本期主題：新版Pesticide Manual 收錄的中國農藥品種

Pesticide Manual是關于作物保護農藥品種方面一個權威且獨立的信息來源。收錄的信息涵蓋全球重要農藥品種的化學性質、作用靶標、使用對象、毒理數據、生態效應等。最新出版的Pesticide Manual收錄了862個農藥品種，其中中國農藥品種占16個。包括殺菌劑9個，殺蟲、殺螨劑6個，除草劑1個。16個被收錄的中國農藥品種中，13個品種來自中國中化集團公司，占81.2%。分別來自沈陽中化農藥化工研發有限公司（10個，占62.5%）、江蘇揚農化工股份有限公司（1個，占6.3%）、浙江省化工研究院有限公司（1個，占6.3%）。

1 殺菌劑

1.1 氟嗎啉（flumorph）

試驗代號：SYP-L190，CAS號：211867-47-9，化學名稱：（E，Z）-4-[3-（4-氟苯基）-3-（3，4-二甲氧基苯基） 丙烯酰]嗎啉或（E，Z）-3-（4-氟苯基）-3-（3，4-二甲氧基苯基）-1-嗎啉基丙烯酮，沈陽中化農藥化工研發有限公司（原沈陽化工研究院農藥所）于1994年創制、開發的我國第一個具有自主知識產權的創制殺菌劑，第一個創制的含氟農藥品種，也是我國第一個獲得美國、歐洲發明專利的、第一個獲準正式登記并產業化的創新農藥品種。主要用于防治卵菌綱病原菌產生的病害如霜霉病、晚疫病、霜疫病等，具體的如黃瓜霜霉病、葡萄霜霉病、白菜霜霉病、番茄晚疫病、馬鈴薯晚疫病、辣椒疫病、荔枝霜疫霉病、大豆疫霉根腐病等。大鼠急性經口LD50（mg/kg）：>2710（雄），>3160（雌）。大鼠急性經皮LD50（mg/kg）>2150（雄、雌）。對兔皮膚和兔眼睛無刺激性。無致畸、致突變、致癌作用。

經如下合成方法制得氟嗎啉。

1.2 唑菌酯（pyraoxystrobin）

試驗代號：SYP-3343，CAS號：862588-11-2，化學名稱：（E）-2-（2-（（3-（4-氯苯基）-1-甲基-1H-吡唑-5-氧基）甲基）苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯，沈陽中化農藥化工研發有限公司創制并開發的廣譜殺菌劑。同時具有保護和治療作用，對水稻稻瘟病、紋枯病、稻曲病，小麥赤霉病、白粉病、銹病，玉米小斑病、銹病，棉花枯萎病、黃萎病，油菜菌核病，黃瓜枯萎病、黑星病、炭疽病、霜霉病、白粉病，番茄灰霉病、灰霉病、葉霉病，蘋果樹腐爛病、輪紋病、斑點落葉病等均有良好的防效，同時還具有很好的抗病毒活性、殺蟲活性和顯著的促進植物生長調節的作用。急性經口LD50（mg/kg）：雌大鼠1022、雄大鼠1000、雌小鼠2599、雄小鼠2170。大鼠急性經皮LD50>2150 mg/kg（雄、雌）。對兔眼、兔皮膚單次刺激強度均為輕度刺激性。對豚鼠致敏性試驗為弱致敏。

經如下合成方法制得唑菌酯。

1.3 丁香菌酯（coumoxystrobin）

試驗代號：SYP-3375，CAS號：850881-70-8，化學名稱：（2E）-2-{2-[（3-丁基-4-甲基-2-氧-2H-苯并吡喃-7-基）氧甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯，沈陽中化農藥化工研發有限公司創制并開發的殺菌劑。對蘋果樹腐爛病、輪紋病、斑點病，水稻稻瘟病、紋枯病、惡苗病，小麥赤霉病、紋枯病，玉米小斑病，油菜菌核病，黃瓜霜霉病、白粉病、枯萎病、黑星病，番茄葉霉病、炭疽病，葡萄霜霉病等多種病害具有很好的防治效果。同時還具有一定的殺蟲活性、抗病毒活性和促進植物生長調節的作用。大鼠急性經口LD50（mg/kg）：雄性1260，雌性926；急性經皮LD50>2150 mg/kg（雌、雄）；對兔皮膚單次刺激強度為中度刺激性，對眼睛刺激分級為中度刺激性；對豚鼠皮膚無致敏作用，屬弱致敏物。

