柚皮素-β-環糊精包合物的制備及表征

郭亞寧

(寶雞文理學院 化學化工學院，陜西省植物化學重點實驗室，陜西 寶雞 721013)

柚皮素-β-環糊精包合物的制備及表征

郭亞寧*

(寶雞文理學院 化學化工學院，陜西省植物化學重點實驗室，陜西 寶雞 721013)

采用溶液-攪拌法制備了柚皮素-β-環糊精包合物，利用紫外光譜、紅外光譜、X射線衍射法、差熱分析法對其進行結構表征分析，并對其水溶性進行測試. 結果表明包合物的形成提高了柚皮素的水溶性，從而改善了黃酮類化合物水溶性差的問題，有望提高該類化合物的生物利用度，為研發黃酮類新劑型提供理論基礎.

β-環糊精；柚皮素；包合物；溶解度

β-環糊精(β-CD)是一類環狀的、由7 個β-吡喃葡萄糖單元通過α-1,4-糖苷鍵連接而成的低聚糖，具有“內疏水、外親水”的剛性錐形空腔結構，其能夠與少許極性、大小、外形及性質相匹配的客體分子或某些客體分子的疏水性基團構成包合物，經常用于增加藥物穩定性、提高藥物溶解度、提高生物利用度和控制藥物釋放速度的作用[1-3].

柚皮素是二氫黃酮類化合物，在醫學、食品化學，農學及食品科學等領域都有很廣泛的應用，具有抗菌[4-5]、抗氧化[6]、抗腫瘤、抗心律失常、預防動脈粥樣硬化[7]等生物活性. 但由于其水溶性較差，熱穩定性低，導致其生物利用度較低. 為了增強該類化合物的水溶性，改善其藥物活性，研究者采用環糊精及其衍生物與藥物包合的方式對一些天然產物進行修飾以提高生物利用度，取得了一定的效果[8-10]. 為……