抗菌，還得看“沙星”

□南京醫(yī)科大學(xué)第二附屬醫(yī)院主任醫(yī)師 沈海源

抗菌，還得看“沙星”

□南京醫(yī)科大學(xué)第二附屬醫(yī)院主任醫(yī)師 沈海源

喹諾酮類藥物是化學(xué)合成抗菌藥。這類藥物現(xiàn)在臨床上普遍使用的有十余種，它們的特點(diǎn)是，合成藥的次序越往后抗菌譜越廣、抗菌力越強(qiáng)。喹諾酮類藥物罕有過敏反應(yīng)，不需要做過敏試驗(yàn)，也不與抗菌素發(fā)生交叉耐藥性。因此，在當(dāng)前各種致病微生物對(duì)抗生素耐藥性增多、增強(qiáng)的發(fā)展趨勢(shì)下，喹諾酮類已是治療很多致病微生物感染首選用藥。但喹諾酮類各種藥物的抗菌譜、抗菌強(qiáng)度，不良反應(yīng)的發(fā)生率及強(qiáng)度，與其他藥物配伍（同用）反應(yīng)都不相同，只有根據(jù)患者不同的身體狀況和病情，選用合適藥物才能獲得滿意療效，減輕或避免不良反應(yīng)，提高治愈率，縮短治愈時(shí)間。

第一代和第二代喹諾酮類藥物，在臨床上已經(jīng)不用。現(xiàn)在廣泛使用的是第三和第四代合成藥，抗菌譜更廣、抗菌作用更強(qiáng)。第三代較早合成藥主要用于治療陰性菌感染，對(duì)陽性菌感染療效差，隨后的合成藥對(duì)陰性菌和陽性菌感染都有顯著療效，不良反應(yīng)也逐漸減少。

喹諾酮類藥物很好辨識(shí)，其名字后面都有“沙星”二字?，F(xiàn)在用的較多的主要是諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、加替沙星等幾種。下面跟大家介紹一下這幾種藥的使用。

1.諾氟沙星（別名：氟哌酸）

諾氟沙星是第三代早期合成藥，對(duì)大腸桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌、淋菌、產(chǎn)氣桿菌、沙雷氏菌等陰性菌感染都有較強(qiáng)遏制作用，對(duì)金黃色葡萄球菌等陽性菌抑制作用較差（但比慶大霉素強(qiáng)）。該藥口服后吸收快，在組織中分布較多，肝、腎、脾、胰腺、腮腺和支氣管黏膜組織分布都比血液濃度高。現(xiàn)在主要用于治療對(duì)其敏感的陰性菌所致的泌尿道、腸道、上呼吸道、耳鼻喉科和婦科輕度急性感染。

★用藥方法：成人每次0.2克，每天3次，連服3～8天就可治愈；感染較重者需要連服3周；慢性尿路感染患者，服藥3周后，改為0.2克每晚睡前服1次，連服數(shù)月方可治愈。不能口服的重癥患者，可用200～400毫克水溶液靜脈滴注，每天2次。

★注意事項(xiàng)：有的初服藥患者會(huì)感到上腹部不適，與食物同服就可避免；持續(xù)服藥時(shí)間較長(zhǎng)患者會(huì)發(fā)生大便干硬難解，多吃蔬菜和水果就可防止；少數(shù)人血液轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后就可恢復(fù)正常，不需要治療；也有少數(shù)服藥者，感到皮膚刺痛和灼熱感，加服維生素B1（10～20毫克）就可防止。

2.環(huán)丙沙星（別名：環(huán)丙氟哌酸）

抗菌譜與諾氟沙星相似，治療非腸道感染疾病療效比諾氟沙星效果好。

★用藥方法：每次口服250毫克，每天2次。重癥患者每日口服藥量要加倍，或用含藥200毫克溶液加在500毫升生理鹽水、或500毫升葡萄糖生理鹽水中靜脈滴注（時(shí)間不少于30分鐘）。

★注意事項(xiàng)：不可與氨茶堿同服，否則會(huì)嚴(yán)重抑制氨茶堿分解代謝引起中毒反應(yīng)；可與非酸性食物同服，防止胃受剌激不適。

3.氧氟沙星（別名：氟嗪酸，泰利必妥）和左旋氧氟沙星（別名：左克，可樂必妥，米立信）

左旋氧氟沙星是氧氟沙星的左旋體藥物，對(duì)致病微生物的抗菌譜與氧氟沙星相同，但遏菌作用比前者更強(qiáng)，對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、變形桿菌、肺炎球菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、痢疾桿菌、淋菌、衣原體和支原體都有強(qiáng)力遏制作用。氧氟沙星和左旋氧氟沙星都可以用于治療各種陰性菌和陽性菌感染，兩藥療效都比諾氟沙星和環(huán)丙沙星強(qiáng)得多，治愈率高，治愈時(shí)間短，顯效治療抗菌譜更廣；與異煙肼合用治療結(jié)核病療效也很好。

