克拉霉素片處方及工藝研究

李紅艷

摘 要：本文主要對克拉霉素片處方及其相關工藝進行了分析。通過相關實驗可以得到最佳的處方。基于此，本文主要從以下幾方面較好的論述克拉霉素片處方及其相關工藝，筆者依據(jù)自身經(jīng)驗總結(jié)合理化建議，提供給相關人士，供以借鑒。

關鍵詞：克拉霉素片；處方；工藝；研究

1 儀器與試藥

SCQ-6201C多功能型超聲波清洗器（上海聲彥超聲儀器有限公司）；瑞士梅特勒-托利多MS精密天平（梅特勒-托利多中國公司）；XSYF-D實驗室廢水處理設備（北京湘順源科技有限公司）；TLC-13高效液相色譜儀（成都天渝慧科技有限公司）；SL-GDH高精度恒溫水槽（南京順流儀器有限公司）；AT-830制冷、加熱兩用色譜柱溫箱（杭州瑞析科技有限公司）。克拉霉素（山東光大科技發(fā)展有限公司）、預膠化淀粉（山東光大科技發(fā)展有限公司）、羧甲淀粉鈉（上海藍平實業(yè)有限公司）、微晶纖維素（阿特維斯（佛山）制藥有限公司）、羥丙甲纖維素（濟南浩霖化工有限公司）、二氧化硅（寧津縣精瑞化工科技有限公司）、硬脂酸鎂（山東光大科技發(fā)展有限公司）；聚維酮（寧津縣精瑞化工科技有限公司）

2 處方及工藝研究

2.1 制備方法

原輔料需要經(jīng)過100目的篩選，并且依據(jù)處方的具體數(shù)量來稱取適量的原輔料，相關人員將稱量好的原輔料添加到混合機里面進行混合，通常所消耗的時間在15分鐘左右。接著再添加適量的粘合劑進行混合，所花費的時間同上面一致。混合完成以后就需要使用搖擺式顆粒機進行篩選。上面的顆粒通常采取沸騰干燥機做好干燥工作，進風溫度一般保持在80～90℃的范圍，而出風溫度通常在60～70℃左右。相關實驗人員在操作的時候需要對其溫度引起高度重視，經(jīng)過干燥以后得到的顆粒應當使用16目尼龍篩網(wǎng)做好相應的整粒工作。放入適量的硬脂酸鎂及其相關顆粒進行混合大概30分鐘的時間，最后進行壓片。

2.2 溶出度測定

相關人員將克拉霉素片提取出來，并參考我國相關藥典中的方法對溶出度的數(shù)值進行檢測，將醋酸鹽緩沖液（pH=5，0，提取1.0mol/L醋酸鈉溶液，然后使用冰醋酸對當前的pH值進行調(diào)整），而900ml當做溶出介質(zhì)，將速度轉(zhuǎn)變成100r/分鐘，依據(jù)相關要求進行操作。當溶液在進行制備的過程中：提取一定數(shù)量的溶液，經(jīng)過仔細的過濾，并采取精密測量的方式將5mL的液體稱量出來，并將其液體稀釋到指定的范圍。相關人員開始對對照品進行制備：準確的稱量出10mg的克拉霉素對照品，放置到約為50mL的容器中，采取超聲波的方式進行振蕩直到處于完全溶解的狀態(tài)，然后利用流動相稀釋到指定的位置，進行搖勻即可。具有的色譜條件：檢測所使用的波長大概在210nm的范圍內(nèi)，而且流速控制在1.0ml·分鐘-1的范圍內(nèi)，所具有的柱溫在30℃。對于理論板數(shù)來說，是依據(jù)克拉霉素峰進行計算的，所計算的范圍要高于2000。就標準曲線的制備而言：相關人員需要制備的溶液分別在0.05、0.1、0.2、0.4、0.8、1.6mg·ml-1的對照品，采取精密量取的方式將10μl吸收到HPLC中，將所得到的色譜圖進行記載。將峰面積積分值當做橫坐標，而相應的進樣量當做縱坐標，繪制出標準的曲線圖，最后對回歸方程進行詳細計算。依據(jù)相關實驗可知，當克拉霉素對照品處于0.05～1.6mg·ml-1的狀態(tài)下所呈現(xiàn)出的內(nèi)線性較為顯著。

2.3 優(yōu)化處方工藝

分別采用不同處方按照2.2項下制備方法進行實驗。處方1克拉霉素520g、預膠化淀粉100g、羧甲淀粉鈉20g、微晶纖維素280g、2%羥丙甲纖維素700ml、二氧化硅2g、硬脂酸鎂3g；處方2克拉霉素520g、預膠化淀粉100g、羧甲淀粉鈉20g、微晶纖維素280g、羥丙甲纖維素15g、2%羥丙甲纖維素700ml、二氧化硅2g、硬脂酸鎂3g；處方3克拉霉素520g、預膠化淀粉90g、2%聚維酮K30800ml羧甲淀粉鈉30g、微晶纖維素280g、羥丙甲纖維素15g、二氧化硅2g、硬脂酸鎂3g；處方4克拉霉素520g、預膠化淀粉90g、羧甲淀粉鈉30g、微晶纖維素（進口）280g、羥丙甲纖維素15g、2%聚維酮K30800ml、二氧化硅2g、硬脂酸鎂3g；處方5克拉霉素520g、預膠化淀粉90g、羧甲淀粉鈉30g、微晶纖維素（進口）280g、羥丙甲纖維素15g、2%聚維酮K30700ml、二氧化硅2g、硬脂酸鎂3g；處方6克拉霉素520g、預膠化淀粉90g、羧甲淀粉鈉30g、微晶纖維素280g、羥丙甲纖維素15g、2%聚維酮K30700ml、二氧化硅2g、硬脂酸鎂3g。實驗結(jié)果表明處方5符合要求。

3 討論

通過以上內(nèi)容的論述，可以得知：在相關人員制作的過程中，將羥丙甲纖維素當做相應的黏合劑進行制粒，所得到的顆粒硬度較強，而且容易粘沖，所具有的溶出度不滿足相關要求。而使用當做相應的聚維酮當做黏合劑，所制成的片劑表面處于光滑的狀態(tài)，并且有著較好的硬度，溶出度存放一段時間以后就達不到相關標準。相關人員將聚維酮當做黏合劑使用，利用進口微晶纖維素將國產(chǎn)微晶纖維素恰當?shù)奶鎿Q掉，所得到的溶出度符合制藥要求。依據(jù)相關實驗可以得知：當相關人員使用520g的克拉霉素，15g的羥丙甲纖維素、90g的預膠化淀粉、應用30g羧甲淀粉鈉，使用3g的硬脂酸鎂等材料就可以得到最佳的處方。

總而言之，本文從以上幾個方面對克拉霉素處方及其相關工藝進行了分析，并通過詳細的實驗得到了最佳的處方，希望可以為今后的臨床業(yè)提供重要的參考依據(jù)。

參考文獻

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（作者單位：多多藥業(yè)有限公司）