超微粉碎技術在中藥領域的應用研究

王寶春殷海霞丁桃紅孫 萍

1江西中醫藥大學 江西省南昌市 330000 2江中藥業股份有限公司 江西省南昌市 330000

超微粉碎技術在中藥領域的應用研究

王寶春1殷海霞1丁桃紅1孫 萍2

1江西中醫藥大學 江西省南昌市 330000 2江中藥業股份有限公司 江西省南昌市 330000

本文簡要闡述了超微粉碎技術的特點、原理和安全性問題，引用了中藥制劑中使用的超微粉碎技術，而且涉及了超微粉碎所遇到的困難和隱患，并介紹中藥制劑使用中應該注意的問題。為以后該技術超越傳統粉碎技術奠定了基礎，在中醫藥領域方面有著重大突破。

中藥；優勢；超微粉碎；應用和安全

超微粉碎是我們采用流體能源或機械的方法戰勝固體內部凝聚力研磨的方法，該技術可以把3mm以上的藥材顆粒粉碎至10-25微米。是20世紀80年代左右新興起來的一門跨學科、跨行業的高新技術，與此同時也是傳統粉碎技術的發展和新應用。

超微細粉末是超微粉碎的最終產品，它可以具備普通顆粒所沒有的特殊理化性質，如十分顯著的分散性、吸附性、溶解性、化學反應活性等[1]。因此該技術已在食品、醫藥等領域上有著十分廣泛的應用。

1 超微粉碎的特點

1.1 要求低，時間短

超微粉碎技術現在大都是采納超音速氣流、冷漿等方法進行粉碎。溫度一直是傳統粉碎技術最大的難題，而超微粉碎可以在短時間內一次粉碎成功，速度快且粉碎過程中沒有溫度的升溫現象，以至于可在低溫狀態進行，減少藥材在粉碎過程中成分的流逝。所以，該技術很大的改善了傳統工藝的缺陷，節省時間以及人力物力。

1.2 減小口服顆粒感

超微粉碎技術對粒徑大小是可以控制的，粉碎之后的顆粒的粒徑可以達到10 μm 以下，因為其原理是采用高強度碰撞作用，因此表面十分細膩，形體狀態都很均勻，大大提高了溶解性和均勻性[2]。藥物的質量問題得以改善。在制成各種中藥劑型方面，都提供了其良好的特性。凡是經過超微后制成的臨床藥品，口感都很好。

1.3 節省物料，增加藥材的可持續利用

隨著中醫藥的崛起，中藥越來越受到人們的歡迎，有些中藥勢必會短缺。通過超微粉碎后，可直接用于制劑生產，減少了加工程序中造成的損失，節約了原材料，充分利用資源，因此該技術尤宜于名貴稀有中藥的粉碎[3]。

1.4 保護藥效成分，適于各種粉碎

在超微粉碎過程中，不發生過熱現象，所以能在低溫和粉碎速度迅速下進行，最大程度保護不耐高溫的生物活性成分及各種營養成分，從而提高藥效，含芳香性揮發成分藥材也能夠適用于超微粉碎技術。超微粉碎可根據不同藥材的需要，分別采用中溫、低溫及超低溫粉碎。對纖維狀、高韌性、高硬度或具備一定水分的藥物均適應，尤其對質地致密的殼體動物類、骨類藥材和礦物類藥才更具有優越性。此項技術既可用于干法粉碎，也適用于濕法粉碎，因此運用范圍廣。

1.5 提高藥物吸收，生物利用度

藥物經過超微粉碎后的超微粉末進入人體內，充分與腸道接觸，提高生物利用度。因為藥物的溶出速度與藥物的顆粒比表面積呈正比, 而比表面積與顆粒粒徑成反比，所以顆粒越小、表面積越大，藥物溶解和吸收越有利，這是該技術的一大優勢。

1.6 提高有效成分提取率

經超微粉碎的藥物粒徑很小，達到了納米級的程度，破壁率高，細胞內的有效成分充分暴露出來，藥物的釋放速度及釋放量會大幅度提高[4]。我們都知道，藥物必須在小腸壁吸收才能發揮作用，該技術可以比傳統的蒸煮煎法提取的藥效成分多很多，所以藥品的質量和療效會明顯加強。

1.7 臨床用藥安全有保障

衛生安全問題一直是粉碎中最重要的，超微粉碎因為是在全封閉不分級下進行粉碎的，可以有效防止周圍環境的污染情況，保證在干凈衛生的條件下粉碎，勞動強度低，便于拆洗和日常維護。故該技術在食品及醫療保健品中應用的十分廣泛，可使微生物含量及灰塵就可以得到控制[5]，這樣的產品對于 GMP 來說，才是高要求高標準。

2 超微粉碎技術原理和常用的設備

2.1 機械沖擊式粉碎機

該設備適合于大理石等中等硬度物料的粉碎，它有三種粉碎種類分別是摩擦、沖擊和氣流，經此設備粉碎后的藥材是可以達到10μm的粉末，容易操作，運行通俗易懂，因此節省時間提高效率，具有高性能的精細分級機后可以生產5-10 μm 的超細粉體產品[6]。

