劉 超,普俊杰,魏輝明
(解放軍昆明總醫院麻醉科,云南 昆明 650032)
N-甲基-D-天冬氨酸受體2B亞基拮抗劑與神經病理性痛治療
劉 超,普俊杰,魏輝明*
(解放軍昆明總醫院麻醉科,云南 昆明 650032)
N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體在神經病理性痛發生發展過程中具有重要作用。其拮抗劑雖有鎮痛作用,但因副作用而限制了臨床應用。資料表明該受體NR2B亞基高選擇性拮抗劑治療窗相對較寬,毒副作用小,是一類較有前途的神經病理性痛鎮痛藥物。
神經病理性痛;N-甲基-D-天冬氨酸受體;NR2B亞基;拮抗劑
神經病理性痛(Neuropathic pain)機制不清,藥物治療困難,療效差,70~80%患者得不到充分有效的治療。近年來,隨著研究的深入,逐漸認識到N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體在疾病的發生發展中具有重要作用,尤其是該受體NR2B亞基,NR2B拮抗劑可明顯緩解機體疼痛表現。本文就這方面作一綜述。
抗抑郁、抗驚厥、阿片類及局麻藥是臨床常用的治療神經病理性痛藥物。
應用較廣的是以阿米替林、安非他酮及去甲替林為代表的抗抑郁類藥物,通過抑制5-羥色胺、去甲腎上腺素再攝取及阻滯Na+通道等作用機制,可下調疼痛相關神經通路興奮性,對帶狀皰疹后遺神經痛等有效。但副作用明顯,包括口干、便秘、尿潴留、視力模糊、認知障礙、鎮靜和性無能等。
卡馬西平(唯一經FDA批準用于治療神經病理性痛的抗驚厥藥)、加巴噴丁、苯妥英鈉等抗驚厥藥和美西律等抗心律失常藥對三叉神經、糖尿病性神經痛與偏頭痛等有一定效果,機制與增強GABAA受體藕聯Cl-通道和阻滯Na+通道,而降低受損神經異常放電頻率及減少中樞興奮性遞質釋放有關。……