等將大蒜素凝膠與安慰劑進行臨床試驗對比。結果表明大蒜素凝膠在減輕潰瘍疼痛方面優于安慰劑，且無副作用。

3.6 陰道用凝膠劑 陰道屬于腔道給藥，通過陰道給藥的凝膠制劑可用于抗菌、增強免疫、抗病毒等疾病的治療，陰道用凝膠多為親水性凝膠，對黏膜具有較好的黏附性，利于藥物在局部發揮藥效。張朵朵等將脂質體與溫敏凝膠相結合，制備荊芥油-苦參素陰道用脂質體溫敏凝膠，不僅可以延緩藥物在陰道的滯留時間，且可提高藥物生物利用度。

4 結束語

中藥凝膠劑作為中藥經皮給藥制劑中的一種，其優點是便于攜帶，使用方便，無油膩感，具有良好的生物相容性，避免藥物在胃腸道中被破壞、減少血藥濃度峰谷變化，減少用藥次數、提高藥物的安全性和有效性等，我們應該在中醫基礎理論的指導和中醫辯證施治的整體觀念的引導下，結合現代經皮制劑技術研制開發出具有中醫特色的中藥凝膠劑，以提高中藥復方在透皮給藥外用劑型中的應用。