★用藥方法：氧氟沙星和左旋氧氟沙星口服有效治療量，都是每次200毫克，每天2～3次。急性炎癥不重的患者，服藥7～14天就可治愈；慢性感染患者服藥治療時(shí)間則需更長(zhǎng)；抗結(jié)核治療，口服左旋氧氟沙星0.3克，每天1次，加服異煙肼每次100毫克，每天3次。

★注意事項(xiàng)：孕婦，哺乳期婦女，未成年兒童，腎功能明顯受損、肌酐明顯升高，肝臟轉(zhuǎn)安酶顯著升高患者忌用。

現(xiàn)在臨床上使用的喹諾酮類第三代藥物，還有依諾沙星、洛美沙星等藥，抗菌作用都與氧氟沙星類似，但抗感染療效遠(yuǎn)不如加替沙星、左氧氟沙星和氧氟沙星。

4.加替沙星（別名：澳萊克、天坤、萬悅）

本藥臨床上廣泛用于治療抗菌譜內(nèi)致病微生物引起的支氣管炎、肺炎、急性鼻竇炎、尿路感染、急性腎盂腎炎、男女性器官和生殖器官淋菌感染、衣原體和支原體感染，對(duì)女性陰道、宮頸、盆腔和男性尿道、前列腺、睪丸和附睪丸淋菌急性感染短期治愈率高。

★用藥方法：成人口服200～400毫克，每天1次，或用0.2%水溶液200毫升靜脈緩慢滴注（不少于50分鐘），輕、中度感染5～10天就可治愈；較重的淋菌尿路感染、性器官和生殖器官感染、腸道感染患者，口服400毫克，每天1次，2～3周可以治愈。性器官和生殖器官同時(shí)有淋菌、衣原體和支原體混合感染患者，加服羅紅霉素0.2～0.3克，每天2～3次療效更好，既能提高治愈率，也可明顯縮短治愈時(shí)間。中度肝腎功能受損患者，仍可按常規(guī)治療量用藥，重度肝腎功能損傷者則需減量用藥。

★注意事項(xiàng)：常見不適反應(yīng)為惡心、眩暈、頭痛、皮膚瘙癢、輸液靜脈疼痛、發(fā)紅等，減慢輸液速度就可消失或減輕，仍可繼續(xù)用藥；個(gè)別患者用藥后有腹瀉、心悸、失眠（可在上午用藥預(yù)防）、便秘（多吃粗纖維蔬菜和水果預(yù)防）、白血球下降，部分轉(zhuǎn)氨酶升高（對(duì)健康無明顯影響）；對(duì)同類其他藥物有反應(yīng)患者、孕婦、哺乳期母親、18歲以下未成年人不用，腦動(dòng)脈硬化、癲癇患者謹(jǐn)慎使用。

最后說說使用喹諾酮類藥物必須注意的問題：

（1）這類藥物影響胎兒、嬰幼兒和兒童軟骨生長(zhǎng)，孕婦、哺乳期母親和18歲以下未成人不要使用，以防影響身體長(zhǎng)高；

（2）喹諾酮類藥物在體內(nèi)幾乎不進(jìn)行分解代謝，70%以上都以原形藥物經(jīng)尿液排出體外，腎功能明顯受損的患者不宜用；

（3）喹諾酮類藥物抑制茶堿分解代謝，若與氨茶堿同時(shí)服用或注射，會(huì)導(dǎo)致血內(nèi)茶堿濃度驟升引起中毒反應(yīng)；

（4）長(zhǎng)期和大量服用這類藥物，損害肝功能，要避免；

（5）干擾體內(nèi)糖代謝，糖尿病患者要謹(jǐn)慎使用；

（6）若與利福平（抑制組織細(xì)胞核糖核酸合成）、氯霉素（抑制細(xì)胞合成蛋白質(zhì)）同用，喹諾酮類藥物療效驟減，甚至完全失效；

（7）不可與堿性藥物，抗膽堿類藥物，含有鈣 、鐵、鋁等高價(jià)陽離子藥物同服，否則使胃酸減少，不僅使喹諾酮類藥物吸收率大減喪失療效，泌尿道還會(huì)產(chǎn)生藥物結(jié)晶堵塞，造成排尿困難及相關(guān)并發(fā)癥。