經如下合成方法制得丁香菌酯。

1.4 烯肟菌酯（enoxastrobin）

試驗代號：SYP-Z071，CAS號：238410-11-2，化學名稱：α-[2-[[[[4-（4-氯苯基）-丁-3-烯-2-基]亞胺基]氧基]甲基]苯基]-β-甲氧基丙烯酸甲酯，沈陽中化農藥化工研發有限公司與美國羅門哈斯公司（現陶氏益農）共同研制的的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑，也是國內開發的第一個甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。對由鞭毛菌、結合菌、子囊菌、擔子菌及半知菌引起的多種植物病害有良好的防治效果。大鼠急性經口LD50（mg/kg）：雄性926，雌性749；急性經皮LD50>2000 mg/kg（雌、雄）；對兔皮膚無刺激性，對兔眼輕度刺激。

經如下合成方法制得烯肟菌酯。

1.5 烯肟菌胺（fenaminstrobin）

試驗代號：SYP-1620，CAS號：366815-39-6，化學名稱：（E，E，E）-N-甲基-2-[（（（（1-甲基-3-（2，6-二氯苯基）-2-丙烯基）亞氨基）氧基）甲基）苯基]-2-甲氧基亞氨基乙酰胺，沈陽中化農藥化工研發有限公司研制的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。可用于防治小麥銹病、白粉病，水稻紋枯病、稻曲病，黃瓜白粉病、霜霉病，葡萄霜霉病，蘋果斑點落葉病、白粉病，香蕉葉斑病，番茄早疫病，梨黑星病，草莓白粉病，向日葵銹病等多種植物病害。同時，對作物生長性狀和品質有明顯的改善作用，并能提高產量。大鼠急性經口LD50>4640 mg/kg（雌、雄），急性經皮LD50>2150 mg/kg（雌、雄），對兔眼有中度刺激，無皮膚刺激性。

經如下合成方法制得烯肟菌胺。

1.6 唑胺菌酯（pyrametostrobin）

試驗代號：SYP-4155，CAS號：915410-70-7，化學名稱：N-[2-[[（1，4-二甲基-3-苯基-1H-5-吡唑氧基]甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯，沈陽中化農藥化工研發有限公司創制并開發的內吸性殺菌劑。主要用于防治小麥白粉病，黃瓜霜霉病、灰霉病等病害。大鼠急性經口LD50（mg/kg）：>5010（雄），>4300（雌）；大鼠急性經皮LD50（mg/kg）：>2150（雄、雌）。對兔眼為輕度至中度刺激性。對免皮膚無刺激性。對斑馬魚急性毒性LC50（96 h）0.44 mg/L。對虹鱒魚的急性毒性LC50（96 h）10.5 μg/L。

經如下合成方法制得唑胺菌酯。

1.7 啶菌噁唑（pyrisoxazole）

試驗代號：SYP-Z048，CAS號：291771-83-0，化學名稱：5-（4-氯苯基）-3-（吡啶-3-基）-2，3-二甲基-異惡唑啉或3-（（5-（4-氯苯基）-2，3-二甲基）-3-異惡唑啉基） 吡啶，沈陽中化農藥化工研發有限公司與美國羅門哈斯公司（現陶氏益農）共同開發的一種新型惡唑類殺菌劑。主要用于防治番茄灰霉病、蘋果斑點落葉病、花生褐斑病、黃瓜黑星病、小麥根腐病、葡萄白腐病等。大鼠急性經口LD50（mg/kg）：雄2000、雌1710。大鼠急性經皮LD50>2000 mg/kg（雄、雌）。兔子急性經皮LD50>2000 mg/kg，對兔皮膚、眼睛刺激均無刺激。

