生脈制劑的專利技術綜述

摘要：生脈制劑是根據生脈散研制而成的系列中藥制劑，源自于《醫學啟源》卷下：“補肺中元氣不足”，有益氣生津、斂陰止汗、生脈的功效，主要治療溫熱、暑熱、耗氣傷陰證以及久咳傷肺、氣陰兩虛證。現代醫學研究認為具有強心升壓、擴張冠脈、增加心肌供血、抗心肌缺血等作用。本文通過檢索、統計、分析生脈制劑的專利申請文獻，從中獲取了國內外申請情況、申請人信息，分析了專利中的主要技術分支，并列舉了重要申請人——天津天士力制藥集團。

關鍵詞：生脈；人參；麥冬；五味子；專利分析

一、緒論

生脈制劑是根據生脈散研制而成的系列中藥制劑，源自于《醫學啟源》卷下：“補肺中元氣不足”，有益氣生津、斂陰止汗、生脈的功效，主要治療溫熱、暑熱、耗氣傷陰證以及久咳傷肺、氣陰兩虛證。現代醫學研究認為具有強心升壓、擴張冠脈、增加心肌供血、抗心肌缺血、減少心肌耗氧量、去除氧自由基的作用。其方藥組成三味，由一補一潤一斂之藥組成：人參甘溫、益元氣補肺氣生津液是為君藥。麥冬甘寒、養陰、清熱、潤肺生津用以為臣藥。人參麥冬合用則益氣養陰之功益彰。五味子酸溫斂肺止汗生津止渴為佐藥。三藥合用一補一潤一斂，益氣養陰、生津止渴、斂陰止汗使氣復津生、汗止、陰存氣充脈復[1]。

隨著科學技術的發展，近代根據不同的醫療需要，采用現代技術，相繼研制出生脈飲、生脈顆粒劑、生脈片劑、生脈膠囊劑、生脈注射劑等劑型，同時有關生脈制劑的相關制備工藝、質量檢測方法等也不斷更新改進。且近代通過藥理研究發現，生脈制劑在臨床應用上對多種疾病具有效果，藥理研究的成功對拓展生脈制劑的用途以及加深生脈制劑的研究頗有啟發意義。

二、技術發展整體情況

（一）專利申請量趨勢分析

截至2017年2月，我國關于生脈制劑的專利申請達130件。近二十年國內相關專利申請年度分布如下圖所示。

國內相關專利申請年度分布情況圖

（二）申請人分析

生脈制劑的相關專利申請主要為國內申請。在該技術領域，申請人相對集中，其中天津天士力制藥集團申請量最多。

（三）主要技術分支

根據對生脈制劑的專利分析可發現，其技術分支主要分為以下幾類：（1）劑型改進（27%）；（2）制備工藝（46%）；（3）檢測方法（9%）；（4）用途/適應癥（5%）；（5）組方產品（3%）；（6）提取物產品（10%）。可見，其中研究熱點主要集中在劑型改進及制備工藝。

1.劑型改進

生脈制劑這一技術領域分支的相關申請占所統計專利申請量的約27%。其中劑型包括片劑、滴丸、注射劑、粉針劑、崩解片、輸液劑等，劑型改進的申請主要集中在粉針劑、注射劑、片劑、軟膠囊、滴丸這幾種。從劑型改進的相關專利分析中可知，生脈制劑的劑型改進主要集中在解決有效成分含量，藥物穩定性，生物利用率，起效速度，適口性等問題，對生脈制劑的粉針劑、注射劑、片劑、膠囊劑等的研究相對較多，已比較成熟，可見今后在生脈制劑的劑型改進方向的研究宜轉向其他劑型，從現有研究較少的劑型挖掘可以改進的地方，提供更多劑型以適應臨床應用的不同需求。

2.制備工藝

生脈制劑領域這一分支的相關專利申請最多，占所統計專利申請量的約46%。通過分析制備工藝技術分支相關專利申請可知，生脈制劑制備工藝的改進主要集中在市場需求量大的凍干粉針劑和注射劑上，且隨著科學技術和現代藥理研究的發展，其制備工藝也在不斷地進行改善，使得生脈制劑的有效成分不斷提高及使用上變得更加安全。

3.重要申請人——天津天士力制藥集團

從數據分析，天津天士力制藥集團是申請復方丹參方相關專利最多的企業。注射用益氣復脈（凍干）（國藥準字Z20060463）是天士力制藥集團的主要產品之一，是申請人根據經驗方（生脈飲）的基礎上采用藥學制劑新工藝精制而成。配方為紅參、麥冬、五味子，輔料為葡甲胺、甘露醇。其核心專利為CN101744986CN101745017的系列申請，該系列專利于2008年12月5日申請，最早為專利CN101745000于2012年9月19日獲得授權，保護期為20年。自此，其余31件系列申請相繼獲得授權。該系列申請對益氣復脈凍干粉針劑的原料提取工藝進行了優化。此外，該申請人還對注射用益氣復脈制劑的質量控制方法、檢測方法、新用途等提交了相關專利申請。可見，天士力制藥集團對于注射用益氣復脈（凍干）的專利申請涉及方面很廣，體現了該企業對這一產品的核心及外延保護。

三、結語

通過對生脈制劑專利技術發展狀況的梳理，可以更加準確地把握此類專利技術所處的發展階段，快速理解專利技術發明實質，有利于高效尋找最接近的現有技術，從而明確有待研究的方向與潛力。

參考文獻：

[1]李明，程艷玲，麻京豫.生脈飲內涵、外延及應用探討[J].中國社區醫師（醫學專業），2012.

作者簡介：林海生，男，專利審查員，審查領域：中藥領域。