Arvanil的綠色合成及其抗腫瘤活性

管月清，章鵬飛

(1.臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院 醫(yī)學(xué)與制藥工程學(xué)院，浙江 臺州 318000；2.杭州師范大學(xué) 材料與化學(xué)化工學(xué)院，浙江 杭州 310036)

Arvanil的綠色合成及其抗腫瘤活性

管月清1*，章鵬飛2

(1.臺州職業(yè)技術(shù)學(xué)院 醫(yī)學(xué)與制藥工程學(xué)院，浙江 臺州 318000；2.杭州師范大學(xué) 材料與化學(xué)化工學(xué)院，浙江 杭州 310036)

采用微波輻射、硅膠負(fù)載和催化合成辣椒素類似物Aranvil，在高產(chǎn)率地得到Aranvil的同時，建立了一種微波輔助、硅膠負(fù)載和催化合成辣椒素及其類似物的綠色合成新方法.該方法具有無需使用腐蝕性或毒性大的羧酸活化試劑、無溶劑、操作簡單、反應(yīng)時間短、收率高、環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn).并采用MTT法考察了Aranvil對腦膠質(zhì)瘤C6細(xì)胞和人肝癌Huh7細(xì)胞的體外增殖抑制作用，結(jié)果顯示Aranvil具有較好的抗腫瘤活性.

Arvanil；微波輻射；綠色合成；抗腫瘤活性

天然辣椒素是一種酰胺類化合物，主要存在于辣椒中.最早由 Thres(1876)從辣椒果實(shí)中分離出來，其化學(xué)名稱為N-香草基-8-甲基-6-壬烯酰胺，分子式為 C18H27NO3，此后又有一些辣椒素的同系物從辣椒果實(shí)中被發(fā)現(xiàn)，迄今為止已發(fā)現(xiàn)辣椒素同系物有14 種以上，它們都具有共同的母核(圖1)，不同之處在于分子中的R基.

圖1 辣椒素的母核結(jié)構(gòu)Fig.1 Mother nucleus of capsaicinoids

辣椒素是辣椒中主要的辛辣成分，也是離子通道蛋白TRPV1(即辣椒素受體)的高選擇性激動劑.辣椒素可通過激活TRPV1，引起細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，從而促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)的釋放、合成與貯藏，發(fā)揮抗炎、鎮(zhèn)痛、止癢的作用[1-3].因此辣椒素既不會產(chǎn)生非甾體抗炎藥常出現(xiàn)的副作用，也不……