頭孢他美酯與牛血清白蛋白的相互作用

劉 里，成飛翔

(曲靖師范學院化學化工學院，云南 曲靖，655011)

頭孢他美酯與牛血清白蛋白的相互作用

劉 里*，成飛翔

(曲靖師范學院化學化工學院，云南 曲靖，655011)

在最佳實驗條件下，光譜法研究牛血清白蛋白(BSA)和頭孢他美酯(CP)結合反應的特征。結果表明：CP對BSA的熒光有猝滅作用，屬于靜態猝滅。BSA能運輸CP，其作用力類型主要為氫鍵和范德華力。BSA 的亞螺旋域ⅡA是主要結合位置，有弱的負協同作用。CP對BSA構象幾乎不產生影響，結合位點更接近于酪氨酸。關鍵詞： 頭孢他美酯；牛血清白蛋白；熒光光譜法

我國是濫用抗生素情況最嚴重的國家之一，嚴重危害著人和動物的生命安全。頭孢他美酯(Cefetamet Pivoxil，簡稱CP)又稱頭孢美特酯，主要用于敏感菌所致的呼吸道炎癥和各器官等感染[6]，是一種非處方的常用抗生素。所以研究CP與BSA的相互作用對理解藥物的作用機制具有重要意義。分子光譜法研究各類藥物與BSA的相互作用已有大量報道[1-5]，而BSA與CP的相互作用卻未見報道。筆者探討了3個溫度下頭孢他美酯與BSA的結合位點數、類型、部位、藥物協同作用、藥物對蛋白質構象的影響，以期對該類藥物的臨床應用提供有價值的理論信息。

1 實驗部分

1.1 儀器與試劑

日本日立公司F-4600型熒光光譜儀，美國瓦里安技術中國有限公司Cary 50型紫外—可見光譜儀，上海虹益儀器儀表有限公司pHS-3C型精密酸度計，上海一恒科技有限公司HWS12型超級恒溫水浴。頭孢他美酯，71.3%，中國藥品生物制品檢定所生產；牛血清白蛋白，北京奧博星生物技術有限責任公司生產，放入4 ℃的冰箱保存，現用現配。……