新黃酮類化合物的脫甲基反應及其抗氧化活性

李 娜，王曉靜,孫 捷，王 兵，李慧娟

(1.濟南大學 山東省醫(yī)學科學院，醫(yī)學與生命科學學院，山東 濟南 250200；2.山東省醫(yī)學科學院 藥物研究所，山東 濟南 250062；3.國家衛(wèi)生部生物技術藥物重點實驗室，山東 濟南 250062；4.山東省罕見病重點實驗室，山東 濟南 250062)

新黃酮類化合物的脫甲基反應及其抗氧化活性

李 娜1,2,3,4，王曉靜2,3,4*,孫 捷2,3,4，王 兵1,2,3,4，李慧娟1,2,3,4

(1.濟南大學 山東省醫(yī)學科學院，醫(yī)學與生命科學學院，山東 濟南 250200；2.山東省醫(yī)學科學院 藥物研究所，山東 濟南 250062；3.國家衛(wèi)生部生物技術藥物重點實驗室，山東 濟南 250062；4.山東省罕見病重點實驗室，山東 濟南 250062)

以3,4-二甲氧基苯甲醛(1)為起始原料，使用文獻已報道的三氟乙酸法合成了3個含兩個甲氧基取代基的新黃酮類化合物4a-4c，在新制碘化鋁的催化下發(fā)生脫甲基反應，合成了3個含多個羥基取代基的新黃酮類化合物5a-5c，產(chǎn)率均高于90%.所有目標化合物均經(jīng)過IR，1H NMR，ESI-MS 對其進行了結構確認.通過測定羥基自由基和DPPH自由基清除活性兩個方面評價其抗氧化活性，結果發(fā)現(xiàn)，脫甲基后產(chǎn)物活性均增強.

新黃酮類化合物；脫甲基；碘化鋁；抗氧化

新黃酮(又名4-芳基香豆素)是指具有C6-C3-C6骨架且在4位上具有一個芳基結構的一類化合物.經(jīng)研究，新黃酮類化合物具有多種藥理活性，如抗氧化[1]、抗糖尿病[2]、抗腫瘤[3]、抗原生動物[4]、抗菌[5]、抗真菌[6]、和抗炎[7]等，具有重要的研究價值和應用潛力[8].

目前，合成 新黃酮類化合物的方法主要有：1)以香豆素衍生物為原料的 Suzuki 等交叉偶聯(lián)反應[9,10],2)3,4-二氫 -4-芳基香豆素類……