經如下合成方法制得啶菌惡唑。

1.8 氯啶菌酯（triclopyricarb）

試驗代號：SYP-7017，CAS號：902760-40-1，化學名稱：N-甲氧基-N-[2-[（3，5，6-三氯-2-吡啶氧基） 甲基]苯基]氨基甲酸甲酯，沈陽中化農藥化工研發有限公司開發的高效廣譜低毒殺菌劑。具有預防及治療作用，對由子囊菌、擔子菌及半知菌引起的小麥白粉病，水稻稻瘟病、稻曲病，瓜類白粉病，番茄白粉病，蘋果銹病，西瓜炭疽病，花卉白粉病等多種病害表現出優異的防治效果。大鼠急性經口LD50（雌、雄）為5840 mg/kg，大鼠急性經皮LD50（雌、雄）>2150 mg/kg。對家兔眼睛和皮膚有輕度刺激性，同時有弱致敏性。

經如下合成方法制得氯啶菌酯。

1.9 氟菌螨酯（flufenoxystrobin）

試驗代號：SYP-3759，CAS號：918162-02-4，化學名稱：（αE）-2-[[2-氯-4-三氟甲基苯氧基]甲基]-α-（甲氧基亞甲基）苯乙酸甲酯，沈陽中化農藥化工研發有限公司開發的兼具高殺菌活性和殺螨活性的化合物。具有高效廣譜的殺菌活性，對擔子菌、子囊菌、結合菌及半知菌引起的大多數植物病害具有很好的防治作用，如小麥白粉病、葉銹病，黃瓜白粉病、黑星病、炭疽病，玉米小斑病及水稻紋枯病等。且對朱砂葉螨具有較高的活性，對蘋果紅蜘蛛和柑橘紅蜘蛛具有很好的防效。大鼠急性經口LD50>5000 mg/kg，大鼠急性經皮LD50>5000 mg/kg。對兔皮膚無刺激，對兔眼睛無刺激，對大鼠無皮膚致敏性。

經如下合成方法制得氟菌螨酯。

2 殺蟲、殺螨劑

2.1 氯氟氰蟲酰胺（cyhalodiamide）

試驗代號：ZJ4042，CAS號：1262605-53-7，化學名稱：{3-氯-N1-（2-甲基-4-七氟異丙基苯基）-N2-（1-甲基-1-氰基乙基）鄰苯二甲酰胺，浙江省化工研究院有限公司自主開發的鄰苯二甲酰胺類新型殺蟲劑，目前河北艾林國際貿易有限公司獲得了氯氟氰蟲酰胺全球10年獨家代理權。主要防治菜青蟲、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、二化螟、三化螟、稻縱卷葉螟、棉鈴蟲，尤其針對水稻螟蟲的防治效果非常理想。原藥大鼠急性經口LD50>5000 mg/kg（雌、雄），急性經皮LD50>2000 mg/kg（雌、雄）；對兔皮膚無刺激性，對兔眼輕度刺激。

經如下合成方法制得氯氟氰蟲酰胺

2.2 丁烯氟蟲腈（flufiprole）

CAS號：704886-18-0，化學名稱：1-（2，6-二氯-α，α，α-三氟-對-甲苯基）-5-甲代烯丙基氨基-4-（三氟甲基亞磺酰基）吡唑-3-氰，大連瑞澤農藥股份有限公司在氟蟲腈基礎上研制并開發的吡唑類殺蟲劑。可用于防治稻縱卷葉蛾、稻飛虱、二化螟、三化螟、蝽象、薊馬等鱗翅目、蠅類和鞘翅目害蟲。大鼠急性經口LD50（雌、雄）>4640 mg/kg，急性經皮LD50（雌、雄）>2150 mg/kg。對兔眼有中度刺激，無皮膚刺激性。對大耳白兔皮膚、眼睛均無刺激性，對豚鼠皮膚無致敏。

