決明子現(xiàn)代應用的研究進展△

于凡，孫樂，許利嘉，肖培根，繆劍華

(1.北京協(xié)和醫(yī)學院 中國醫(yī)學科學院 藥用植物研究所，北京 100193；2.廣西藥用資源保護與遺傳改良研究重點實驗室，廣西 南寧 530023)

本品為豆科植物決明CassiaobtusifoliaL.或小決明CassiatoraL.的成熟種子[1]。別名：草決明、羊明(《吳普本草》)、羊角(《廣雅》)、馬蹄決明(陶弘景)、還瞳子(《醫(yī)學正傳》)、狗屎豆(《生草藥性備要》)、假綠豆(《中國藥用植物志》)、馬蹄子(《江蘇植藥志》)等[2]，是國家衛(wèi)計委公布的101種藥食同源的物質之一。始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為上品。決明植株又名：夜關門、羊觸足、假羊角菜、假花生、夜合草、野花生。決明子味甘、苦、咸，性微寒，歸肝、大腸經(jīng)?！秳e錄》記載：“苦甘，微寒，無毒”。《本草經(jīng)疏》：“足厥陰肝，亦入膽、腎”。決明子主要用于清熱明目、潤腸通便。用于目赤澀痛、羞明多淚、頭痛眩暈、目暗不明、大便秘結。《神農(nóng)本草經(jīng)》記載：“治青盲，目淫膚赤白膜，眼赤痛淚出，久服益精光”。《日華子本草》載“助肝氣，益精。以水調沫涂，消腫痛，太陽穴治頭痛，又貼腦心，止鼻洪。做枕，治頭風明目，勝于黑豆”?！侗静菅芰x補遺》載“益腎，解蛇毒”。《本草經(jīng)集注》記載：“蓍實為之使。惡大麻子”。決明子全國南北各省均有栽培或野生，主產(chǎn)于安徽、廣西、四川、浙江、廣東等地。

決明子主要含有蒽醌、萘并吡喃酮、脂肪酸、氨基酸、無機元素等類化學成分，具有降血壓、降脂、保肝、抗菌、抗血小板聚集、保肝、瀉下、免疫等作用。

1 化學成分研究

1.1 蒽醌類

決明子中主要含有的化學成分為蒽醌類化合物，約占1%。主要包括：大黃素(見圖1)、大黃酚、大黃素甲醚、蘆薈大黃素、橙黃決明素、大黃素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黃酚-1-O-β-龍膽二糖苷、大黃酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黃素-1-O-β-龍膽二糖苷、意大利鼠李蒽醌、決明素、大黃素甲醚-8-O-β-D-龍膽二糖苷等化合物[3-5]。近年來，隨著對決明子化學成分研究的深入，發(fā)現(xiàn)了很多新的蒽醌類化合物，例如：6，8-二羥基-1，7-二甲氧基-3-甲基蒽醌、2-O-β-D-吡喃葡糖基-1，7，8-三甲氧基-3-甲基蒽醌、2-O-β-D-吡喃葡糖基-8-羥基-1，7-二甲氧基-3-甲基蒽醌、6-O-β-D-吡喃葡糖基-8-羥基-1，2，7-三甲氧基-3-甲基蒽醌、6-O-β-D-吡喃葡糖基-1-羥基-2，8-二甲氧基-3-甲基蒽醌、7-甲氧鈍葉決明素(見圖2)、8-羥基-1，7-二甲氧基-3-甲基蒽-9，10-二酮-2-O-β-D-葡萄糖苷[6-8]。

圖1 大黃素結構

圖2 7-甲氧鈍葉決明素結構

1.2 萘并吡喃酮類

決明子中含有較多的萘并吡喃酮類化合物，例如：紅鐮玫素(見圖3)、去甲紅鐮玫素、決明子內酯、異決明種內酯、決明蒽酮、大黃酸-9-蒽酮、決明子苷B、決明子苷C等[9]。駱宜等[5]首次從決明子分離得到?jīng)Q明子內酯龍膽二糖苷。

