人參皂苷Rg3聚合物膠束的工藝優(yōu)化研究

荊 鳴 朱春璐 袁子民 李學濤 林彥馨 馬雨晨 孔 亮

遼寧中醫(yī)藥大學，遼寧 大連 116600

人參皂苷Rg3聚合物膠束的工藝優(yōu)化研究

荊 鳴 朱春璐 袁子民*李學濤 林彥馨 馬雨晨 孔 亮

遼寧中醫(yī)藥大學，遼寧 大連 116600

目的：對人參皂苷Rg3聚合物膠束的制備工藝進行優(yōu)化。方法: 采用薄膜水化法，以DSPE-PEG2000為膠束的載體材料，通過正交試驗及包封率的測定，對人參皂苷Rg3與DSPE-PEG2000的質(zhì)量比、水化時間、水化溫度及水化體積的四個因素進行考察優(yōu)化。結(jié)果：藥物與載體的比為1∶10，水化體積為5mL，水化溫度50℃，水化時間為20min，平均包封率為77.9%。結(jié)論：該工藝重復性良好，可用于人參皂苷Rg3聚合物膠束的制備。

人參皂苷Rg3；薄膜水化法；聚合物膠束

人參含有40余種人參皂苷類成分，其中人參皂苷Rg3(20(R)-人參皂苷Rg3)是人參中具有抗腫瘤作用的活性成分之一[1]，對肺癌、胃癌、肝癌、腦膠質(zhì)瘤等腫瘤細胞具有較好的抑制效果[2]，其對大鼠C6膠質(zhì)瘤腫瘤干細胞的增殖有顯著影響，可能是人參皂苷Rg3 抗膠質(zhì)瘤的作用機理之一[3]。目前，人參皂苷Rg3已開發(fā)成參一膠囊，但Rg3油水分配數(shù)較大，口服生物利用度較低，為提高其體內(nèi)生物利用度及靶向性，目前采用固體分散技術、脂質(zhì)體制備技術的報道較多[4-6]，筆者采用聚合物膠束制備技術，以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)為膠束載體材料，將其制成人參皂苷Rg3聚合物膠束，旨在提高其體內(nèi)生物利用度及抗腦膠質(zhì)瘤作用的靶向性，為人參皂苷Rg3制劑的深入研究與開發(fā)奠定基礎。

1 儀器與材料

1.1 儀器 RE-52A旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器(上海亞榮生化儀器廠)；……