新殺菌劑靶標和先導化合物的探索

楊昊坤

摘要 病原菌細胞的侵入是造成植物病變的重要因素，嚴重影響到植物的生長，甚至會造成植物的大面積死亡，因此研究殺菌劑十分重要。但當前，病菌不斷變異，殺菌劑也需要不斷發展更新，研發新型殺菌劑勢在必行，以有效探索為目標，采用合理的研究方法實施研究，具有重要的價值。

關鍵詞 新殺菌劑；靶標；先導；化合物；探索

新殺菌劑的研究具有重要的意義，但是當前殺菌劑作用機理的知識主要局限于生理學以及生化水平當中，殺菌劑研發存在局限，因而加大研發力度，選擇合理的研究方法至關重要，由此可見，研究新殺菌劑的靶標和先導化合物的探索具有重要的意義。

1苯基酰胺類殺菌劑和藻菌類病害防治劑

內吸性殺菌劑的主要防治對象是藻菌類病害，藻菌類病害是有鞭毛的菌類，其特點是只有具有共質體內傳導以及內部治療效果的殺菌劑才具有較好的防治效果，一般情況下，藻菌類病害的細胞壁成分主要是葡萄糖以及纖維素，與子囊菌類與擔子菌類不同，需要在植物組織內汲取營養。因此，需要具有共質體內傳導以及內部治療效果特性的殺菌劑進行防治，比較有效的殺菌劑是苯基酰胺類殺菌劑和藻菌類病害防治劑，具有較好的防治效果，下面進行詳細的闡述。

苯基酰胺類殺菌劑是由氯代乙酰替苯胺類除草劑衍生而來的，其主要成分有4類，分別是丁內酯、惡唑烷酮、硫代丁內酯以及酰基丙氨酸。其中酰基丙氨酸類化合物具有一個非常穩定的碳結構，具有活性以及親油性，因此具有較好的菌類病害防治效果。以腐霉屬菌實驗為例，研究發現，苯基酰胺類化合物的抑制作用主要是針對RNA聚合酶的抑制物質，即不敏感的RNA聚合酶，因而，它的特異性是抑制RNA的形成，通過靶標部位的變化了解抗性機理。

苯基酰胺類藥物在防治菌類引起的病害中具有重要的作用，并在不斷研究新型藥物，多種新型藥物都具有較好的效果，因此，有新的機理在，苯基酰胺類藥物具有穩定的研究發展，會研制出效果更好的優良穩定的殺菌劑，具有重要的作用。

2苯并咪唑類殺菌劑

苯并咪唑類化合物是選擇性較廣，殺菌譜廣的內吸性殺菌劑，其最主要的作用是對半知菌類以及子囊菌類具有較好的防治作用，該類抗藥機理主要與遺傳基因操作技術有關，其新的發展方向正在被發現。

苯并咪唑類化合物在微管蛋白體上的特定部位結合，能夠抑制病原細胞菌的分裂，會對紡錘體等微管形成穩定的影響，其靶部位結合的親和性不僅會影響苯并咪唑類化合物的殺菌活性，還會降低苯并咪唑類化合物重要的抗藥機理。

苯并咪唑類化合物具有顯著的特色，是真核細胞與獨特的骨架細胞之一的微管具有相互作用的殺菌劑，在一般情況下，其變異部分結合的化合物對新骨架的探索具有重要的作用。苯并咪唑類化合物對于該類產生抗性的病原菌的作用是由親和性的變化引起的，也可以說是由微管作用引起的，致使出現敏感性增加，產生負交互抗性菌株作用等情況。此問題的研究具有重要的意義，具有較多富有啟發性的知識，有助于研究微管抑制劑的作用機理以及化學機構，并可以在此基礎上考慮對新的先導化合物的探索，具有重要的價值。