經如下合成方法制得丁烯氟蟲腈。

2.3 四氟醚菊酯（tetramethylfluthrin）

CAS號：84937-88-2，化學名稱：2，2，3，3-四甲基環丙烷羧酸-2，3，5，6-四氟-4-甲氧甲基芐基酯，最早由英國帝國化學報道，江蘇揚農化工股份有限公司開發的菊酯類殺蟲劑。該產品為吸入和觸殺型殺蟲劑，也用作驅避劑，是速效殺蟲劑，對蚊蟲有卓越的擊倒效果，其殺蟲毒力是右旋烯丙菊酯的17倍以上。可防治蚊子、蒼蠅、蟑螂和白粉虱。經如下合成方法制得四氟醚菊酯。

2.4 Heptafluthrin

CAS號：1130296-65-9，化學名稱：2，2-二甲基-3-[（1Z）-3，3，3-三氟丙-1-烯基]環丙酸-2，3，5，6-四氟-4-（甲氧基甲基）芐基酯，江蘇優士化學開發的新型菊酯類殺蟲劑。

經如下合成方法制得。

2.5 嘧螨胺（pyriminostrobin）

試驗代號：SYP-11277，CAS號：1257598-43-8，化學名稱：（E）-2-（2-（（2-（2，4-二氯苯氨基）-6-（三氟甲基）嘧啶-4-基氧基）甲基）苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯。沈陽中化農藥化工研發有限公司研制的甲氧基丙烯酸酯類殺螨劑。主要用于防治果樹如蘋果、柑橘等中的多種螨類如蘋果紅蜘蛛、柑橘紅蜘蛛等。大鼠急性經口LD50（雌、雄）>5000 mg/kg，急性經皮LD50（雌、雄）>2000 mg/kg。對兔皮膚、眼晴無刺激作用。

經如下合成方法制得嘧螨胺。

2.6 中西菊酯（ZXI 8901）

試驗代號：ZXI 8901，CAS號：160791-64-0，化學名稱：[3-（4-溴苯氧基）-α-氰芐基2-[4-（二氟甲氧基）苯基]-3-甲基丁酸甲酯，中西藥廠發現的除蟲菊酯類殺蟲劑。以觸殺作用為主，兼有胃毒、拒避作用。與其他擬除蟲菊酯類農藥相比殺蟲活性低，單位面積用量高，毒性極低，最適于防治衛生害蟲。蔬菜上主要用中西除蟲菊酯防治菜青蟲、小菜蛾（對擬除蟲菊酯類農藥產生抗性的地區不宜使用）、菜蚜、地老虎、菜螟、夜蛾、豆野螟、玉米瞑、棉鈴蟲、葉蟬、長綠飛虱等。

3 除草劑———氯酰草膦（clacyfos）

試驗代號：HW-02，CAS號：215655-76-8，化學名稱：O，O-二甲基-1-（2，4-二氯苯氧基乙酰氧基）乙基膦酸酯，華中師范大學開發的丙酮酸脫氫酶系的強抑制劑。能有效防除玉米、麥田、草坪、果園和茶園的闊葉雜草及部分單子葉雜草。大鼠急性經口LD50（mg/kg）：雄性1711，雌性1467。大鼠急性經皮LD50>2000 mg/kg，對兔皮膚、眼睛為輕度刺激性，對豚鼠皮膚為弱致敏性。

經如下合成方法制得氯酰草膦。

4 小結

中國作為農藥生產大國，雖然產量和出口量占據世界農藥市場的主導地位，但自主創制的農藥品種和數量很有限。新版Pesticide Manual收錄的862個農藥品種中，中國農藥品種僅有16個，占1.9%，其中沈陽中化農藥化工研發有限公司開發創制的農藥品種有10個，占整個中國總數的62.5%。這不僅說明了新農藥創制開發難度的日益增大，同時說明在這種形勢下，我國只有不斷尋求適合我國國情的新農藥創制方法，開發具有自主知識產權的新農藥品種，才能在國際激烈的市場競爭中立于不敗之地，從而實現我國農藥工業的可持續發展。

（摘自《農藥》）