環境敏感藥物控制釋放專利技術分析

摘 要：藥物控制釋放目的是通過延緩藥物從制劑中的釋放速率從而避免服藥初始階段機體內藥物濃度過高的副作用和服藥末期階段藥物濃度過低治療效果不佳的問題。本文通過專利檢索和數據統計對國內外環境敏感藥物控制釋放的專利申請情況進行了分析，采用計量排序、可視化聚類、技術路線等分析方法，揭示了國內外專利申請量的發展現狀和趨勢，并著重從國內重要申請人東華大學入手，沿著其技術演進路線：材料組合物應用應用材料解析其技術發展脈絡，為我國藥物控制釋放的研發策略及宏觀產業政策的指定提供有價值的參考。

關鍵詞：藥物控制釋放；環境敏感；專利

本文以環境敏感藥物控制釋放相關的專利為基礎分析該領域的技術發展現狀。分析了全球專利申請以及國內外申請量趨勢以及國內重要申請人東華大學進行了重點關注。

1 國內外專利申請量趨勢對比

國內外專利申請量趨勢圖

為了了解國內和國外的申請量趨勢，通過對不同年份的環境敏感藥物控制釋放的國內外專利申請量進行分析，結果見上圖。在國外的專利申請從1976年開始，并在1992年逐漸步入快速發展期，直到2004年年申請量達到頂峰，并在之后的幾年一直維持在年申請量170200件的水平上，說明發展進入了平穩期。與國外先進技術的發展所不同的是，在中國直到1997年才出現了該領域的專利申請，而且每年的申請量并不大，可見我國在環境敏感藥物控制釋放領域的研究與國外相比還較為滯后，直到2010年開始出現緩慢增長，并在2013年申請量達到最高值，在現階段與國外的企業相比并不具備足夠的競爭力。

2 國內重要申請人分析

目前在藥物控制釋放領域中，國內申請量較多的是東華大學，并且從2002年開始申請第一篇涉及藥物控制釋放的專利開始，一直在相關領域進行研究，截止2017年3月31日，申請涉及藥物釋放的專利共130篇，因此將東華大學作為國內重要申請人進行分析。圖3給出了東華大學的技術演進路線圖。

東華大學于2002年申請第一篇涉及藥物控釋的專利，申請號02111794.2，發明內容是采用直接聚合方法，本體熔融聚合制備L乳酸和乙醇酸的共聚物，合成工藝未使用溶劑，且可以制備不同數均分子量、不同降解速率和力學性能的共聚物。這是東華大學在相關領域內首次申請涉及可降解的高分子聚合物可以作為藥物控制釋放載體材料的專利。但是通過其方法可以制備具有特定分子量和結構的共聚物，分子量結構與其應用領域相關。

從2002年至2006年，東華大學的申請量并不大，并且發明的請求保護的均為材料的制備方法，在2004年7月8日申請了一篇涉及溫度響應水凝膠的專利，申請號200410052649.4。發明內容是以聚電解質和N異丙基丙烯酰胺（NIPAAm）為原料原位聚合制備PNIPAAm水凝膠，這是東華大學第一次提出溫度響應的水凝膠可以用于生物醫藥領域，在后申請200610116078.5在前述專利基礎上進一步研究了使用成孔劑改善溫度響應水凝膠的孔隙率。

2011年11月2日，申請號201110342007.8首次將pH響應的藥物載體材料應用于負載藥物，尤其是對于不同藥物的釋放效率不同。

東華大學2014年3月14日的專利201410095491.2第一次關注從載體材料的被動釋放到載體材料的主動定位，對于環境的響應更明確更主動。2016年9月12日最新的一篇專利申請201610818727.X，這是東華大學第一次將技術成果轉化為可以直接應用于產業的材料和設備。

從東華大學對于環境敏感藥物控制釋放的專利申請進行分析可以看出，是沿著材料組合物應用應用材料的技術脈絡，同時作為多學科交叉的領域，環境敏感藥物控制釋放的技術發展不可能是孤立的，在其相關學科的技術發展以及領域新需求的影響下，會出現新的研究熱點。

3 總結

從本篇專利分析中可以看出，國外對于環境敏感藥物控制釋放系統技術起步早，具有很大的技術優勢。近年來，國內的科研院所如東華大學開始呈現出比較快速的發展勢頭，無論是從技術研究還是經濟效益的角度，環境敏感控制釋放領域都有無窮的潛力值得挖掘。

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作者簡介：孟熙（1990），男，漢族，湖北襄陽人，審查員。