有機合成在創新藥物研發中的應用研究

徐 亮，毛 波，李彥雄

（中山奕安泰醫藥科技有限公司，廣東中山 528437）

有機合成在創新藥物研發中的應用研究

徐 亮，毛 波，李彥雄

（中山奕安泰醫藥科技有限公司，廣東中山 528437）

對于醫療衛生事業的發展來說，現有藥物是維持已有醫療水平的一個重要保障。而隨著社會的進步，一些新型疾病與疑難雜癥的出現，在很大程度上推動了創新藥物的研發工作。并且，為了能夠更好地提高人們對于藥物療效的認可度，制藥企業就必須要進行新藥的研發工作，而就針對于現代藥物研發而言，有機合成是一種非常重要的藥物來源，并得到了廣泛的運用。因此，通過對有機合成藥物研究現狀的分析，進行有機合成在創新藥物研發中的應用分析，以供參考。

有機合成；創新藥物；應用

1 有機合成藥物研究現狀

有機合成指的就是通過加熱、加壓以及催化劑等形式，使一些簡單的化合物轉換成復雜的有機物的過程。在這當中，也包含了對復雜原料的分解過程。在有機物的結構組成中，其所含有的碳原子具有較強的結合能力，并且能夠有效地結合成碳環或者是碳鏈，也正因如此，使得有機物不僅有著復雜的性質特征，同時，其結構組成相對來說也更加復雜。而就針對于現代人的社會生活來說，藥物不僅是預防疾病的一種基本手段，同時，也是進行機體生理功能調節的重要方法。在有機合成技術的不斷發展過程中，其在創新藥物中，也有了更加廣泛的運用，并呈現出以下兩個主要的發展趨勢：第一，通過運用組合化學方式，來進行新藥的研發。在實際的藥物研發過程中，相關技術人員能夠通過各種化合物的組合反應，使之形成大量的分子化合物，并在此基礎上，運用高通量篩選的方式，將其中有活性的化合物找出來，對其分子結構進行相關的測定之后，再對其進行批量合成，然后進行藥理活性的評價工作。通過運用這種方法，能夠有效地轉變傳統藥物先導結構的提取形式，并在很大程度上促進了分子合成數量的提升，使得合成藥物能夠更加方便快捷的生產出來。第二，通過運用有機合成技術，已經確認化學機構的化合物從微生物或者是動植物中提取出來，然后再通過運用納米技術、聲化學合成等技術，進行藥物合成技術的改造與優化等。

2 有機合成在創新藥物研發中的應用

2.1 老藥的優化改造

無論是哪一種新型藥物的研發，都需要有相應的理論與技術背景來提供支撐。一般來說，在研發出一種新藥之后，相關的工作人員，都會深入挖掘其化學結構，然后再通過運用新型的合成技術與組合手段，促進藥物效果的提升。比如說，在前列腺疾病的治療中，尼魯米特就是一種運用較早的合成藥物。在后來的藥物研發過程中，相關技術人員將尼魯米特當中的硝基進行了合理的替換，使之改變成了腈基之后，便出現了一種新型藥物-比卡魯胺。而就針對于目前的實際情況來看，恩雜魯胺作為一種新型的前列腺癌治療藥物，就是通過對尼魯米特與比卡魯胺的結構改造，進行了藥物的合成之后研發出來的。因此，通過運用有機化合技術，能夠進行老藥的優化改造，提高藥物的疾病治療效果。

2.2 抗病毒類藥物研發

現階段，能夠造成人類疾病的病毒非常多，無論是大型的“非典”病毒，還是小型的流感病毒，都會影響人們的身體健康。在傳統的抗病毒藥物研發過程中，有機合成技術所針對的，主要是病毒當中的酶類物質，并且，其往往都是直接作用于病毒本身。然而，現階段隨著科學技術的進步，有機合成技術所針對的，更多的是對病毒復制的遏制，有效地避免病毒的侵襲。

2.3 降糖類新藥的研發

在糖尿病的治療過程中，降糖藥物起著舉足輕重的影響。而隨著有機合成技術的發展，近年來，在降糖類藥物的研發過程中，有機合成技術能夠將傳統抑制劑的化學結構打破，并對其進行創新。比如，作為一種新型口服降糖類藥物，二肽基肽酶4抑制劑能夠通過提高內源性胰高血糖素樣肽-1，來有效地強化細胞的功能性，并在此基礎上，通過對胰島素敏感性的適當調節，來有效地避免血糖過低問題，從而從根本上實現安全降糖。

2.4 抗癌藥物的研發

就針對于目前的實際情況來看，癌癥仍然是一種嚴重威脅人類健康的疾病，并且，長期以來，人們一直在進行著對癌癥的研究工作。而通過運用有機合成技術，能夠對癌細胞的擴散，進行選擇性地靶向抑制，并因此而促進了抗癌藥物的研發工作。比如，在抑制腫瘤細胞生長的藥物中，舒尼替尼就是一種代表性的有機合成藥物。其自身所具有的特殊化學結構，不斷能夠有效阻斷腫瘤生長的營養物質供應，同時，其也能夠進一步控制腫瘤細胞的活性，從而有效的緩解病癥。

2.5 抗菌類藥物的研發

從本質上來說，通過使用合成抗菌類藥物，可以有效地解決病原性微生物，并進行一些細菌感染類疾病的治療。如利奈唑胺的作用機制就是通過與細菌亞基上核糖體的結合，來形成一種復合物，這樣一來，就能夠從根本上抑制細菌蛋白質的合成。通過運用這種新型合成藥物，能夠對青霉素敏感、耐藥葡萄球菌等，起到非常好的抗菌效果。

3 結語

綜上所述，在社會的不斷發展過程中，為了能夠更好地提高我國的醫療衛生水平，就要求制藥企業加強對有機合成技術的運用，運用綠色反應、高效率反應等反應模式，并輔之以自動化的手段，進行制藥材料的純化處理。不僅能為人們研發出更多有效的合成藥物，同時也能為我國的醫療事業事業提供保障，促進國家醫療水平的提升。

[1] 張霽，聶飚，張英俊.有機合成在創新藥物研發中的應用與進展[J].有機化學，2015，（2）：337-361.

A p p l i c a t i o n o f O r g a n i c s y n t h e s i s i n I n n o v a t i v e D r u g R e s e a r c h a n d D e v e l o p me n t

Xu Liang，Mao Bo，Li Yan-xiong

for the development of medical and health services，the existing drugs are an important guarantee to maintain the level of medical care.With the progress of society，some new diseases and Difficult miscellaneous diseases，to a great extent，has promoted the innovation of drug development work.And，in order to recognition can better people for drug eff i cacy，the pharmaceutical enterprises must carry on the new drug research and development work，and for modern drug development，organic synthesis is a very important source of drugs，and has been widely used.In the following，we will analyze the application of organic synthesis in the research and development of innovative drugs through the analysis of the status of organic synthesis drugs for reference.

organic synthesis；innovative drugs；application

O621.3；TQ460.1

A

1003-6490（2017）08-0195-02

2017-06-03

徐亮（1982—），男，江西貴溪人，工程師，主要研究方向為有機合成、藥物合成。