cis-[(trans-1，2-雙(氨甲基)環丁烷) (3-羥基-1，1-環丁烷二羧酸根)合鉑（Ⅱ）]的合成和抗癌活性

高安麗 邱潔 侯樹謙 姜婧＊, 樓麗廣 劉偉平＊,

(1昆明貴金屬研究所，稀貴金屬綜合利用新技術國家重點實驗室，昆明650106)

(2臨滄市婦幼保健中心，臨滄677000)

(3中國科學院上海藥物研究所腫瘤藥理研究室，上海201203)

cis-[(trans-1，2-雙(氨甲基)環丁烷) (3-羥基-1，1-環丁烷二羧酸根)合鉑（Ⅱ）]的合成和抗癌活性

高安麗1邱潔2侯樹謙1姜婧＊,1樓麗廣3劉偉平＊,1

(1昆明貴金屬研究所，稀貴金屬綜合利用新技術國家重點實驗室，昆明650106)

(2臨滄市婦幼保健中心，臨滄677000)

(3中國科學院上海藥物研究所腫瘤藥理研究室，上海201203)

通過對洛鉑和卡鉑的結構進行重組和優化，合成了一種新型洛鉑衍生物cis-[(trans-1，2-雙(氨甲基)環丁烷)(3-羥基-1，1-環丁烷二羧酸根)合鉑]，采用元素分析、紅外光譜、質譜和核磁共振表征了其化學結構，并考察了此化合物的水溶性和穩定性。應用標準SRB法測試了目標化合物對人肺癌細胞株(NCI-H460、A549)、人乳腺癌細胞株(DU4475)、人白血病細胞株(Sup-B15)生長的抑制活性，評價了它對人肺癌細胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治療作用。結果表明：目標化合物水溶性好、穩定，對多種癌細胞的生長有明顯的抑制活性，IC50均小于10 μmol·L-1。更重要的是，其體內對人肺癌細胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治療效果明顯，與洛鉑相當。

鉑類配合物；合成；表征；抗癌活性

0 引言

鉑類抗癌藥物屬于一類結構獨特的無機配合物，目前已批準上市的有順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、奈達鉑、庚鉑、洛鉑(圖1)，是目前治療常見惡性腫瘤(肺癌、胃癌、結腸癌、卵巢癌等)的一線藥物，在臨床上得到廣泛使用，對改善癌癥患者的生活質量、延長壽命起了重要的作用[1-4]。……