2.2 氣流磨

該設備適合于高嶺土等中等硬度以下的物料的粉碎，因此比較適合礦物藥粉碎，粉碎粒度達到均勻度高，周圍污染少產品損失少，可實行聯合操作；另外也可粉碎熱敏性材料，生產過程連續[7]。但是藥材有揮發性成分的不可使用。氣流粉碎機是以壓縮空氣或過熱蒸汽經過噴嘴產生的超音速高湍氣流作為顆粒的載體，顆粒和顆粒之間或顆粒與固定板之間發生沖擊性擠壓、摩擦和剪切等作用，從而達到粉碎的目的。

2.3 振動磨

該設備廣泛應用于各種行業的超微粉碎，此類設備是機器內高強度的震動使得藥材在料筒里收到高速度的撞擊、切磋兩種雙向復合力，用比較短的時間達到物料混合均勻，粉碎過程中，較大顆粒先受力，先被破碎，物料的沖擊機會是均等的。因此節時節能，但需要手動翻轉料筒，會污染也會增加濕度，有時會產生粘壁現象，生產能力下降[8]。因此使用前先烘干藥材在進行粉碎。此設備受產品粒度與進料最大粒度的限制，當進料最大粒度約為10mm左右時，產品粒度大于10μm。

3 具體應用上該技術面臨的問題

3.1 藥材的適用性

現在，超微粉碎技術已經廣泛應用在中藥的粉碎，取得了不小的成就和成績。但也不是所有的中藥材都可以用此方法。有些藥材的有效成分則是小分子的物質，因此超微粉碎并不占主導地位。所以要考慮每味藥材所適宜的設備。此外，有些藥材含淀粉居多的，微粉化可導致淀粉的釋放反而對有效成分的溶出造成阻礙，從而不能滿足提取效果。

3.2 毒性成分的釋放

中藥經過超微后可有效提高藥材活性成分的提取率，治療時間減少。但藥材經過細胞破碎后，大量釋放的不僅是有效成分，同時伴有一些其他成分的溶出，可能會產生不良反應。其他的有些藥材，它們的毒性物質即為有效成分，如馬錢子堿和士的寧為馬錢子的有毒成分，其經微粉后溶出的含量更高，要是還按照原劑量給藥，必定產生比較大的毒副作用，相當不利于治療[9]。

3.3 臨床安全性

超微粉碎雖然比傳統粉碎效率高，用時短，粉碎的藥材多門類多品種，要考慮粉末粒度的范圍，細粉是否真的越細越好，有一定的臨床風險。因此有必要進行針對安全性的科研實驗，進行摸索，提供科學正規有說服力的臨床數據。現在對中藥粉碎的研究有單味藥、復方制劑及動物實驗，臨床報道并不多見，應用上的藥材并不多。對于小粒徑的微粉是否影響胃腸原有功能，是否在治療的同時產生新的化學變化，存在一定的，以及臨床用藥量的合理調整等問題的解答尚不明確。粉末粒度小到一定程度時，會考慮靜電問題，會影響效率和下一次的粉碎。因此在超微粉碎粒度方面也需要引起重視。

4 結語

綜上所述，超微粉碎在中藥范疇的應用初步已經具有規模，勢必會超越傳統粉碎技術，在單味藥生產中已經應用十分廣泛，而且在復方制劑中均有涉獵，溶出藥物的危險性也會增加，是否溶出的有毒物質會增加，這些都有待考察。但是該技術為新興起的技術自然存在不足，設備也沒有相關的國家統一標準，不過并不影響和阻擋其大有發展的趨勢。隨著現代科技的快速發展和秉承著嚴謹的科學態度，以及配套基礎科研工作的展開，應用問題和缺點也會迎刃而解，應用這項技術研究開發中藥新劑型，中藥的制藥水平能夠從整體上提高，現在只有科教興國，才能振興中國，增強中藥在國際市場的競爭力。所以要實現藥材的實際和原理相結合，才能篩選中藥超微粉碎的最佳工藝。

[1]黃廣菊.中藥制劑中超微粉碎技術的應用[J].中國醫藥指南,2011,9(35):43.

[2]李德成.中藥超微粉碎技術在中藥制劑中廣泛應用的優越性[J].世界中醫藥,2010,5(06):431.

[3]王愛武,呂文海,耿暉.超微粉碎在中藥生產中應用概況及展望[J].時珍國醫國藥,2000,11(07):669.

[4]何煜,郭琪,杜曉敏.中藥細胞級微粉碎對體內吸收的影響[J].中成藥,1999,21(11):601-602.

[5]郭辰生.超微粉碎技術[J].食品工業,1998(03):44.

[6]蓋國勝.超細粉碎與分級設備進展[J].金屬礦山,2000(05):30-35,41.

[7]胡義飛,劉根凡,舒朝暉等.超微粉碎設備及其在中藥加工中的應用[J].湖北中醫雜志,2004,26(01):51-52.

[8]李紅菊.超微粉碎技術及其在中藥制劑中的應用[J].中國藥劑學雜志,2006,4(02):53.

[9]高娜.超微粉碎技術在中藥領域的應用研究[J].甘肅科技,2015,31(22):106.

王寶春（1991-），女，山東省濱州市人。碩士學位。主要研究方向為藥物分析。

殷海霞（1989-），女，江蘇省灌南縣人。碩士學位。主要研究方向為藥物分析。

丁桃紅（1991-），女，江西省余干縣人。碩士學位。主要研究方向為藥劑學。

孫萍（1970-），女，江西省南昌市人。碩士學位。教授。主要研究方向為藥物分析。