微波輔助法合成新黃酮類化合物骨架

殷姝君, 孫 捷, 李興軍, 李 娜, 王曉靜*

(1.濟南大學 山東省醫學科學院醫學與生命科學學院,山東 濟南 250200; 2.山東省醫學科學院藥物研究所, 山東 濟南 250062; 3.國家衛生部生物技術藥物重點實驗室,山東省罕少見病重點實驗室,山東 濟南 250062)

微波輔助法合成新黃酮類化合物骨架

殷姝君1,2,3, 孫 捷2,3, 李興軍1, 李 娜1,2,3, 王曉靜2,3*

(1.濟南大學 山東省醫學科學院醫學與生命科學學院,山東 濟南 250200; 2.山東省醫學科學院藥物研究所, 山東 濟南 250062; 3.國家衛生部生物技術藥物重點實驗室,山東省罕少見病重點實驗室,山東 濟南 250062)

探索了一種新黃酮類化合物骨架的新的合成方法，以取代苯甲醛和丙二酸為起始原料，在哌啶的催化下生成取代苯基丙烯酸衍生物；采用微波輔助的方法，以三氟乙酸為溶劑，取代苯基丙烯酸衍生物和苯酚類化合物反應合成了新黃酮類化合物；研究了微波反應功率、反應時間等因素對產物收率的影響，并確定了優化反應條件. 在最優條件下，以61%～85%的收率得到6種含不同取代基的新黃酮類化合物骨架. 用MS、IR和1H-NMR對目標產物的結構進行了表征.

新黃酮類化合物；微波反應；三氟乙酸

新黃酮類化合物又名4-芳基香豆素，是指具有C6-C3-C6骨架且在4位上具有一個芳基結構的一類化合物. 化合物的結構與功能相關，4-芳基香豆素類物質多樣的結構賦予了它們豐富的活性[1]. 研究發現，新黃酮類化合物具有抗菌[2-3]、抗艾滋病病毒[4]、抗腫瘤[5-6]、抗瘧原蟲[7-8]、抗氧化[9]、抗過敏[10]、抗炎等生物活性[11-13]. 3,4-二氫-4-芳……