圖3 紅鐮玫素結構

1.3 其他

決明子中還含有豐富的脂肪酸、多糖和氨基酸，如亞麻酸、油酸、棕櫚酸、亞油酸、十八碳二烯酸、十六烷酸甲酯、亞油酸甲酯等[10]。

2 現(xiàn)代藥理作用

2.1 降血脂作用

決明子降血脂的有效部位是正丁醇部位[11]。與高脂血大鼠模型組相比，決明子劑量組血清中總膽固醇(total cholesterol，TC)、甘油三酯(triglyceride，TG)、低密度脂蛋白膽固醇(low density lipoprotein cholesterol，LDL-C)、高密度脂蛋白膽固醇(high density lipoprotein cholesterol，HDL-C)水平顯著升高。肝臟中TC、TG水平顯著降低，總超氧化物歧化酶(Total Superoxide Dismutase，T-SOD)明顯升高，表明決明子具有一定的降血脂功能[12]。從決明子降血脂的有效部位分得6個單體化合物，分別鑒定為鈍葉素、橙黃決明素、鈍葉決明素苷、鈍葉素苷、大豆苷和cassitoroside[13]。

2.2 降血壓作用

研究表明，決明子蒽醌苷能明顯降低兩腎一夾高血壓大鼠尾動脈收縮壓，且對高血壓大鼠腎臟具有保護作用[14]。決明子蛋白質、低聚糖和蒽醌苷均能顯著地降低實驗性高血壓大鼠的血壓[15]。

2.3 瀉下作用

傳統(tǒng)應用表明，決明子具有通便潤腸作用，活性成分可能是其含有的蒽醌類物質。蒽醌類物質具有促進腸壁蠕動，減少對固醇類物質吸收從而增強腸道排瀉的作用，并且決明子中豐富的多糖類和纖維素與蒽醌類物質有明顯的協(xié)同作用[16]。

2.4 明目作用

決明子因其突出的明目作用而命名，決明子正己烷部位具有顯著的抗光氧化作用，能夠抑制一種經(jīng)光誘導形成的吡啶類視黃醇(A2E)在視網(wǎng)膜色素上皮細胞的沉積，有望改善老年人眼部黃斑變性[17]。在DBA/2J小鼠青光眼模型中，決明子能夠降低前房房水中乳酸脫氫酶水平及眼內壓，可能改善青光眼[18]。

2.5 保肝作用

決明子乙醇提取物具有抗氧化作用，可以抑制CCl4誘導的細胞色素P4502E1活性降低，降低肝和線粒體丙二醛水平，增加肝和線粒體谷胱甘肽水平，恢復超氧化物歧化酶、谷胱甘肽還原酶和谷胱甘肽S-轉移酶的活性，具有肝保護作用[19]。據(jù)研究統(tǒng)計表明，常規(guī)治療兼含決明子中藥復方制劑治療療效明顯高于對照組(常規(guī)治療兼西藥)[20]。

2.6 其他作用

決明子還具有免疫調節(jié)[21]、降血糖[22]、抗菌[23]、抗癌[24-25]、神經(jīng)保護[26]等作用。

3 安全性

急性毒性實驗發(fā)現(xiàn)，給小鼠灌胃決明降脂片后，小鼠的最大耐受量為75 g·kg-1，相當于成人每天用量的250倍，證明了決明子是一種毒性小的安全藥物[27]。高血脂模型大鼠連續(xù)灌胃給藥90 d，發(fā)現(xiàn)決明子不同劑量組均出現(xiàn)不同程度的肝腎損傷，血液中天冬氨酸氨基轉移酶及丙氨酸氨基轉移酶較模型組明顯升高[12]。亞慢性毒性研究表明，決明子對肝腎、消化系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)等具有一定的毒性，表明決明子不宜長期服用，應遵醫(yī)囑[28]。