3黑素生物合成抑制劑與稻瘟病防治劑

黑素生物合成抑制劑主要包括三環唑、四氯苯鈦以及咯喹酮3種，其作用像抗滲透劑一樣，是有效的稻瘟防治劑。其抑制原理主要分為以下內容：首先，抑制附著于細胞壁的黑素的形成；其次，降低附著器的物理強度，使病菌源缺乏侵入能力；最后，使抗菌性中間代謝物的儲積異常，能夠抑制其侵入水稻。該類藥物的抑制過程主要是NADPH為輔的還原反應，研究發現，黑素生物合成抑制劑與稻瘟病防治劑具有較好的防治效果，是有效的新型殺菌劑。

通過對黑素生物合成抑制劑的化學結構的研究，不僅能夠抑制中間體的拮抗性酶反應，還能夠設計出新的苯并咪唑類化合物，通過對稻瘟病株以及黑素缺損變異菌株的研究，對病原體黑素化的基礎進行探索，引入轉接技術，促進新殺菌劑的研究與發展。

4擔子菌類病害防治劑

羧酰胺類病害防治劑對擔子菌類病害具有較好的防治效果，該類殺菌劑的抑制作用是抑制電子向細胞色素的傳遞，阻斷電子向輔酶的流動，使病原菌的發育受到抑制，其產生抗性的機理是通過結合部位的親和性來降低羧酰胺類化合物的抗菌性。

羧酰胺類化合物的構效關系主要是通過抗性菌株以及敏感性菌株的線粒體進行研究的，且大多數化合物都具有交互作用，通過對擔子菌類的活性研究，能夠了解這些病菌的其他抑制作用，發揮其最大的價值。

現階段，擔子菌類引起的病害十分嚴重，研究新型的防治擔子菌類病害的藥劑具有重要的作用，能夠有效解決擔子菌類問題，降低擔子菌類病害的危害性，提高殺菌劑的效果。

5靶標和先導化合物的探索

靶標和先導化合物的探索主要分為3部分內容，分別是多胺生物合成抑制劑，角質酶抑制劑以及促進植物形成防治機理的抑制劑，下面進行詳細的闡述。

多胺生物合成抑制劑，多胺具有重要的功能，能夠促進細胞增殖，輔助蛋白質以及核酸的形成，受到人們的廣泛關注，利用多胺生物合成抑制劑作為殺菌劑具有較好的效果，是一種有效的靶標。有助于起到較好的防治作用，抑制植物病原菌絲的發育分裂，有效抑制單包銹菌引起的菜豆葉感染。由此可見，多胺生物合成抑制劑具有重要的作用，是一種新型的靶標和先導化合物的探索形式，具有較好的發展前景。

角質酶抑制劑，許多病原菌是利用萌發中孢子的角質酶侵入植物角質層，對植物進行侵害，因此，防治此種問題的有效措施就是研制角質酶抑制劑，分離細胞中的單體，從而引起角質酶活性的轉錄，以達到抑制病菌分裂，防治病害的目的。目前已經發現的能夠抑制角質酶轉化以及抑制菌絲發育的物質主要有以下幾種，一丙氟磷，丙氟磷能夠有效預防刺盤孢菌感染的植物，具有較好的效果；二有機磷藥物，通過有機磷藥物能夠抑制感染，起到一定的防治作用。

促進植物形成防治機理的抑制劑，促進植物形成防治機理的抑制劑就是提高植物自身免疫力以及抗菌性的抑制劑，使植物對病菌產生防衛反應，其中幾丁質酶作為一種有效的抗菌物質，在阻止真菌感染方面具有重要的作用，受到人們的廣泛關注，使其能夠擬定敏感反應體系以及抗性反應體系的靶標，創造出促進植物形成防治機理的抑制劑，由此可見，研究促進植物形成防治機理的抑制劑至關重要，具有重要的價值。

6結論

綜上所述，研究新殺菌劑的靶標和先導化合物的探索具有重要的意義，通過研究發現，當前較多的殺菌劑類型，其中較為有效的殺菌劑類型有苯基酰胺類殺菌劑和藻菌類病害防治劑、苯并咪唑類殺菌劑以及黑素生物合成抑制劑等，都具有較好的抑制效果。因而，本文的研究具有重要的作用和價值。endprint