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神經(jīng)傳遞重要靶標(biāo)受體結(jié)構(gòu)確定

2018-05-14 12:06:06張夢(mèng)然
科學(xué)導(dǎo)報(bào) 2018年40期
關(guān)鍵詞:結(jié)構(gòu)

張夢(mèng)然

美國(guó)科學(xué)家6月27日?qǐng)?bào)告了γ-氨基丁酸A型受體(GABA-A受體)的結(jié)構(gòu)。GABA-A受體可調(diào)節(jié)各種醫(yī)用藥物和毒品的作用,也是神經(jīng)障礙和精神疾病的重要治療靶標(biāo)。這項(xiàng)新發(fā)現(xiàn)將有助于未來開發(fā)藥物來治療這些疾病。

此次,美國(guó)德克薩斯大學(xué)西南醫(yī)學(xué)中心科學(xué)家瑞恩·希布斯及同事,利用冷凍電鏡——用于掃描電鏡的超低溫冷凍制樣及傳輸技術(shù),確定了與GABA和氟馬西尼(藥品過量解毒劑)結(jié)合的GABA-A受體的結(jié)構(gòu),闡明了苯二氮類藥物是如何影響該受體的。

與此同時(shí),研究團(tuán)隊(duì)還揭示了GABA-A受體蛋白亞基之間特定接口的位點(diǎn),其很可能代表了潛在的藥物開發(fā)靶點(diǎn)。


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