中間體衍生化方法走向世界

5月15日，中化沈陽化工農藥研發有限公司對外宣布，該公司與先正達有限公司簽署協議，雙方將采用中間體衍生化方法（IDM）共同研制開發嘧啶胺類殺菌劑。中間體衍生化，這一由中化國際科技創新中心首席科學家劉長令團隊總結并提出的方法，開始走向世界。

據劉長令介紹，低毒高效農藥的創制是多學科交叉的復雜系統工程，加上嚴格的檢測標準，創制一個新產品，平均耗資約3億美元，耗時12年，成功率約十六萬分之一。而開發創制低毒、高效、綠色農藥，既殺滅病蟲草害又保證食品安全，是全世界農藥化工科技領域致力破解的難題。

他的研發團隊用20年的時間，創造性地提出了農藥創制新技術中間體衍生化方法，把復雜的研制過程簡單化，提高了發現候選品種的效率和成功率，為解決農藥創制這一難題提供了新途徑。

劉長令指出，創新分子設計是農藥創制關鍵。研發團隊從有機合成角度出發，利用關鍵中間體進行多樣化衍生（直接合成法）、重要基團替換（替換法）和活性化合物衍生（衍生法）等，設計合成近3萬個化合物；經活性篩選及結構活性研究，得到60多個高活性化合物；再經田間實驗和毒理學研究，從中選出13個具有產業化和開發前景的候選產品，然后進行環境安全評價。目前，他們共發明10多個候選農藥產品，已經有4個品種產品獲準登記并實現產業化。

其中，氟嗎啉實現了我國創制農藥零的突破；唑菌酯同時具有殺菌、抗植物病毒和促進植物生長的作用，且唑菌酯及制劑2項國際標準開創了我國制定農藥FAO標準的先河；由唑菌酯和氟嗎啉組成的新產品百達通，擴大了應用范圍、進一步延緩抗性產生；丁香菌酯是我國首個獲準正式登記的僅含碳氫氧3種元素的創新農藥品種；嘧啶胺類系列殺菌劑性價比優于市場上主流產品。此外，唑胺菌酯、苯嘧草唑、唑蟲醚、雙苯菌胺正在產業化開發中。

實踐結果證明：中間體衍生化方法既能突破專利壟斷、大幅提高農藥原藥創制的成功率、降低研發成本，又能發明安全、高效、性價比更優的新產品；同時減少了農藥使用量，解決了抗性問題，更利于環境安全和可持續發展。

另據了解，采用中間體衍生化方法，山東2家企業也成功開發了具有自主知識產權的新農藥產品。

英國咨詢公司總裁及拜耳和先正達等公司科學家們這樣評價該方法：想法獨特且成功。