4 現(xiàn)代應用

通過中成藥處方數(shù)據(jù)庫(https：//db.yaozh.com/chufang)檢索到105種決明子的處方制劑，如決明降脂片、山莊降脂顆粒、明珠口服液等。中藥方劑數(shù)據(jù)庫(https：//db.yaozh.com/fangji)檢索到101種含有決明子的方劑，如菊花決明散(《原機啟微》)、梔子勝奇散(《原機啟微》)等。目前在保健食品處方數(shù)據(jù)庫(https：//db.yaozh.com/

bjsp)檢索到449種含有決明子的國產(chǎn)保健食品，如八福牌長青膠囊、金奧力牌潤腸口服液、寶昆牌綠源欣舒膠囊，多用于減肥、改善胃腸功能、調節(jié)血脂等。在保健食品處方數(shù)據(jù)庫中檢索決明子的保健功能關鍵詞：“減肥”147種；“血脂”129種；“通便”117種；“疲勞”38種；“血壓”24種；“免疫”23種；“美容”(祛痤瘡、祛黃褐斑)11種；“睡眠”6種等(見圖4)(注：各功能的保健品有交叉)。進口保健食品(https：//db.yaozh.com/jinkoubaojian)檢索到2種保健食品，即履豐牌潤晶膠囊、液之泉牌濃縮草本植物膠囊，分別用于調節(jié)視疲勞、調節(jié)血壓。

圖4 決明子國產(chǎn)保健品不同保健功能數(shù)量

通過中國知識產(chǎn)權網(wǎng)(http：//www.cnipr.com/)查詢到?jīng)Q明子有權狀態(tài)的專利有2065項，包括決明子奶醋保健飲料、決明子枕、決明子保健藥酒等；實審狀態(tài)有4908項，例如決明子纖維床墊、決明子降脂牙膏、決明子祛痰潤肺肉脯等；并按國際專利分類(IPC分類號)總結了決明子主要分類的專利數(shù)量(見圖5)。近年來由于國內糧食收購價提高等因素導致國內決明子減產(chǎn)，但是我國決明子部分來源于國外進口，因而尚未出現(xiàn)供求缺口。但事實上國產(chǎn)決明子質量更為優(yōu)良，而其產(chǎn)量目前難以滿足市場需求[29]。決明子屬藥食同源物品，其分布廣泛，資源豐富易得，加工炮制方法簡便，在民間擁有悠久的應用歷史，具有清熱明目、潤腸通便的功能，因而對目前關于決明子配伍的研究狀況進行了部分總結(見表1)。

圖5 決明子主要IPC分類號的專利數(shù)量

通過查閱文獻發(fā)現(xiàn)，決明子配伍研究以降血脂研究為主，其中又以山楂、決明子的配伍為主。除此之外，決明子配伍研究還涉及到降血壓、疏肝明目、通便等作用，但目前相關研究主要涉及的是藥效學研究，對其作用機制研究很少。

5 結語

隨著健康觀念和醫(yī)學模式的轉變，中醫(yī)藥在防治常見病、多發(fā)病、慢性病及重大疾病中的療效和作用日益得到國際社會的認可和接受。決明子作為藥食兩用的物質之一，在我國分布廣、來源易、價格低，且提取方便，其保健食品必將擁有廣闊的市場前景和經(jīng)濟效益。

決明子具有清熱明目、潤腸通便的作用，現(xiàn)代藥理學研究表明，決明子具有降血壓、降脂、保肝、抗菌、抗血小板聚集、保肝、瀉下、免疫等功能。決明子在臨床上已得到廣泛應用，在降血壓、抗氧化、保肝、降血脂等多方面有顯著療效。市場上現(xiàn)已開發(fā)出各種形式的保健品，保健品功能多以調節(jié)血脂、通便、減肥、緩解視疲勞等為主。目前國產(chǎn)決明子保健品有449種、有權專利2065項，涉及到口服制劑、床上用品、茶飲、食品等各方面。然而目前關于決明子的藥效基礎、作用機制及毒理的研究尚淺薄，仍需要我們深入研究，從而推動決明子進一步的開發(fā)與利用，為加強與“一帶一路”沿線國家在中醫(yī)藥(含民族醫(yī)藥)領域的交流與合作奠定基礎。

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